Елкотеран
Елкотеран (Elkotheran)
міжнародна та хімічна назви: Оmeprazole- 5-метокси-2 - [[4-метокси-3, 5-диметил-2-піридиніл) метил] сульфаніл] -1H-бензімідазол;
Основні фізико-хімічні властивості: Двоколірні желатинові капсули, корпус капсули тілесного кольору або близького до нього з рожевим відтінком, кришка - рожева з темним відтінком. Концентрація капсули - круглі гранули білого або майже білого кольору з жовтуватим або кремовим відтінком;
Склад. 1 капсула містить 20 мг омепразолу;
допоміжні речовини: сахароза- крохмаль кукурузний- декстроза- лактоза безводная- гіпромелоза- натрію лаурил сульфат L-гідроксіпропілцеллюлоза- натрію гідрофосфат двухосновной- гіпромелоза- гіпромелоза фталат- етілфталат- заліза оксид червоний-діоксид тітана- желатін- вода.
Форма випуску лікарського засобу. Капсули тверді, кишковорозчинні.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування виразки і ГЕРХ.
Код АТС А02ВС01. Інгібітори "протонної помпи".
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка
Противиразковий препарат, інгібітор Н+ - До+ - АТФ-ази (протонної помпи). Гальмує активність Н+ - До+ АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка і блокує кінцеву стадію секреції соляної кислоти. Вплив омепразолу на кінцеву стадію секреції соляної кислоти є залежним від дози і забезпечує ефективне інгібування базальної, стимульованоїсекреції, незалежно від природи стимулюючого фактора. Елкотеран при щоденному вживанні швидко і ефективно пригнічує добову і нічну секрецію соляної кислоти. Максимальний ефект досягається протягом 4 днів. У хворих з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки Елкотеран в дозі 20 мг викликає стійке зниження шлункової секреції не менше ніж на 80% протягом 24 годин. Під час використання Елкотерана підтримується значення рН = gt; 3 протягом 17 годин на добу.
Вплив Елкотерана одночасно з антибактеріальними препаратами приводити до ерадикації Helicobacter pylori, що дає можливість швидко купірувати симптоми захворювання, досягти високого ступеня загоєння пошкодженої слизової оболонки і стійкої довготривалої ремісії та зменшити ймовірність розвитку кровотечі в шлунково-кишковому тракті, а також зникає необхідність проведення тривалої противиразкової терапії .
Фармакокінетика
всмоктування: при внутрішньому застосуванні препарат швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Абсорбція виникає швидко і повністю при вживанні препарату натщесерце. При вживанні препарату після їжі процес абсорбції може бути більш тривалим.
Розподіл: препарат швидко проникає в парієтальні клітини слизової оболонки шлунка. Максимальна концентрація омепразолу в плазмі крові досягається через 3 години. Зв`язування з білками плазми становить близько 95%, переважно з альбумінами. Ефект триває протягом 24 годин і більше. Біотрансформується в печінці.
Виведення: період напіввиведення становить 0, 5 - 1, 0 год. Велика частина омепразолу (75%) виводиться з сечею у вигляді метаболітів, а решта - виводиться з калом. У хворих з хронічним захворюванням печінки період напіввиведення збільшується до 3 годин.
Показання до застосування. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;
невиразкова диспепсія;
гастроезофагеальна рефлюксна хвороба;
ерадикація Helicobacter pylori (у комбінації з антибактеріальними засобами);
синдромЗоллінгера - Еллісона.
Спосіб використання і дози.
Препарат призначають всередину. Режим дозування - індивідуальний. Середня рекомендована доза становить 20 мг. Кратність прийому - 1 раз на добу.
При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки у фазі загострення призначають Елкотеран в дозі 20 мг 2 рази на добу. Курс лікування становить 2 тижні. Якщо після першого курсу прийому препарату повне рубцювання не настає, призначають повторний двотижневий курс лікування;
для профілактики загострення виразкової хвороби дванадцятипалої кишки призначають Елкотеран в дозі 20 мг на добу;
при виразковій хворобі шлунка в стадії загострення призначають Елкотеран в дозі 20 мг 2 рази на добу. Курс лікування становить 4 тижні. Якщо після першого курсу прийому препарату повне рубцювання не настає, призначають повторний чотиритижневий курс лікування;
для профілактики загострень виразкової хвороби шлунка призначають Елкотеран в дозі 20 мг на добу. При необхідності дозу збільшують до 40 мг;
для профілактики загострень виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, появи ерозійних уражень гастродуоденальної відділу, а також диспепсичних симптомів при виразковій хворобі шлунка призначають Елкотеран в дозі 20 мг на добу;
при ГЕРХ Елкотеран призначають в дозі 20 мг на добу. Курс лікування становить 4 тижні. Якщо після першого курсу прийому препарату повне лікування не настає, призначають повторний чотиритижневий курс лікування. Хворим з тяжкою формою ГЕРХ призначають Елкотеран в дозі
40 мг на добу. Курс лікування становить 8 тижнів. Хворим з ГЕРХ в фазі ремісії призначають Елкотеран в дозі 10 мг на добу, протягом тривалого курсу підтримуючої терапії. При необхідності дозу збільшують до 20 - 40 мг;
для ерадикації Helicobacter pylori призначають такі схеми лікування:
Лікарські засоби
"Потрійна терапія"
"Квадротерапії"
Елкотеран
у дозі 20 мг 2 рази на добу
у дозі 20 мг 2 рази на добу
кларитроміцин
у дозі 500 мг 2 рази на добу
-------------;
метронідазол
або
Тинідазол
у дозі 400 мг 2 рази на добу
у дозі 500 мг 2 рази на добу
у дозі 400 мг 3 рази на добу
у дозі 500 мг 2 рази на добу
препарати вісмуту
-------------------------;
у дозі120 мг 4 рази на добу
амоксицилін
або
тетрациклін
-------------------------;
у дозі 1г 2 рази на добу
у дозі 500 мг 4 рази на добу
Тривалість лікування становить 7 днів.
При синдромі Золлінгера - Еллісона початкова доза Елкотерана становить
60 мг на добу. Хворим з тяжкою формою захворювання призначають Елкотеран в дозі 20 - 120 мг на добу. Якщо добова доза препарату перевищує 80 мг, потрібно дозу розділити на 2 частини і приймати 2 рази на добу.
При порушеннях функції печінки біодоступність і кліренс омепразолу збільшуються. У зв`язку з цим терапевтична доза препарату повинна не перевищувати 10 20 мг на добу.
Побічна дія. З боку системи травлення: діарея, запор, біль в животі, нудота, метеоризм, рідко - збільшення активності трансаміназ печінки-у деяких випадках - кандидоз шлунково-кишкового тракту, гепатит, жовтяниця.
З боку центральної нервової системи: в поодиноких випадках - головний біль, запаморочення, сонливість, порушення смакових ощущеній- в деяких випадках - депресія, зворотний сплутаність свідомості, збуджена.
З боку системи кровотворення: в деяких випадках - лейкопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, тромбоцитопенія.
З боку ендокринної системи: у деяких випадках - гінекомастія.
З боку кістково-м`язової системи: в деяких випадках - біль у м`язах, м`язова слабкість, біль у суглобах.
Дерматологічні реакції: у поодиноких випадках - висипання або зуд- в деяких випадках - фотосенсибілізація, мультиформна еритема, алопеція.
Алергічні реакції: у поодиноких випадках - кропив`янка- в деяких випадках - лихоманка, набряк Квінке, бронхоспазм, інтерстиціальний нефрит, анафілактичний шок.
Інші: в поодиноких випадках - недомоганіе- в деяких випадках - посилення потовиділення, периферичні набряки, знижені натрію в крові.
Побічні дії слабко виражені і швидко проходять.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до омепразолу або до будь-якого з його компонентів;
вагітність;
годування груддю;
дитячий та підлітковий вік.
Передозування.
Симптоми передозування: порушення зору, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, сонливість, сухість в ротовій порожнині, головний біль, нудота, тахікардія, аритмія спостерігалися після прийому Елкотерана в дозі від 320 мг до 900 мг. При збільшенні дози швидкість виведення препарату не змінювалася. Специфічного лікування при цьому проводити не потрібно. У разі передозування вживаються заходи, спрямовані на виділення омепразолу, проводять симптоматичну і підтримуючу терапії.
Особливості використання.
При наявності таких симптомів, як значне спонтанне знижені маси тіла, часте блювання, дисфагія, блювання з кров`ю, а також при наявності виразки шлунка (або підозра на виразку шлунка), перед початком лікування препаратом Елкотеран потрібно виключити можливість злоякісного новоутворення, оскільки лікування Елкотераном може замаскувати симптоматику і уповільнити правильну діагностику.
Людям похилого віку, хворим з порушенням функції нирок не проводять коригування дози препарату.
Керування автомобілем / робота з механізмами: досвід використання Елкотерана свідчить про те, що препарат не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.
Використання в період вагітності: Елкотеран протипоказаний для використання в період вагітності.
Лактація: при необхідності використання Елкотерана в період лактації потрібно припинити грудне вигодовування.
Використання в педіатрії: не рекомендується призначати дітям.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні Елкотерана з кетоконазолом може знизитися абсорбція останнього. При одночасному застосуванні з препаратом Елкотеран можливе уповільнення виведення діазепаму, варфарину, фенітоїну, оскільки омепразол метаболізується в печінці за участю ферментів системи цитохрому Р450 2С19 (потрібно знизити дози цих препаратів). Одночасне використання Елкотерана в дозі 20 мг на добу не впливає на концентрацію фенітоїну в плазмі крові у хворих, які тривалий час застосовували препарат і не приводити до зміни часу коагуляції у хворих, які тривалий час вживали варфарин.
При одночасному тривалому застосуванні омепразолу і кларитроміцину має місце підвищення їх концентрації в плазмі крові.
Умови та термін зберігання.
Зберігають при кімнатній температурі (lt; = 25 ° С), в сухому і захищеному від світла місці. Зберігають в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
Прояз