Епінефрин

епінефрин (Epinephrine)
Адреноміметики-бронхоспазмолітікі
Форма випуску препарату
Р-р для інгаляцій 0,1% - 0,18% Р-р зовніш. 0,1%
Особливість хімічної структури
Фенілалкіламіну. Епінефрин - біогенний катехоламін- в практиці використовують солі L-адреналіну.
Механізм дії
Збуджує всі типи адренорецепторів. Це, зокрема, через G-білки супроводжується або активацією мембранної аденілатциклази і підвищенням рівня цАМФ в ефекторних клітинах (b123-адренорецептори), або її пригніченням зі зниженням внутрішньоклітинного рівня цАМФ (a2-адренорецептори), або активацією фосфоліпази С (a1-адренорецептори) зі збільшенням вмісту інших друге посередників - інозітолтріфосфат і діацілгліцерола.
Основні ефекти
• Епінефрин розслабляє гладкі м`язи бронхів.
• Збільшує частоту і силу серцевих скорочень, УО і СВ, підвищує також провідність, збудливість і автоматизм міокарда. Збільшує потребу міокарда в кисні. Звужує судини (за рахунок збудження (a1- і (a2-адренорецепторів) органів черевної порожнини, шкіри, слизових оболонок і судини (за рахунок збудження В2-адренорецепторів) скелетних м`язів і серця. Підвищує артеріальний тиск (головним чином систолічний), у високих дозах підвищує ОПСС. пресорний ефект може викликати короткочасне рефлекторне зменшення ЧСС. пресорну дію зазвичай змінюється невеликий гіпотензією, обумовленої більш тривалим порушенням b2-адренорецепторів судин.
• Знижує тонус і моторику шлунково-кишкового тракту, тонізує сфінктери. Розширює зіниці, знижує продукцію внутрішньоочної рідини і ВГД.
• Викликає гіперглікемію (стимулює глікогеноліз) і підвищує вміст в плазмі вільних жирних кислот (стимулює ліполіз). Підсилює секрецію слинних залоз.
Фармакокінетика
При прийомі всередину неефективний, тому що руйнується в шлунково-кишковому тракті і печінки-тому його призначають парентерально. Абсорбція більше виражена при в / м введенні, з кон`юнктивального мішка і з порожнини внутрішнього вуха. Cmax при п / к і в / м введенні досягається через 3-10 хв. Діє короткочасно, тому що піддається швидкому екстранейрональному і нейрональногозахоплення і інактивації КОМТ і МАО.
Метаболізується в основному в печінці, нирках та ін., З утворенням неактивних метаболітів. T1 / 2 = 1-2 хв. Виводиться нирками головним чином у вигляді метаболітів (ваніліл-мигдальна кислота та ін.) Проникає через плаценту, погано проникає через гематоенцефалічний бар`єр.

Показання для використання.
• Алергічні реакції негайного типу (в т.ч. АШ), що розвиваються при застосуванні лікарських засобів, сироваток та інших алергенів.
• бронхіальна астма (Купірування нападу). Інші показання:
• гіпоглікемія (внаслідок передозування інсуліну) -
• гіпокаліемія-
• асистолія, зупинка серця, кровотеча з поверхневих судин (зупинка), подовження і / або посилення дії місцевих анестетіков-
• АВ-блокада III ст. (Гостро розвинулася) -
• відкритокутова глаукома.
Спосіб застосування та дози
П / к, в / м, іноді в / в крапельно тільки 0,01% розчин. Залежно від клінічної ситуації разова доза може становити 0,2-1 мг у вигляді 0,1% розчину, для дітей - 0,1-0,5 мг. Вища разова доза - 1 мл, добова - 5 мл.
При зупинці серця вводять внутрисердечно в розведенні 1:10 000 (тобто тільки 0,01% розчин!), Під час реанімаційних заходів - по 1 мг кожні 3-5 хв.
Місцево використовується для зупинки кровотеч у вигляді тампонів, змочених розчином препарату.
При глаукомі слід закапувати по 1 краплі 1-2% розчину 2 рази на день.
Протипоказання
• Гіперчутливість.
• АГ.
• Стенокардія.
• Виражений атеросклероз.
• Серцева астма, аневризма.
• Цукровий діабет.
• Тиреотоксикоз.
• Вагітність.
• Закритоугольная глаукома.
• Загальна анестезія, викликана галотаном (фторотаном) (через небезпеку розвитку важких аритмій).
Побічні ефекти
З боку серцево-судинної системи:
• тахікардія-
• аритмії (усувають в-адреноблокаторами), в т.ч. фібриляція желудочков-
• стенокардія-
• підвищення артеріального тиску. З боку центральної нервової системи:
• беспокойство-
• тривога-
• головокруженіе-
• головний біль-
• порушення сну-
• тремор-
• посилення ригідності м`язів і тремору (у хворих паркінсонізмом).
Інші ефекти:
• набряк легенів (в надмірних дозах) -
• тошнота-
• блювота.

взаємодія

Групи і лікарські препарати
результат
а-адреноблокатори
Антагонізм в дії на а-адренорецептори
антипсихотичні засоби
зниження ефективності
в-адреноблокатори
Антагонізм в дії на в-адренорецептори
Гангліоблокатори, інгібітори МАО, м-холіноблокатори, ЛС, підвищують тонус матки, тиреоїдні препарати, алкалоїди раувольфії
збільшення ефективності
діуретики,
м- і н-холіноміметики, міорелаксанти, інсулін
зниження ефективності
еуфілін
посилення ефекту
Синоніми
Адреналіну гідротартрат розчин для ін`єкцій 0,18% (Росія), адреналіну гідротартрат розчин для ін`єкцій 0,18% (Україна), адреналіну гідрохлориду розчин 0,1% (Росія)
Сироп, що містить 150 мг сиропу і 300 мг фенспирида в кожному флаконі.

дія ліків.

Протизапальна активність обумовлена тим, що фенспірид зменшує продукцію ряду біологічно активних речовин (цитокінів, особливо фактора некрозу пухлин а (ФНП-а), похідних арахідонової кислоти, вільних радикалів), що грають важливу роль в розвитку запалення і бронхоспазму. Подібно кортикостероидам фенспірид пригнічує фосфоліпазу А2, впливаючи таким чином як на циклооксигеназний, так і на ліпооксигеназний шляху метаболізму арахідонової кислоти, проте дія його має інший механізм: фенспірид зменшує транспорт кальцію, який активує фосфоліпазу А2.
Інгібування фенспірид метаболізму арахідонової кислоти потенціюється його Н1-антигістамінних дією, тому що гістамін стимулює утворення її продуктів (простагландинів і лейкотрієнів). Фенспірид блокує а1-адренорецептори, стимуляція яких супроводжується збільшенням секреції бронхіальних залоз. Таким чином, фенспірид зменшує дію ряду факторів, які сприяють гіперсекреції прозапальних факторів, розвитку запалення і обструкції бронхів. Фенспірид попереджає бронхоконстрикцию.
Властивості фенспирида зменшувати кількість біологічно активних речовин веде до зменшення запального процесу і гіперсекреції. Крім того, він позитивно впливає на мукоциліарний транспорт, не володіючи муколитическими властивостями. Збільшення швидкості мукоциліарного транспорту пов`язане з поліпшенням скорочення війок внаслідок зменшення запалення слизової оболонки. Таким чином, Ереспал (фенспірид) завдяки багатьох напрямах фармакологічній дії протистоїть багатьом факторам, що сприяє збільшенню секреції. Ці фармакологічні властивості лежать в основі його протизапальної дії, який знайшов застосування в лікуванні гострих і хронічних захворювань дихальних шляхів і середнього вуха.
Увага, тільки СЬОГОДНІ!