Небівал

Небівал (Nebival)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Nebivolol- альфа, альфа `- [Імінобіс (метилен) біс [6-фтор-3,4-дигідро] -2H-1-бензопіран-2-метанол;

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею з рискою, білого або майже білого кольору;

Склад. 1 таблетка містить небівололу гідрохлориду в перерахунку на небіволол 0,005 г (5 мг);

Відео: ПРИ НЕБІВАЛ ІНТЕРЕС преминемо "ІЗНЕВЯРАТА НА МОЦАРТ"

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, гідроксипропілметилцелюлоза, полісорбат-80, целюлоза мікрокристалічна, аеросил, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори b-адренорецепторів. Код АТС С07А В12.

дія ліків. Фармакодинаміка. Кардіоселектівний блокатор b₁-адренорецепторів третього покоління з вазодилатуючими властивостями. Виявляє антигіпертензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Являє собою рацемат двох енантіомерів, кожен з який має особливі властивості. D-небіволол є конкурентним високоселективним b₁-адреноблокатором (спорідненість до b₁-адренорецепторів в 293 рази вище, ніж до b₂-блокатори). Чи не взаємодіє з a-адренорецепторами. L-небіволол виявляє м`яку судинорозширювальну дію за рахунок модуляції вивільнення релаксуючого фактора - оксиду азоту (NO) з ендотелію судин. Антигіпертензивний ефект препарату обумовлений також зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (не корелює з зміною активності реніну в плазмі крові).

Характеризується антиагрегатною дією, зменшує адгезії тромбоцитів, проявляючи антитромботичний ефект. Знижує потребу міокарда в кисні (зменшення частоти серцевих скорочень і зниження перед- і постнавантаження). Будучи потужним антиоксидантом, виявляє ангіопротекторний і антиатеросклеротичний ефекти.

Антиаритмічна дія обумовлена пригніченням патологічного автоматизму серця та уповільненням атріовентрикулярної провідності.

Знижує підвищений артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень в спокої, при фізичному навантаженні і стрессе- зменшує кінцевий діастолічний тиск лівого шлуночка і, при тривалому застосуванні, загальний периферичний опір судин- покращує діастолічну функцію серця (знижує тиск наповнення), збільшує фракцію викиду. Знижує частоту і тяжкість нападів стенокардії і підвищує переносимість фізичного навантаження. Чи не впливає на ліпідний спектр і рівень глюкози в крові, не володіє симпатомиметическим активністю.

Антигіпертензивний ефект розвивається через 2-5 днів, стабільна дія - через 1-2 місяці використання. При тривалій терапії (3 роки) толерантність не розвивається.

Відео: Казанл`шка версія на голку в цент`ра

Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо незалежно від прийому їжі швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність і метаболізм препарату визначаються генотипом пацієнта. Біодоступність становить в середньому 12% у осіб з "швидким метаболізмом" (ефект першого проходження через печінку) і майже 100% - у осіб з "повільним метаболізмом". Максимальна концентрація в плазмі у осіб з "швидким метаболізмом" досягається протягом 24 годин, гідроксиметаболітів - через кілька діб. Концентрація в плазмі становить 1-30 мкг / л пропорційно дозі. Зв`язування енантіомерів з білками плазми - близько 98%.

Метаболізується, частково з утворенням активних гідроксиметаболітів, шляхом аліциклічного і ароматичного гідроксилювання, N-деалкілування, глюкурірованія. Швидкість ароматичного гідроксилювання генетично виявлена окислювальним поліморфізмом і залежить від ізоферменту цитохрому CYP2D6.

Період напіввиведення енантіомерів небівололу у осіб з "швидким метаболізмом" становить у середньому 10 годин, гідроксиметаболітів - 24 години. У осіб з "повільним метаболізмом" період напіввиведення енантіомерів збільшується в 3-5 разів, період напіввиведення гідроксиметаболітів - приблизно в 2 рази. Виводиться нирками (38%) і кишечником (48%).

Фармакокінетичні параметри не мають вікових і статевих відмінностей.

Показання для використання. Артеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність у комбінації з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, діуретиками, антагоністами ангіотензину II і / або препаратами наперстянки.

Спосіб використання і дози. Небівал призначають дорослим внутрішньо, 1 раз на добу, в один і той же час (бажано зранку) незалежно від прийому їжі, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини.

Артеріальна гіпертензія. Середня добова доза становить 2,5-5 мг (¹/₂-1 таблетка). Максимальна добова доза 10 мг. У хворих з нирковою недостатністю та у пацієнтів віком старше 65 років початкова добова доза становить 2,5 мг (¹/₂ таблетки).

Хронічна серцева недостатність. Початкова доза становить 2,5 мг / добу (¹/₂ таблетки). Залежно від чутливості та ефективності добова доза може бути поступово, з інтервалом 14 днів, збільшена до 5 мг (1 таблетка) за один прийом.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатичнагіпотензія, задишка, набряки, серцева недостатність, атріовентрикулярнаблокада, порушення ритму серця, синдром Рейно, кардіалгія. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, депресія, втома, парестезії, зниження здатності до концентрації уваги, сонливість, безсоння, "кошмарні" сновидіння, галюцинації. З боку системи травлення: нудота, запор, діарея, сухість у роті. Алергічні реакції: шкірний висип. Інші: бронхоспазм (у т. Ч. При відсутності обструктивних захворювань легень в анамнезі), фотодерматоз, гіпергідроз, риніт.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Артеріальна гіпотензія, хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, ангіоспастична стенокардія (Стенокардія Принцметала), кардіогенний шок, виражена брадикардія (Частота серцевих скорочень менше 50 уд / хв), синдром слабкості синусового вузла, атріовентрикулярна блокада II-III ступені- бронхіальна астма- феохромоцитома, тяжкі порушення функції печінки-облітері захворювання периферичних судин (синдром переміжної кульгавості) - міастенія, м`язова слабость- депрессія- внутрішньовенне введення верапаміла- дитячий та підлітковий вік до 18 років.

Передозування. Симптоми: блювання, нудота, ціаноз, гіпотензія, бронхоспазм, синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, втрата свідомості, кома, зупинка серця.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля. При вираженій артеріальній гіпертензії, брадикардії і важкої серцевої недостатності - введення з інтервалом 2-5 хвилин b-адреностимуляторов до досягнення бажаного ефекту, при відсутності позитивного ефекту, доцільне введення допаміну, добутаміну або норадреналіну. Наступні заходи - призначення 1-10 мг глюкагону або установка трансвенозного интракардиального електростимулятора. При бронхоспазми призначають стимулятори b₂-блокатори, внутрішньовенно при шлуночковій екстрасистолії - лідокаїн (антиаритмічні препарати IА класу вводити не можна) - при наявності судом - діазепам, внутрішньовенно.

Особливості використання. З обережністю препарат призначають при нирковій недостатності, при лікуванні пацієнтів старше 65 років (необхідно стежити за функцією нирок 1 раз на 4-5 місяців), при цукровому діабеті (Можуть маскуватися ознаки гіпоглікемії), при гіперфункції щитовидної залози (маскується підвищення частоти серцевих скорочень), при алергічних захворюваннях (можливе посилення анафілактичних реакцій) і псоріазі (Призначення можливе якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для пацієнта). Моніторинг пацієнтів, які застосовують препарат, включає спостереження за частотою серцевих скорочень і артеріальним тиском (на початок лікування щодня, далі - 1 раз на 3-4 місяці), кількістю глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 місяців) , функцією нирок у літніх хворих (1 раз на 4-5 місяців), станом периферичного кровообігу.

Під час вагітності та в період лактації призначають тільки суворо за показаннями, під контролем лікаря. Лікування Небівалом слід перервати за 48-72 години до пологів. У випадках, коли це не можливо, необхідно забезпечити суворий нагляд за новонародженими протягом 48-72 годин (можливий розвиток брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії, паралічу дихання).

Припиняти лікування слід поступово, скорочуючи дозу протягом 10 днів, при лікуванні стенокардії - протягом 1-2 тижнів.

У курців ефективність препарату знижується. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні бути попереджені про можливість зниження продукції слізної рідини.

Небіволол не впливає на психомоторні реакції, проте при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності слід враховувати можливість виникнення побічних реакцій з боку нервової системи.

Взаємодія Небівала з іншими лікарськими засобами. Можливе посилення антигіпертензивного ефекту при спільному застосуванні з іншими антигіпертензивними засобами і нітрогліцерином (особливу обережність слід дотримуватися при з`єднанні з празозином). Блокатори "повільних" кальцієвих каналів (верапаміл і дилтіазем) підсилюють блокаду атріовентрикулярної проводімості- антиаритмічні засоби, резерпін, a-метилдопа, клонідин, гуанфацин - вираженість брадікардіі- анестезуючі засоби - кардіодепресивну ефект з підвищенням ризику розвитку артеріальної гіпотензії. При спільному застосуванні з серцевими глікозидами можлива сумації негативного хронотропного і дромотропного ефекту. Колиндяни підсилює синдром "відміни". Індуктори мікросомального окислення (рифампіцин, барбітурати) знижують, а інгібітори мікросомального окислення (циметидин) підвищують концентрацію небівололу в плазмі крові.

Препарат не потенціює дію інсуліну і пероральних цукрознижуючих засобів, проте може маскувати деякі симптоми гіпоглікемії (тахікардія).

Одночасний прийом алкоголю, фуросеміду або гідрохлоротіазиду не впливає на фармакокінетику небівололу. Небіволол не впливає на фармакокінетику і фармакодинаміку варфарину.

Одночасне призначення трициклічних антидепресантів, барбітуратів і похідних фенотіазину може посилити гіпотензивний ефект препарату.

Терміни та умови зберігання. У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.