Апо-флуконазол капсули

АПО-Флуконазол капсули (APO-Fluconazole capsule)

міжнародна та хімічна назви: fluconazole- 2- (2, 4-діфторфеніл) -1, 3-біс (1H-1, 2, 4-триазол-1-іл) -2-пропанол;

Основні фізико-хімічні характеристики: Білі, непрозорі тверді желатинові капсули з маркуванням "АРО F150", заповнені білим або майже білим порошком;

Склад. 1 капсула містить 150 мг флуконазолу;

допоміжні речовини: кислота стеаринова, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, тальк, тверда желатинова капсула №1. До складу оболонки капсули входить желатин, а також пігмент титану діоксид.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група.

Протигрибкові засоби для системного застосування. Код АТС J02A C01.

дія ліків. Фармакодинаміка. Протигрибковий засіб класу триазольних сполук, який має протівомікозной дію. Завдяки вираженому протигрибковий ефект АПО-Флуконазол специфічно пригнічує синтез грибкових стеролів, а також гальмує ферменти грибів, залежних від цитохрому Р450. Активний щодо різних штамів Candida spp. (Включаючи вісцеральний кандидоз), Cryptococcus neoformans (включаючи внутрішньочерепні інфекції), Microsporum spp. і Trichophylum spp. АПО-Флуконазол активний і проти збудників ендемічних мікозів: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції), Hystoplasma capsulatum.

Фармакокінетика. Після прийому всередину добре всмоктується в травному тракте- концентрація в плазмі крові перевищує 90% рівня концентрації, що досягається при внутрішньовенному введенні. Прийом їжі на всмоктування АПО-Флуконазолу практично не впливає. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 0, 5-1 5 годину після перорального застосування. Період напіввиведення (Т_1/2) Препарату з плазми крові становить 30 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу і забезпечує терапевтичний ефект при вагінальному кандидозі після одноразового прийому препарату. Концентрація діючої речовини в плазмі крові прямо пропорційно прийнятій дозі. З білками плазми крові зв`язується 11-12% флуконазолу. Препарат добре проникає в усі рідини організму. У спинномозковій рідині концентрація флуконазолу досягає 80% від рівня його концентрації в плазмі крові. З організму флуконазол виводиться з сечею, причому 80% - у незмінному вигляді. Кліренс флуконазолу прямо пропорційною кліренсу креатиніну.

Показання до застосування. Вагінальний кандидоз (інфекції дріжджовими грибами, викликані грибами роду Candida).

Спосіб використання і дози. Рекомендована доза АПО-Флуконазолу для лікування вагінального кандидозу становить 150 мг, яку приймають перорально за один прийом.

Безпека і ефективність АПО-Флуконазолу при лікуванні вагінального кандидозу у хворих віком до 18 років не встановлена.

Побічна дія. Нудота, біль в животі, діарея, метеоризм, шкірні висипання, головний біль, зрідка - анафілактичні реакції, гепатотоксичні ефекти.

Протипоказання. Підвищена чутливість до флуконазолу або інших азольних сполук, близьких до них за хімічною структуре- одночасне використання терфенадину хворим, які отримують терапію АПО-флуконазолом в дозі 400 мг на добу і більше.

Передозування. Симптоми передозування: галюцинації і параноїдальна поведінка.

Лікування передозування - симптоматичне (у тому числі підтримуюча терапія і промивання шлунка). Форсований діурез підсилює виведення препарату. При гемодіалізі тривалістю 3 годину рівень флуконазолу в плазмі крові знижується на 50%.

Особливості використання. З появою клінічних ознак ураження печінки АПО-Флуконазол необхідно скасувати. При виявленні у хворого висипання, зумовленого застосуванням АПО-Флуконазолу, розвитку бульозних уражень або мультиформної еритеми препарат відміняють. Необхідно уникати використання АПО-Флуконазолу вагітними, за винятком важких випадків або потенційної загрози для життя при грибкової інфекції, коли передбачувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плоду. Флуконазол виявляють у грудному молоці в такій же концентрації, що й у крові, тому його використання в період лактації не рекомендується.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом варфарину і флуконазолу збільшує протромбіновий час-флуконазол уповільнює виведення пероральних гіпоглікемічних препаратів - похідних сульфанілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду), що може привести до розвитку гіпоглікемії. Флуконазол клінічно значимо підвищує концентрацію дифеніну. Багаторазове використання гідрохлоротіазиду підвищує концентрацію флуконазолу в плазмі крові, однак зміни режиму дозування АПО-Флуконазолу звичайно не потрібні. Флуконазол у дозі 50-200 мг не виявляє істотного впливу на ефективність комбінованих протизаплідних засобів для перорального прийому. Одночасне використання флуконазолу і рифампіцину призводить до почастішання виведення флуконазолу приблизно на 20%, що визначає необхідність підвищення дози АПО-Флуконазолу. Під час застосування препарату рекомендується контролювати концентрацію циклоспорину в крові. При лікуванні АПО-флуконазолом хворих, які отримують теофілін в великих дозах, необхідно контролювати симптоми передозування теофіліну і при їх появі терапію препаратом відміняти.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності - 4 роки.