Віродін

Віродін (Virodin)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: indinavir- [1 (1S, 2R), 5 (S)] - 2, 3, 5-трідеоксо-N- (2, 3-дигідро-2-гідрокси-1Н-інден-1-іл) -5- [2 - [[1, 1-диметил-етил) аміно] карбоніл] -4- (3-пірідінілметіл) -1-піперазиніл] -2- (фенілметил) -D-еритро-пептони-амід сульфат;

Основні фізико-хімічні характеристики: Майже білі, прозорі, тверді желатинові капсули розміром "00", з маркуванням "400" блакитними харчовими чорнилами на кришці капсули і чорними харчовими чорнилами - на корпусі капсули, капсули містять білий або майже білий гранульований порошок;

склад 1 капсула містить індинавіру сульфату, еквівалентно індинавіру 400 мг;

Дорослі. Індинавір швидко всмоктується після прийому натощак- час досягнення пікової концентрації в плазмі (ППК) становить 0, 8 ± 0 3 год. Введення індинавіру з їжею, що містить багато калорій, жири і білки, призводить до зниження ППК і С_max. Прийом препарату з легкою їжею майже не впливає на ППК і С_max. Індинавір майже на 60% зв`язується з білками плазми крові. Ідентифіковано 7 метаболітів - один глюкуронідний кон`югат і 6 окисних метаболітів. дослідження in vitro показали, що цитохром Р450 3А4 (СУР3А4) є головним ферментом, що відповідає за утворення окисних метаболітів. Індинавір швидко виводиться, час напіввиведення становить 1, 8 ± 0, 4 год. Суттєвою накопичення лікарського засобу після багаторазового введення дози 800 мг кожні 8 годину не спостерігалося.

Відхилення лабораторних показників можуть спостерігатися в менш ніж 10% пацієнтів, які приймають індинавір окремо або в комбінації з іншими препаратами і можуть включати підвищення рівнів MCV, ALT, AST, непрямого білірубіну, загального білірубіну в сиворотке- зниження числа нейтрофілів, гематурію, протеїнурія, кристаллурию . Ізольовано асимптоматическая гіпербілірубінемія (загальний білірубін gt; 2, 5 мг / дл (43 мкмоль / л), про яку повідомляється в основному як про "підвищений непряма білірубін" і яка рідко асоціюється з підвищенням рівнів ALT, AST і лужної фосфатази, відзначалася в 14% пацієнтів, які лікувалися індинавіром окремо або в комбінації з іншими антиретровірусними препаратами. Більшість пацієнтів продовжлілі лікування індинавіром без зниження дози, і рівні білірубіну поступово знизилися до початкового рівня. Гипербилирубинемия найчастіше спостерігається при прийомі доз, які перевищують 2, 4 г / день.

Під час прийому інгібіторів протеази можливі такі побічні ефекти, як гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія, розвиток резистентності до інсуліну і гіперглікемія.

Можливі також такі побічні ефекти:

Адекватні і добре контрольовані дослідження у вагітних не проводилися. Під час вагітності індинавір слід використовувати тільки тоді, коли його потенційна користь перевищує можливий ризик для плоду.

Хоча невідомо, чи екскретується індинавір з грудним молоком, існує ймовірність проявів побічних ефектів індинавіру у немовлят. Рекомендація полягає в тому, щоб ВІЛ-інфіковані матері не годували своїх немовлят грудним молоком, щоб уникнути постнатальної передачі ВІЛ. Як варіант матері повинні припинити годування груддю, якщо вони приймають індинавір.

Оптимальна схема дозування індинавіру для дітей поки не встановлена. Лікарі, які призначають індинавір дітям, повинні пам`ятати про обмеженість даних для цієї категорії хворих і про підвищений ризик розвитку нефролітіазу.

До теперішнього часу не відмічено будь-яких обмежень щодо використання препарату геріатричними пацієнтами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Під час терапії Віродіном не можна одночасно приймати ріфампіцин, препарати звіробою, ловастатин, симвастатин. Існує ризик розвитку міопатії, включаючи рабдоміоліз, тому з обережністю призначають Віродін одночасно з інгібіторами редуктази HMG-Co, які метаболізуються системою цитохрому СУР3А4 (наприклад аторвастатин, церивастатин).

Метадон, зидовудин, ламівудин, ставудин, гормональні контрацептиви, які містять норетиндрону і етинілестрадіол, триметоприм / сульфаметоксазол, флуконазол, ізоніазид, кларитроміцин.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей та сухому місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.