Теветен

Теветен (Teveten)

міжнародна та хімічна назви: Eprosartanum, (Е) - - [[2-бутил-1 - [(4-карбоксіфеніл) метил] -1Н-імідазол-5-іл] метилен] -2-тіофенепропанова кислота, монометансульфонат;

Основні фізико-хімічні властивості: Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білі, у формі капсули, з маркуванням "5046" з одного боку і "Solvаy" - з іншого;

Склад. одна таблетка містить епросартану мезилату 735, 8 мг (відповідає 600 мг епросартану);

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат, кросповідон, вода очищена, Опадрі білий OY-S-9603.

Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антигіпертензивний препарат, антагоніст ангіотензину II. Код АТС C09C A02.

дія ліків.

Фармакодинаміка.

Епросартан є потужним, непептидним, активним при пероральному прийомі, небіфенільним тетразольним антагоністом рецепторів ангіотензину II, який селективно зв`язується з AT<sub>1</sub>-рецепторами. Ангіотензин II граї важливу роль в патогенезі артеріальної гіпертензії і є основним активним гормоном ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Він селективно зв`язується з AT₁-рецепторами в різних органах і тканинах (в гладких м`язах судин, надниркових залозах, нирках, серці) і викликає такі важливі біологічні ефекти, як звуження кровоносних судин, затримка натрію і вивільнення альдостерону. Він також бере участь у формуванні гіпертрофії серця і судин через його вплив на гіпертрофію гладких м`язів судин і серцевого м`яза.

Епросартан перешкоджає впливу ангіотензину II на артеріальний тиск, нирковий кровотік і виділення альдостерону. У хворих з гіпертензією зниження артеріального тиску виникає як після одноразового прийому однієї дози препарату, так і після розподілу цієї дози на два окремих прийому, і підтримується надалі без коливань артеріального тиску протягом 24 годин. Припинення лікування епросартаном не викликає різкого підвищення артеріального тиску (синдрому відміни).

У хворих з гіпертензією зниження артеріального тиску після прийому епросартану не супроводжується зміною частоти серцевих скорочень.

Епросартан не впливає на рівень в плазмі крові глюкози, тригліцеридів, холестерину та ліпопротеїнів низької щільності.

Епросартан чи не порушує механізмів саморегуляції функції нирок. У здорових чоловіків епросартан покращував ефективний нирковий кровообіг. Епросартан не впливає на функцію нирок у хворих з есенціальною гіпертензією і у хворих з нирковою недостатністю. Він не зменшує рівень клубочкової фільтрації у хворих з есенціальною гіпертензією і у хворих з нирковою недостатністю різного ступеня. Епросартан посилює натрійурез у здорових осіб на низькосольової дієті. У хворих з есенціальною гіпертензією і у хворих з нирковою недостатністю різного ступеня він не викликає затримки натрію або погіршення функції нирок.

Епросартан не впливає на виділення сечової кислоти.

Відео: РОСІЙСКA АЛФАВИТ ДЛЯ ДІТЕЙ. БУКВИ "Комерсант, И, Ь, Е, Ю, Я"

На відміну від інгібіторів АПФ епросартан не викликає ефектів, пов`язаних зі збільшенням концентрації брадикініну, наприклад, кашлю.

За клінічними даними антигіпертензивний ефект епросартану не відрізняється від ефекту інгібітора АПФ еналаприлу.

Фармакокінетика.

Абсолютна біодоступність епросартану після одноразового перорального прийому становить приблизно 13% внаслідок його обмеженої абсорбції. Пік концентрації препарату в плазмі після перорального прийому натщесерце спостерігається через 1-2 години. Період напіввиведення епросартану звичайно становить 5-9 годин. При застосуванні епросартану 1 або 2 рази на добу не виникає його накопичення. Прийом епросартану з їжею затримує абсорбцію менш ніж на 25%, що не має істотних клінічних наслідків.

Зв`язування з білками плазми є високим (приблизно 98%) і постійним в діапазоні терапевтичних концентрацій. Зв`язування з білками не залежить від статі, віку, порушення функції печінки і наявності легкої / помірної ниркової недостатності, але зменшується у деяких хворих з тяжкою формою ниркової недостатності.

У людини після внутрішнього прийому ¹⁴З-епросартану епросартан був єдиною сполукою, знайденою в плазмі і калі. Із сечею приблизно 20% радіоактивного епросартану екскретується у вигляді ацилглюкуроніду і 80% - у вигляді незміненого епросартану.

Обсяг розподілу епросартану становить приблизно 13 літрів. Загальний плазмовий кліренс дорівнює приблизно 130 мл / хв. Епросартан екскретується з сечею і жовчю. Після внутрішнього прийому 90% ¹⁴З-епросартану виводиться з калом і 7% - з сечею.

Значення AUC і C_max епросартана збільшуються в осіб похилого віку (в середньому приблизно в 2 рази), але це не вимагає зміни дозування.

Відео: Біла магія. Омолодження та краса за допомогою Білій магії. обряд "Яблуневий Спас"

Значення AUC епросартану збільшуються у хворих з печінковою недостатністю (в середньому приблизно на 40%), що також не вимагає зміни дозування.

Значення AUC і C_max епросартана були приблизно на 30% вище у хворих з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-59 мл / хв.) і 50% вище у хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 5-29 мл / хв.) в порівнянні з людьми з нормальною функцією нирок. Зміни дозування не рекомендуються.

У жінок і чоловіків фармакокінетика епросартану не відрізняється.

Показання до застосування. Есенціальна гіпертензія.

Спосіб використання і дози. Рекомендована доза для дорослих становить 600 мг епросартану один раз на день вранці.

У більшості хворих максимальні зниження артеріального тиску досягається через 2-3 тижні лікування.

Під час клінічних випробувань використання Теветену ® в дозі 1200 мг в день протягом 8 тижнів не впливало на частоту виникнення побічних ефектів.

Теветен може застосовуватися самостійно або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами, наприклад тіазиднимидіуретиками або блокаторами кальцієвих каналів, якщо є необхідність в більшій зниженні артеріального тиску.

Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі. Тривалість лікування не обмежена.

Хворі похилого віку

Особливої підбору дози в осіб похилого віку не потрібно.

діти

Оскільки безпека та ефективність використання Теветену ® у дітей не встановлені, призначення препарату дітям не рекомендується.

Хворі на печінкову недостатність

Особливої підбору дози у хворих на печінкову недостатність не потрібно.

Хворі на ниркову недостатність

У хворих з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну lt; 60 мл / хв.) Добова доза не повинна перевищувати 600 мг.

Побічна дія.

Рідко можуть виникнути головний біль, запаморочення, шкірні реакції (висипання, свербіж, кропив`янка), Астенія, дуже рідко - гіпотензія включно з постуральной гіпотензією, набряк обличчя, ангіоневротичний набряк.

Протипоказання. Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якого неактивного компонента препарату. Вагітність і годування груддю.

Відео: Дискотека Аварія - Їдемо, їдемо в Польщу, в Украіну.mp4

Передозування. Є тільки обмежені дані про наслідки передозування у людей. Теветен добре переноситься після перорального прийому (при максимальній однократниі дозі для людини 1200 мг). Найбільш імовірним проявом передозування може бути гіпотензія. У разі виникнення симптоматичної гіпотензії необхідно призначити відповідну терапію.

Особливості використання. У хворих з значним дефіцитом рідини і / або солі (наприклад, внаслідок використання високих доз сечогінних засобів) може виникнути артеріальна гіпотензія. Рекомендовано відновити цей дефіцит перед початком лікування Теветеном ®.

Під час терапії інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) у хворих, функція нирок яких залежить від активності системи ренін-ангіотензин-альдостерон (наприклад, хворі з вираженою серцевою недостатністю, двостороннім стенозом ниркової артерії або стенозом ниркової артерії єдиної нирки), розвивається олігурія і / або прогресуюча азотемія і рідше - гостра ниркова недостатність. Оскільки достатній терапевтичний досвід щодо застосування Теветену ® у хворих з тяжкою серцевою недостатністю і стенозом ниркової артерії відсутній, не можна виключити, що він також може викликати в них порушення функції нирок внаслідок блокування системи ренін-ангіотензин-альдостерон. Якщо Теветен застосовують у хворих на ниркову недостатність, необхідно уточнити функцію нирок перед початком лікування і періодично протягом застосування препарату. Якщо протягом терапії спостерігається погіршення функції нирок, доцільність лікування Теветеном ® слід переглянути.

Досвід використання Теветену ® вагітними жінками невеликий. Препарати, які діють безпосередньо на систему ренін-ангіотензин-альдостерон, можуть викликати смерть плоду і захворювання та смерть новонароджених при застосуванні для лікування вагітних жінок протягом другого і третього триместрів вагітності. Як і інші препарати, які впливають на систему ренін-ангіотензин-альдостерон, епросартан не можна призначати вагітним жінкам, а якщо під час терапії встановлена наявність вагітності, лікування необхідно припинити якнайшвидше.

Жінкам, які годують груддю, приймати Теветен протипоказано.

Виходячи з фармакодинамічних властивостей препарату, малоймовірно що він буде негативно впливати на здатність керувати автомобілем або працювати з механічними пристроями. Однак слід дотримуватися обережності, оскільки інколи при лікування гіпертензії можуть виникнути відчуття втоми і запаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Чи не встановлено клінічно значущих взаємодій препарату з іншими ліками. Епросартан не впливає на кінетику дигоксину фармакодинамику варфарину або глібенкламіду. У свою чергу, ранітидин, кетоконазол і флуконазол з впливають на фармакокінетику епросартану.

Одночасне використання Теветену ® з тіазиднимидіуретиками (наприклад гідрохлортіазидом), блокаторами кальцієвих каналів (наприклад ніфедипіном подовженої дії) і гиполипидемическими агентами (наприклад ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофібратом, гемфіброзилом і ніацином) є безпечним без будь-яких ознак небажаних взаємодій.

Є повідомлення про оборотне підвищення рівня літію в сироватці крові і токсичні ефекти у разі одночасного використання препаратів літію з інгібіторами АПФ. Можливість подібного ефекту при застосуванні Теветену ® не можна виключити, тому рекомендується контроль рівня літію в крові в період одночасного використання з препаратами літію.

Епросартан не справляється блокуючого ефекту на цитохромними Р450 ферменти людини CYP1A, 2А6, 2С9 / 8, 2С19, 2D6, 2Е і 3А in vitro.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.