Алфаст

Алфаст (Alfast)

міжнародна та хімічна назви: Fexofenadine- 4- [Гідрокси-4- [4-гідроксідіфенілметіл] -1- піперидиніл] бутил- , -діметілбензолуксусная кислота.

основні фізико-хімічні властивості: світло-червоні, круглі, плоскі таблетки зі скошеними краями і покриті оболонкою.

склад 1 таблетка містить фексофенадину гідрохлориду - 120 мг або 180 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон, спирт ізопропіловий, натрій кроскамерлоза, тальк очищений, магнію стеарат, аеросил. оболонка: Гідроксипропілметилцелюлоза, оксид заліза червоний, поліетиленгліколь, метилені хлорид, спирт ізопропіловий, титану діоксид.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Фексофенадин. Код АТС: R06A X26.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Фексофенадин - високоспецифічного блокатор Н₁-гістамінових рецепторів. Фексофенадин - фармакологічно активний метаболіт терфенадину. Препарат не має антихолінергічної, антиадренергічної дії. Чи не пригнічує центральну нервову систему, не виробляє седативного дії. Атігістамінное дія препарату проявляється через 1 годину, досягає максимуму через 6 годин і триває протягом 24 годин. Після 28 днів прийому звикання не спостерігається. При повторному застосуванні не спостерігається кумуляція, не розвивається толерантність. При прийомі всередину в дозах до 130 мг ефективність препарату дозозалежна. Після прийому фексофенадину не спостерігається змін інтервалу QT на електрокардіограмі.

Фармакокінетика. Після внутрішнього прийому фексофенадин швидко абсорбується з травної системи, максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 1-3 години. Середнє значення максимальної концентрації після прийому в дозі 180 мг 1 раз на добу - 494 нг / мл, після прийому в дозі 120 мг - 427 нг / мл. Фармакокінетика фексофенадину при прийомі всередину в дозі 120 мг 2 рази на добу має лінійний характер. Прийом препарату в дозі 240 мг 2 рази на добу викликає дещо більше, ніж пропорційне збільшення (8, 8%) АUС, що свідчить про те, що при щоденному прийомі препарату в дозах 40-240 мг, фармокінетіка фексофенадина практично лінійна. Фексофенадин на 60-70% зв`язується з білками плазми крові. Фексофенадин метаболізується незначною мірою (метаболізм печінковий і м`яса птиці). У незмінному вигляді визначається в сечі і в калі. Концентрація фексофенадину в плазмі крові зменшується біоекспотенціанально з періодом напіввиведення від 11 до 15 годин після багаторазового прийому. Виводиться переважно з жовчю, до 10% від прийнятої дози виводиться в незмінному вигляді з сечею.

Показання для використання. Симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту (Таблетки по 120 мг), хронічної кропив`янки (таблетки по 180 мг).

Спосіб використання і дози. Дорослим і дітям віком понад 12 років Алфаст призначають в залежності від показань по 120 мг або 180 мг всередину 1 раз на добу.

Побічна дія. При проведенні клінічних випробувань найчастіше спостерігались: головний біль (7, 3%), сонливість (2, 3%), запаморочення (1, 5%), підвищена стомлюваність, (0, 9%), нудота (1, 5%) . Частота виникнення таких явищ при прийомі Алфаста аналогічна як при прийомі плацебо.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Діти віком до 12 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Алфаст НЕ метаболізується в печінці і тому не взаємодіє з іншими препаратами, які метаболізуються мікросомальними ферментами печінки. При спільному введенні Алфаста і еритроміцину або кетоконазолу концентрація Алфаста в плазмі крові збільшується в 2 - 3 рази, що обумовлене зростанням гастроинтестинальной абсорбції і зниженням виведення і секреції жовчі. Ці зміни з впливають на інтервал QT на електрокардіограмі і не пов`язані з посиленням побічних явищ в порівнянні з ліками, що вводять окремо. Взаємодії між Алфастом і омепразолом не спостерігалося. При прийомі антацидних засобів, які містять алюміній або магній, за 15 хвилин до прийому Алфаста зменшується його біодоступність, ймовірно, за рахунок зв`язування у травній системі. Рекомендується, щоб інтервал між прийомами Алфаста і антацидів, які містять алюмінію або магнію гідроксид, стає 2 години.

Передозування. Про випадки передозування Алфаста не повідомлялося. У випадках передозування слід промивати шлунок, призначати адсорбенти, проводити загальну симптоматичну і підтримуючу терапію. Використання гемодіалізу для видалення Алфаста з крові не ефективне.

Особливості використання. Дані про безпеку використання Алфаста в період вагітності відсутні, тому слід призначати його тільки в тих випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект для майбутньої матері перевищує потенційний ризик для плоду. Алфаст проникає в грудне молоко, тому при застосуванні препарату слід припинити годування груддю. Ефективність та безпечність у дітей віком до 12 років не вивчалася. Алфаст слід застосовувати з обережністю у осіб похилого віку, хворих на ниркову або печінкову недостатність, оскільки в даний час не накопичено достатнього досвіду щодо застосування Алфаста у пацієнтів цих груп. На основі фармакодинаміки і відомих побічних ефектів можна звернути увагу, що вплив Алфаста на здатність керування транспортними засобами та виконання робіт, які потребують концентрації уваги, малоймовірний. При проведенні об`єктивних випробувань було показано, що Алфаст не виробляє істотного впливу на функції центральної нервової системи. Це означає, що хворі можуть керувати автомобілем і виконувати інші роботи, пов`язані з концентрацією уваги. Однак, щоб виявити чутливих хворих, які можуть мати нестандартну реакцію на лікарські засоби, слід контролювати індивідуальну реакцію до того, як керувати автомобілем або виконувати інші складні завдання.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 ° С, в сухому, недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.