Бусерин

Бусерин (Buserin)

міжнародна та хімічна назви: Бусереліна ацетат- 5-Оксо-L-пролив-L-гістіділ-L-тріптофіл-L-серил-L-тирозил-O-трет-бутил-D-серил-L-лейцил-L-аргініл-L-пролін- N-етіламід ацетат;

Основні фізико-хімічні властивості: Безбарвна прозора рідина без сторонніх включень;

Склад. 1 флакон містить 17,5 мл 0,2% розчину- 100 мл розчину назального спрея містить 200 мг бусереліна,

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, вода для ін`єкцій.

Форма випуску. Спрей назальний, дозований.

Фармакотерапевтична група. Протипухлинний препарат, гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ) аналог. Код ATC L02FT01.

дія ліків.

Фармакодинаміка.

Синтетичної аналог природного гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ). Бусерелин конкурентно зв`язується з рецепторами клітин передньої долі гіпофіза, викликаючи короткочасне підвищення рівня статевих гормонів в плазмі крові. Подальше використання лікарських доз препарату приводити (в середньому через 12-14 днів) до повної блокади гонадотропної функції гіпофізу, інгібує, таким чином, виділення лютеїнізуючого (ЛГ) і фоллікулосімулірующего гормонів (ФСГ). В результаті спостерігається пригнічення синтезу статевих гормонів у гонадах, що проявляється зниженням концентрації естрадіолу (Е2) в плазмі крові до постклімактеричних значень.

Фармакокінетика.

При інтраназальному застосуванні препарат повністю всмоктується через слизову оболонку носа. У незначних кількостях виводиться з грудним молоком. Період напіввиведення становить близько 3 години.

Показання для використання.

Гормонозалежна патологія репродуктивної системи, обумовлена абсолютною або відносною гіперестрогенією:

-ендометріоз (перед- і післяопераційний періоди);

-міома матки;

-гіперпластичні процеси ендометрію;

-лікування безплідності (при проведенні програми екстракорпорального вагітності (ЕКЗ).

Спосіб використання і дози.

Відео: IVF Diary # 3 | Buserelin injection

При лікуванні ендометріозу, міоми матки, гіперпластичних процесів ендометрію.

Препарат вводять в носові проходи після їх очищення в дозі 900 мкг на добу. Разова доза препарату при повному натисканні помпи становить 150 мкг. Добову дозу препарату вводять рівними порціями по одному впорскуванню в кожну ніздрю 3 рази в день через рівні проміжки часу (6-8 годин) вранці, вдень і ввечері. Лікування препаратом Бусерин слід починати в перший або другий день менструального циклу.

При лікуванні безплідності методом екстракорпорал`ного вагітності (ЕКЗ).

Препарат призначають по 600 мкг на добу, тобто по одному впорскуванню 150 мкг в ніздрю 4 рази на день через рівні проміжки часу. Препарат слід приймати з середини лютеїнової фази менструального циклу (з 21-24 дня циклу) до дня введення овуляторної дози хоріонічного гонадотропіну. На цьому тлі при досягненні блокади синтезу естрадіолу (Е2) з 2-5 дня менструальноподібної кровотечі відповідно стандартних схем здійснюється стимуляція препаратами гонадотропінів. При вираженій блокаді репродуктивної системи і "слабкої" відкликання яєчників на стимуляцію овуляції препаратами гонадотропінів добову дозу препарату Бусерину варто зменшити до 2-х упорскувань в день або збільшити дозу гонадотропінів.

Повторний курс лікування проводиться тільки за призначенням лікаря і після медичного обстеження під динамічним контролем гормонального профілю і ультразвуковим моніторингом.

Побічна дія.

З боку центральної нервової системи: часта зміна настрою, порушення сну, депресія, головний біль.

З боку ендокринологічного статусу: "припливи", підвищене потовиділення, сухість піхви, зниження лібідо, біль внизу живота, демінералізація кісток, рідко - менструальноподібні кровотечі (як правило, протягом перших тижнів лікування).

Алергічні реакції: кропив`янка, гіперемія шкіри, рідко - ангіоневротичний набряк.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсичні явища.

Протипоказання.

Вагітність.

Період годування груддю.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування.

До подальшого часу про випадки передозування препаратом "Бусерин" не повідомлялось.

Особливості використання.

Пацієнтки з якою-небудь формою депресії в період лікування препаратом Бусерин повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря. Індукцію овуляції слід проводити під суворим медичним наглядом. У початковій стадії лікування препаратом можливий розвиток кисті яєчника. Повторний курс лікування варто починати тільки після ретельної оцінки співвідношення очікуваної користі та потенційного ризику розвитку остеопорозу. У пацієнток, що користуються контактними лінзами, можлива поява ознак дратівливості очей.

З огляду на на интраназальной спосіб використання, можливо дратівливості слизової оболонки носа, іноді носова кровотеча. Препарат можна застосовувати при риніті, однак перед його застосуванням слід очистити носові проходи. Використання препарату Бусерин в комбінації з хірургічним лікуванням при ендометріозі зменшує розміри зон запалення і їх кровопостачання, що сприяє скороченню часу операції. Післяопераційна терапія також поліпшує результати за рахунок зниження частоти післяопераційних рецидивів та зменшує можливість утворення спайок.

До початку лікування препаратом рекомендується виключити вагітність і припинити прийом гормональних контрацептивів, однак протягом перших двох місяців прийому препарату необхідно застосовувати інші (негормональні) методи контрацепції.

Відео: Місячні після уколів бусереліна

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування препарату "Бусерин" з препаратами статевих гормонів (наприклад, в режими індукції овуляції), може сприяти виникненню синдрому гіперстимуляції яєчників.

При одночасному застосуванню препарату "Бусерин" з гіпоглікемічними засобами, активність останніх може знижуватися.

Умови та термін зберігання.

ЗБЕРІГАТИ В недоступному для дітей МІСЦІ.

Зберігати в захищеному від світла, сухому місці при температурі від 8 ° С до 20 ° С.

Термін зберігання - 2 роки.