Амлокор

Амлокор (Amlocor)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Amlodipine;

3-етил-5-метил - (4RS) -2 - [(2-аміноетоксі) метил] -4- (2-хлорфеніл) -6-метил-1, 4-дигідропіридин;

3, 5-дикарбоксилат бензенсульфонат;

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або майже білого кольору, з плоскою поверхнею, з рискою і фаскою;

Склад. 1 таблетка містить амлодипіну у формі бесилата 5 мг;

допоміжні речовини: таблеттоза-80, крохмаль картопляний, полівінілпіролідон, кальцію стеарат.

Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антагоністи кальцію. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Амлодіпід. Код АТС С08СА01.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Амлокор - селективний блокатор "повільних" кальцієвих каналів групи похідних дигідропіридину другого покоління. Зв`язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує надходження іонів кальцію в клітини гладких м`язів судин і міокарда. Має пролонговану дозозависимое антигіпертензивнудію. Гіпотензивну дію обумовлено прямим розширюють впливом на гладкі м`язи судин, зниженням їх загального периферичного опору (епоси). Знижує вираженість ішемії міокарда за рахунок розширення периферичних артеріол і зниження епоси (післянавантаження), ЧСС при цьому мало змінюється. Внаслідок зниження навантаження на серце зменшується потреба міокарда в кіслороде- розширення великих коронарних артерій і артеріол як у незмінених, так і в ішемізованих зонах серцевого м`яза збільшує надходження кисню в міокард. Слабо впливає на синусовий та атріовентрикулярний вузол, незначно уповільнює AV провідність. Гальмує агрегацію тромбоцітов- збільшує швидкість клубочкової фільтрації, виведення натрію і діурез.

Завдяки поступовому проявів дії і пролонгованим ефектом викликає повільне зниження артеріального тиску (без гострої гіпотензії) і мінімальну рефлекторну стимуляцію симпатичної нервової системи. При гіпертонічній хворобі зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка.

У хворих стенокардією Амлокор збільшує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток нападів стенокардії та депресії сегмента ST під час навантажень, знижує частоту нападів стенокардії та кількість таблеток нітрогліцерину, що застосовуються.

У хворих із серцевою недостатністю II-IV функціонального класу (за класифікацією NYHA) контрольовані клінічні дослідження показали, що амлодипін не викликає погіршення їх стану за

такими критеріями, як толерантність до фізичного навантаження, фракція викиду лівого шлуночка та клінічна симптоматика.

У плацебоконтролірованних дослідженнях (PRAISE) у пацієнтів з серцевою недостатністю

(III-IV клас за NYHA) використання амлодипіну на фоні терапії серцевими глікозидами,

-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ не приводило до підвищення ризику летальності.

Амлокор не робить будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин, ліпідний спектр плазми крові і може застосовуватися хворими на бронхіальну астму, цукровий діабет і подагру.

Фармакокінетика. Після прийому всередину в терапевтичних дозах Амлокор добре всмоктується, досягає максимальної концентрації в плазмі крові через 6-12 годин. Абсолютна біодоступність становить 64 - 80%. Вживання їжі не впливає на всмоктування препарату. З білками плазми зв`язується 90 - 97% препарату. Біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Екскретується з сечею (60% у вигляді метаболітів, 10% - в незмінному вигляді), з жовчю (20 - 25% у вигляді метаболітів) і з грудним молоком.

Період напіввиведення з плазми становить 35 - 50 годин, в зв`язку з чим Амлокор можна приймати 1 раз на добу. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається через 7 днів регулярного застосування препарату.

Період напіввиведення при порушенні функції печінки і у пацієнтів літнього віку подовжується. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі не корелюють зі ступенем порушення функції нирок, тому Амлокор може застосовуватися в звичайних дозах для лікуваннях таких хворих. Амлодипін не видаляється під час діалізу.

Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія.

Стенокардія стабільна і вазоспастична (стенокардія Принцметала або варіантна).

Спосіб використання і дози. Внутрішньо. При артеріальній гіпертензії призначають 5 мг (людям похилого віку 2, 5 мг) 1 раз на добу-в разі необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз на добу.

При стенокардії звичайна доза становить 5 мг 1 раз на добу-дозу можна збільшити до максимальної - 10 мг, залежно від індивідуальної реакції хворого.

Використання для лікування дітей.

Досвід використання амлодипіну для лікування дітей відсутній.

Побічна дія.

- З боку серцево-судинної системи і крові: гіперемія шкіри обличчя, прискорене сердцебіеніе- рідко - одиничні випадки явищ, які неможливо відокремити від наслідків звичайного перебігу основного захворювання: аритмії (Шлункова екстрасісітолія і мерехтіння передсердь), біль в грудній клітці, периферичні набряки;

- з боку нервової системи та органів чуття: стомлюваність, головний біль, запаморочення, сонлівость- рідко - астенія, зміна настрою, зміна зору;

- з боку сечостатевої системи: рідко - часте сечовипускання;

- з боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, біль в желудке- рідко - диспепсія, зміна режиму дефекації, дуже рідко - жовтяниця, підвищення печінкових трансаміназ (в більшості випадків з`єднанні з холестазом);

- з боку опорно-рухового апарату: рідко - артралгія, міалгія, парестезія і біль в нижніх кінцівках (при тривалому застосуванні);

- з боку шкірного покриву: висипання, свербіж, рідко - мультиформна еритема;

- інші: рідко - гіперплазія ясен, гінекомастія, алергічні реакції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до дигідропіридинів, амлодіпіна- артеріальна гіпотензія (систолічного артеріального тиску lt; 90 мм рт.ст.), гострий інфаркт міокарда, шок.

Дитячий вік (безпека і ефективність використання у дітей не визначені).

Використання в період вагітності та годування груддю: безпечність використання амлодипіну людьми в період вагітності та годування груддю не виявлено. Під час вивчення впливу препарату на репродуктивну функцію у тварин ознаки токсичності не були виявлені, за винятком затримки пологів та збільшення тривалості переймів у щурів при прийомі амлодипіну в дозах, які перевищують максимально рекомендовані для людини в 50 разів. Тому використання Амлокора в період вагітності можливо тільки у випадках, коли немає безпечних альтернатив, а ризик, пов`язаний із самим захворюванням, перевищує потенційну шкоду лікування для матері та плоду. На період лікування Амлокором слід припинити годування груддю.

Передозування. Досвід лікування спеціального передозування Амлокора у людей обмежений.

Симптоми: надмірна периферична вазодилатація з вираженим і тривалим зниженням артеріального тиску, тахікардія, симптоми погіршення перфузії життєво важливих органів.

Лікування: в деяких випадках може бути корисним промивання шлунка, призначення ентеросорбентів, надання хворому горизонтального положення тіла з пріподнятомі ногами, моніторинг функції серцево-судинної і дихальної систем, контроль ОЦК і діуреза- симптоматична і підтримуюча терапія, внутрішньовенне введення рідини, глюконату кальцію, дофаміну , мезатона. Гемодіаліз неефективний.

Особливості використання. Обмеження при застосуванні: виражений аортальний стеноз, серцева недостатність IV функціонального класу (за класифікацією NYHA), тяжке порушення функції печінки. Хворим з нирковою недостатністю Амлокор призначають у звичайних дозах.

З обережністю призначають препарат хворим з вираженим аортальним і мітральним стенозом, обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Хворим похилого віку рекомендуються звичайні режими дозування, однак в них відзначена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення періоду напіввиведення.

Безпека застосування при вагітності та лактації не встановлена.

Малоймовірно, що Амлокор може впливати на здатність керувати автомобілем і займатися іншими видами діяльності, які потребують підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амлокор можна застосовувати одночасно з діуретиками, -адреноблокаторами, -адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нітратами тривалої дії, нітрогліцерином, який застосовується сублінгвально, з нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними препаратами.

Одночасне використання Амлокора і дигоксину у здорових добровольців змінювало рівня дигоксину в сироватці крові і його ниркового кліренса- спільний прийом циметидину не змінює фармакокінетики Амлокора.

Амлокор in vitro не впливав на зв`язування з білками дигоксину, фенітоїну, варфарину. У здорових чоловіків-добровольців одночасне використання Амлокора змінювало впливу варфарину на протромбіновий час.

За даними фармакокінетичних досліджень, Амлокор істотно не впливав на фармакокінетику циклоспорину.

Засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводів), аміодарон, хінідин, інші антагоністи кальцію здатні підсилити дію Амлокора. Блокатори -блокатори потенціюють антиангінальну та гіпотензивну дії Амлокора, одночасно пригнічуючи рефлекторну тахікардію. Нітрати потенціюють антиангінальну дію Амлокора, однак терапевтичне цінність комбінації значно знижується через рефлекторну тахікардію і можливість розвитку артеріальної гіпотензії.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності - 2 роки.