Амітриптилін зентіва розчин для ін`єкцій

Амітриптилін Зентіва розчин для ін`єкцій (Solutio Amitriptylin Zentiva pro injectionibus)

міжнародна та хімічна назви: amitriptyline- А, А-диметил-А- {3- (10,11-дигідро-5Н-дибензо [а, д] ціклогептен-5-іліден) пропив} -амоніумхлорід;

Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвний, прозорий розчин, без будь-яких видимих специфічних включений;

Склад. 2 мл водяного ін`єкційного розчину містять 20 мг амітриптиліну;

допоміжні речовини: глюкоза, вода для ін`єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06AA09.

дія ліків. Фармакодинаміка. Амітриптилін - трициклічний антидепресант групи неселективних інгібіторів нейронального захоплення моноамінів. Має виражену тимоаналептическое і седативну дію.

На відміну від антидепресантів з стимулюючою дією, не викликає загострення продуктивної симптоматики (марень, галюцинації).

Фармакодинаміка. Ефективні концентрації амітриптиліну і його активного метаболіту нортриптиліну в крові в середньому становлять від 120 до 240 нг / мл. Концентрації амітриптиліну в тканинах вище, ніж в плазмі, де 92% від введеної дози зв`язується білками. Розпад амітриптиліну відбувається в печінці, період напіввиведення з плазми для амітриптиліну становить від 10 до 28 годин, а для нортриптиліну - від 16 до 80 годин. Виводиться здебільшого з сечею. Повне виведення виникає протягом 7 діб. Амітриптилін проникає через плацентарний бар`єр і потрапляє в грудне молоко, де знаходиться в такій самій концентрації, як і в плазмі.

Показання для використання. Лікування депресії будь-якої етіології, неврогенного болю хронічного характеру, переважно при тривожно-депресивних станах внаслідок вираженого седативного ефекту.

Спосіб використання і дози. Препарат призначають внутрішньом`язово. Внутрішньом`язово (вводити повільно) вводять дозу 10, 20 або 30 мг до 4 разів на добу, збільшення дози необхідно проводити поступово, максимальна добова доза становить 150 мг, через 1-2 тижні ін`єкцій переходять на пероральне застосування препарату.

Дітям старше 12 років та особам похилого віку вводять менші дози - 10 мг 3 рази на день і 20 мг вночі.

Якщо стан хворого не поліпшується протягом 3-4 тижнів лікування, то подальша терапія недоцільна.

Побічна дія. В основному пов`язана з холинолитическим ефектом препарату: порушення акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, сухість у роті, запор, виключно рідко - паралітична непрохідність кишечника, затримка сечовипускання, сонливість. Всі ці явища зникають після адаптації до препарату або зниження доз.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, ортостатична артеріальна гіпотензія.

З боку шлунково-кишкового тракту: підвищений апетит, порушення смакових відчуттів, у поодиноких випадках - порушення функції печінки.

З боку ендокринної системи: гінекомастія, галакторея, зміни секреції адіурекретіческого гормону (АДГ), зниження лібідо, потенції.

інші: агранулоцитоз, шкірний висип, випадання волосся, при тривалому застосуванні - збільшення маси тіла, паркінсонізм, шум у вухах.

Амітриптилін в дозах вище 150 мг на добу знижує поріг судомної готовності, тому слід враховувати ризик виникнення судомних нападів у пацієнтів з їх наявністю в анамнезі, а також у хворих з схильністю до цього через похилий вік або травмування. Лікування амітриптиліном людей похилого віку повинно відбуватися під ретельним соматичним контролем, із застосуванням невеликих доз препарату з поступовим їх збільшенням для запобігання розвитку деліріозних порушень, гіпоманії та інших ускладнень.

У пацієнтів з депресивними фазою маніакально-депресивного психозу (МДП) може розвинутися маніакальна стадія.

Протипоказання. Декомпенсовані пороки серця. Гострий і реабілітаційний період інфаркту міокарда. Порушення провідності в серцевому м`язі. Гострі захворювання печінки і нирок з вираженим порушенням функції. Глаукома. Гіпертрофія простати. Атонія сечового міхура. Пілоростеноз, паралітична непрохідність кишечника. Лікування інгібіторами МАО. Періоди вагітності і лактації. Діти до 12 років. Підвищена чутливість до амітриптиліну.

Передозування. Симптоми передозування: сонливість, дезорієнтація, сплутаність свідомості, розширення зіниць, підвищення температури тіла, задишка, дизартрія, порушення, галюцинації, судомні напади, ригідність м`язів, блювання, аритмія, гіпотонія, серцева недостатність, пригнічення дихання, ступор, кома.

Медична допомога при передозуванні: припинення лікування амітриптиліном, інфузія рідини, введення фізостигміну по 1-3 мг кожні 1 / 2-1 годину внутрішньом`язово або внутрішньовенно (дітям введення фізостигміну починають з дози 0,5 мг, потім введення цієї дози повторюють з 5-хвилинної інтервалом для з`ясування мінімальної ефективної дози, але не більше 2 мг), фізостигмін слід застосовувати тільки для хворих, які перебувають в комі, з придушенням дихання, епілептичними нападами, тяжкою гіпотензією, вираженою аритмією серця-симптоматичне лікування, підтримка артеріального тиску і водно-електролітного балансу. Показань моніторинг серцевої діяльності (ЕКГ) протягом 5 діб, тому що рецидив може виникнути через 48 годин і пізніше.

Особливості використання. Препарат може робити несприятливий вплив на діяльність, яка вимагає підвищеної уваги, координації рухів, високої швидкості психічних і фізичних реакцій (наприклад в водіїв транспорту, осіб, які обслуговують машини та механізми, працюють на висоті тощо).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амітриптилін потенціює пригнічення ЦНС такими речовинами, як нейролептики, седативні і снодійні засоби, протисудомні препарати, центральні і наркотичні анальгетики, засоби для наркозу, алкоголь.

При спільному застосуванні Амітриптиліну з нейролептиками і / або антихолінергічними препаратами може виникнути фебрильна реакція, паралітична непрохідність кишечника.

Амітриптилін потенціює гіпертензивний ефект катехоламінів і пригнічує дію препаратів, які впливають на вивільнення норадреналіну.

Амітриптилін може знижувати гіпотензивний ефект симпатолітичних засобів (окадіна, гуанетидину та препаратів з подібним механізмом дії).

При спільному застосуванні Амітриптиліну і циметидину можливе підвищення концентрації амітриптиліну в плазмі.

Одночасне введення Амітриптиліну і інгібіторів МАО може призвести до летального кінця. Перерва між лікуванням за допомогою інгібіторів МАО і трициклічних антидепресантів повинна становити не менше 14 діб!

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від дії світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.