Нитросорбид-русфар

Нитросорбид-Русфар (Isosorbidi dinitras)

міжнародна назва: изосорбида динитрат;

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору, плоско-циліндричної форми, зі скошеними краями;

Склад. 1 таблетка містить 0, 01 г (10 мг) ізосорбіду динітрату;

допоміжні речовини: цукор рафінований, крохмаль картопляний, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Вазодилататори. Органічні нітрати. Код ATC С01D А08.

дія ліків. Фармакодинаміка. Вплив нитросорбида пов`язано зі зниженням потреби міокарда в кисні за рахунок зниження переднавантаження (розширення периферичних вен і зниження прилив крові в праве передсердя) і постнавантаження (зниження ОПСС), а також з безпосереднім коронарорасшірітельним дією. Дилатація судин посткапілярні русла приводити до венозного депонування крові, зниження венозного повернення в серце. В результаті тиск наповнення і напруження стінки лівого шлуночка знижуються (зниження переднавантаження) і знижується потреба міокарда в енергії і кисні. Зменшення тиску наповнення і напруження стінки сприяє збільшенню капілярного кровотоку, відкриття просвіту інтрамуральних коронарних судин, які раніше не функціонувалі, а також поліпшенню постачання киснем ішемізованої субендокардіальному зони. Дилатація передкапіллярних судин призводити до зниження систолічного тиску в аорти і периферичного судинного опору (зниження післянавантаження). Внаслідок цього зменшуються потреба міокарда в кисні. Пряме дилатація коронарних судин поліпшує перфузію міокарда і постачання його киснем.

Нитросорбид застосовують як периферичний вазодилататор при важких формах серцевої недостатності: Внаслідок зниження тонусу периферичних венозних судин препарат зменшує приплив крові в серце, тиск в судинах малого кола, задишку, напади задухи, ціаноз.

При застосуванні препарату спостерігається підвищення толерантності до фізичного навантаження у пацієнтів на ішемічну хворобу серця (ІХС).

Фармакокінетика. Досить швидко адсорбується в шлунково-кишковому тракті і виявляється в крові через 15-20 хвилин, максимальний ефект розвивається за 1 годину, загальна тривалість дії становить 4-6 годин і більше. Існують різні форми в концентрації препарату в крові при одноразовому і багаторазовому прийомі препарату: разова внутрішня доза препарату 15, 30, 60 і 120 мг забезпечує концентрацію в крові, яка відповідно дорівнює 6, 7 11, 1 16, 5 і 23, 5 нг / мл, а при тривалому прийомі тих же доз - 9, 0- 20, 4 67, 9 і 85, 0 нг / мл відповідно. Виявляється і велика площа під кривою "концентрація-час" при хронічному прийомі препарату. Близько 30% препарату об`єднується в крові з білками. При пероральному прийомі Нитросорбид-Русфар при першому проходженні через печінку швидко і інтенсивно метаболізується за допомогою глутатіон-3-трансферази в активний метаболіт ізосорбід-5-мононітрат і слабоактивними изосорбид-2-мононітрат.

Системна біодоступність препарату коливається в широких межах і становить в середньому 43-58%. Метаболіти ізосорбіду динітрату елімінуються з організму набагато повільніше: період напіввиведення для ізосорбіду-5-мононітрату - 5 годин, для ізосорбіду-2-мононітрату - 2, 5 години. Ізосорбід динитрат і його метаболіти виводяться нирками.

У хворих з гепатоцелюлярної недостатністю спостерігається висока

концентрація препарату в крові при прийомі звичайних доз, що обумовлено високою системною недостатністю і низьким загальним кліренсом за рахунок шунтування крові і дисфункції печінкової клітини.

Показання для використання. Профілактика і лікування нападів стенокардії, відновне лікування після інфаркту міокарда (В складі комбінованої терапії). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).

Спосіб використання і дози. Для профілактики нападів стенокардії дорослим призначають перорально, за 30 хвилин до їжі, по 10 мг, 3-4 рази на добу. У ряді випадків разові дози підвищують до 20-30 мг. У складі комбінованої терапії хронічної серцевої недостатності - по 10-20 мг, 3-4 рази на добу (в комбінації з серцевими глікозидами, діуретиками, бета-блокаторами, антагоністами кальцію або інгібіторами-АПФ). Сублінгвально: для купірування нападу стенокардії необхідно розжувати і утримувати в роті (під язиком) таблетку 10 мг.

Побічна дія. При застосуванні Нітросорбіду-Русфар можливі зниження артеріального тиску, головний біль, запаморочення, тахікардія, нудота, відчуття жару, сонливість. В окремих випадках, особливо на початку лікування, можливе зниження психічних і рухових реакцій. Можлива поява відчуття легкого печіння язика. У рідкісних випадках - ішемія мозку та колапс. При тривалому застосуванні (частіше при прийомі у великих дозах) може розвинутися толерантність до препарату.

Протипоказання. Виражена артеріальна гіпотонія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. Ст., Діастолічний артеріальний тиск менше 60 мм рт. Ст.), Колапс, шок, гострий інфаркт міокарда з вираженою гіпотензією, токсичним набряком легенів, геморагічний інсульт, черепно-мозкова травма - глаукома, анемії. При гіпертиреоїдизмом, гіпертрофічною кардіоміопатії, тому що можливе загострення ангінальних припадків, при підвищеній чутливості до нітратів.

Передозування. Симптоми: зниження артеріального тиску (колапс), ціаноз губ і нігтів, головний біль, запаморочення, тахікардія, нудота, підвищення температури тіла, сонливість. Лікування - симптоматичне.

Особливості використання. З обережністю призначають хворим з порушеннями мозкового кровообігу, підвищеним внутрішньочерепним тиском, хворим, схильним до артеріальної гіпотонії, літнім пацієнтам.

В період лікування, особливо у разі поступового збільшення дози, необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. Під час лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, які вимагають швидкої психомоторної реакції. В період лікування необхідно виключити вживання алкоголю. Вагітним і жінкам, які годують груддю, препарат призначають тільки за суворими показаннями, застосовують під постійним контролем лікаря. У дітей ефективність препарату не вивчена.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Можливе зниження антиангінального ефекту Нітросорбіду-Русфар під впливом -адреноблокаторів (дигідроерготамін і д.).

Нитросорбид-Русфар зменшує пресорну дію адреноміметиків (адреналін та ін.).

Комбіноване використання саліцилатів (ацетилсаліцилової кислоти і ін.) І Нітросорбіду-Русфар сприяє поліпшенню коронарного кровообігу.

При одночасному застосуванні Нітросорбіду-Русфар з антигіпертензивними засобами, трициклічними антидепресантами, новокаїнамідом, спиртом етиловим, хінідином сульфатом можлива виражена гіпотензивну реакція.

При комбінованому застосуванні М-холіноблокаторів (атропін та ін.) І Нітросорбіду-Русфар зростає ймовірність підвищення внутрішньоочного тиску.

Тривалий прийом Нітросорбіду-Русфар знижує ефективну дію нітрогліцерину.

Адсорбенти, в`яжучі та обволікаючі засоби зменшують всмоктування Нітросорбіду-Русфар в шлунково-кишковому тракті.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, далеко від вогню, при температурі не вище 20 ° С.

Термін придатності - 3 роки.