Гідроморфон гідрохлорид

гідроморфон гідрохлорид. Hydromorphone HCL.

препарати: Гідроморфон гідрохлорид: ін`єкційний розчин 1 мг / мл, 2 мг / мл, 3 мг / мл, 4 мг / мл-таблетки по 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг-ректальні свічки 3 мг.
Гідроморфон гідрохлорид (Dilaudid HP): ін`єкційний розчин 10 мг / мл.
Застосуванням внутрішньовенно: 5 мг гідроморфон гідрохлориду в 100 мл води для ін`єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду (50 мкг / мл) - епідурально болюс-но: 1 - 2 мг гідроморфон гідрохлориду в 10 мл місцевого анестетика або ізотонічного розчину натрію хлориду без консервантов- епідурально крапельно: 100 - 500 мкг гідроморфон щцрохлорідав 100млмесгаого анестетика або ізотонічного розчину натрію хлориду без консервантів.

Показання до застосування. Для купірування гострого болю, хронічного болю, знеболюючий засіб в онкологіі- проти кашлю при наполегливому непродуктивному кашлі.

Спосіб застосування та дози. Як знеболюючий засіб: перорально 2 - 4 мг кожні 4-6 годин. Внутрішньом`язово / підшкірно 2 - 4 мг (0,04 - 0,08 мкг / кг) кожні 4-6 годин. Ректально 3 мг кожні 6-8 годин. Внутрішньовенно повільно 0,5 -2 мг (0,01 -0,04 мг / кг). Епідурально болюсно 1 - 2 мг (20 - 40 мкг / кг) розвести в 10 мл місцевого анестетика або ізотонічного розчину натрію хлориду без консервантів. Крапельно 0,15 - 0,3 мг / год (2-3,5 мкг / кг / год).

Як противокашлевого кошти: перорально 0,5-1 мг кожні 4-6 годин.
У пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок елімінація препарату уповільнена, що призводить до накопичення його в організмі і посилення його седативного ефекту.
Для посилення анальгетического ефекту можливе поєднання з наркотичними анальгетиками, антидепресантами і з немедикаментозними засобами, наприклад, чрезкожной електростимуляцією нерва.
Шляхи виведення: печінка, нирки.

фармакологія. Є кетонові похідним морфіну і потужним швидкодіючим наркотичним анальгетиком з короткою тривалістю дії.
Гідроморфон гідрохлорид в 7 разів ефективніше морфіну.
Діє на центральну нервову систему і гладку мускулатуру.
Сінашіческая передача больових імпульсів ускладнюється за рахунок гальмування гідроморфон звільнення нейромедіаторів (наприклад, брадикініну) на ділянках пошкодження тканини, речовини Р в дорсальних рогах спинного мозку і дофаміну в базальних гангліях. Крім того, гадроморфон (і інші наркотичні анальгетики) діє на свідомий і емоційний компоненти сприйняття болю (за рахунок впливу на лімбічну систему і кортикальні опіатні рецептори).

Гідроморфон має аналгетичну ефектом, викликає сонливість, ейфорію, дозозалежне пригнічення дихального центру.
Лікарський засіб є лібераторів гістаміну, який може викликати свербіж.
Гідроморфон викликає нудоту і блювоту за рахунок активізації хеморецепторів критичної зони.
Препарат пригнічує кашльовий рефлекс в результаті впливу на відповідний центр в довгастому мозку.
Гідроморфон проникає через плацентарний бар`єр і може порушити розвиток плоду. Великі кількості виявляються в грудному молоці, тому препарат повинен обережно використовуватися матерями, що годують.

Фармакокінетика. Початок дії: при внутрішньовенному введенні -мгновенно, при внутрішньом`язовому / пероральному / підшкірному - 15 - 30 хв, при епідуральному - 4 - 10 хв, при ректальному - 5 -15 хв.
Максимальна концентрація в плазмі: при внутрішньовенному введенні - 5 - 20 хв, при внутрішньом`язовому / пероральному / підшкірному - 30 - 60 хв, при епідуральному-30 хв.
Тривалість дії: при внутрішньовенному введенні-2 4 години, при внутрімьшечном / пероральному / підшкірному-4 6 год, при епідуральному - 6 - 16 год, при ректальному - 6 - 8 год.
Взаємодія з іншими лікарськими речовинами. Пригнічення дихального і судинного центрів потенцируется прийомом наркотичних анальгетиків, седативних засобів, засобів для інгаляційного наркозу, закису азоту.
Пригнічення дихального центру - амфетаминами, інгібіторами МАО, похідними фенотіазінаі трициклическими анти депрессантамі- аналгетичний ефект посилюється і пролонгується альфа2-адреноблокаторами, такими як клонідин, і адреналіном.
Застосування адреналіну одночасно з епідуральним введенням гідроморфон збільшує побічні ефекти останнього (наприклад, нудоту) і продовжує моторний блок.
Гідроморфон може зменшити ефекти сечогінних засобів.

токсичність: Токсичний діапазон не зареєстрований.

Симптоми інтоксикації. Сонливість, кома, зупинка дихання, апное, порушення серцевого ритму, дихальний та метаболічний ацидоз, судинний колапс, зупинка серця, можливий летальний результат.
Антидоти. Налоксон вводиться по 0,4 -1 мг внутрішньовенно кожні 2 - 3 хвилини до 10 - 20 мг.

Лікування ускладнень та отруєння. Припинити введення препарату, забезпечити нормальну вентиляцію і кровообіг (прохідність дихальних шляхів, оксигенотерапія, внутрішньовенна регідратація, вазопресори) - ввести антидот. Ввести дихальні аналептики.
Визначити газовий склад крові, рН і електроліти- провести корекцію ацидозу і порушень електролітного обміну (при молочнокислом ацидозі внутрішньовенно вводиться 1-2 мЕкв / кг бікарбонату натрію) - симптоматична терапія.
Потім, уникаючи аспірації, очистити шлунок шляхом призначення протиблювотних засобів (наприклад, сиропу кореня іпекакуани в дозі 30 мл або 0,5 мл / кг, запиваючи 200 мл або 4 мл / кг води) або шляхом промивання шлунка з подальшим прийомом всередину активованого вугілля ( 50-100 гілі 0,5 -1 г / кг).

Запобіжні заходи:

1. Дозу препарату необхідно зменшити у пацієнтів старшого віку, при гіповолемічний станах при ризику хірургічної патології, при одночасному використанні седативних засобів та інших наркотичних анальгетиків.

2. Наркотичні ефекти препарату купіруються налоксоном (починаючи з 0,2 - 0,4 мг внутрішньовенне).
Це може привести до відновлення болю і викиду катехоламінів.

3. Виражена брадикардія купірується введенням атропіну.

Відео: Базова фармакологія фторхінолонів

4. При використанні гідроморфон під час пологів може знадобитися реанімація новонародженого, тому потрібно мати напоготові налоксон.

5. Епідуральний введення гідроморфон може викликати відстрочене пригнічення дихального центру (протягом 8 годин після введення), свербіж, нудоту, блювоту, затримку сечовипускання. Для профілактики і / або лікування застосовується налоксон (0,2 - 0,4 мг внутрішньовенно або внутрішньовенно крапельно 5-10 мг / кг / год).
Потрібно бути готовим до проведення штучної вентиляції легенів в разі зупинки дихання.
Для усунення сверблячки можна використовувати антигістамінні препарати (наприклад, діфенілгідрамін 12,5 - 25 мг внутрішньовенно / внутрішньом`язово кожні 6 годин).
При нудоті і блювоті вводиться церукал (10 мг внутрішньовенно кожні 6 годин). Якщо затримка сечовипускання не знімається налоксоном, може знадобитися катетеризація сечового міхура.
В якості альтернативи налоксон може використовуватися бетанікол (Urecholine) перорально 15 - 30 мг або підшкірно 2,5 - 5 мг 3 або 4 рази щодня. Бетанікол збільшує тонус м`язи-детрузора сечового міхура. Його не можна вводити внутрішньовенно або внутрішньом`язово, так як це може призвести до надмірної стимуляції холінергічних рецепторів. Тому потрібно мати напоготові атропін (внутрішньовенно / підшкірно 0,5 мг),

6. Краще тікати епідурального / інфратекального введення гідроморфон гідрохлориду у пацієнтів з септицемією, вогнищами інфекції в місці введення і коагулопатіями.

7. Гідроморфон протипоказаний особам, робота яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги, координацією рухів, підвищеною небезпекою (водіння автомобіля, робота з важкими предметами і ін.).

8. Толерантність до препарату може розвинутися при прийомі наркотичних анальгетиків більше двох тижнів. Це може бути наслідком дози, частоти і способу введення препарату (при внутрішньовенному і епідуральних введення толерантність розвивається швидше). Першою ознакою є зменшення тривалості та ефективності аналгезії.
Для того щоб уповільнити розвиток цього стану, потрібно використовувати комбінації наркотичних анальгетиків з іншими лікарськими засобами (НПЗЗ, антидепресантами), з немедикаментозними засобами, наприклад, чрезкожной електростимуляцією нерва перейти на інший наркотичний анальгетик (починаючи з половини дози).

9. Для посилення анальгетического ефекту можливе поєднання з наркотичними анальгетиками, антидепресантами, а також немедикаментозними засобами, наприклад, чрезкожной електростимуляцією нерва, місцеві блокади, блокади тригерних точок (з місцевими анестетиками та кортикостероїдами).

10. Немедикаментозні терапія включає в себе чрезкож-ву електричну стимуляцію нерва і методики типу теплових або холодових аплікацій, фізіотерапію (ультразвук, масаж і т. Д.), Нетрадиційні методи лікування (акупунктура, акупрессура, колоротерапія).

11. Гідроморфон є препаратом списку А.

Побічні ефекти. Серцево-судинна система: гіпотензія, артеріальна гіпертензія, брадикардія, аритмії.
Дихальна система: пригнічення дихального центру, апное.
ЦНС: запаморочення, затуманення зору, непритомність, ейфорія, дисфорія.
Шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, печінкова колька, пізніше спорожнення шлунка, запори, анорексія.
Очі: міоз.
Кістково-м`язова система: м`язова ригідність.
Сечостатева система: затримка сечовипускання.
Алергічні реакції: свербіж, кропив`янка.