Діклоферол

Діклоферол (Diclopherol)

міжнародна та хімічна назви: diclofenac- натрієва сіль 2- (2, 6-дихлорфеніл) -амінофенілуксусной кислоти;

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки, вкриті оболонкою темно-рожевого кольору;

склад:1 таблетка Діклоферола містить 50 мг диклофенаку калію;

допоміжні речовини: кальцію гідрогенфосфат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний модифікований, полівінілпіролідон, натрію карбоксиметилкрохмаль, гідроксипропілметилцелюлоза, кремнію діоксид, магнію стеарат, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е171), заліза оксид жовтий і червоний (Е172).

Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдний протизапальний препарат. Код АТС М01А В05.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Диклофенак калію має знеболюючі, протизапальні та жарознижуючі властивості. Оскільки препарат діє досить швидко, його використовують для лікування гострого болю і запалень. Диклофенак калію - неселективний інгібітор циклооксигенази. В основі механізму дії препарату - здатність пригнічувати синтез простагландинів, інгібуючи циклооксигеназу - основний ензим циклу арахідонової кислоти. Простагландини - медіатори запалення, які сенсибилизируют рецептори, чутливі до медіаторів болю (гістамін, брадикінін), знижують больовий поріг, підвищують чутливість центру терморегуляції в гіпоталамусі до дії пірогенів, що виробляються в організмі у відповідь на дію інфекційних агентів і токсинів. Диклофенак калію знижує сильні і помірні болі. У разі запалень в період після травм і оперативного втручання диклофенак калію знижує як спонтанний, так і пов`язаний з рухом біль, знімає запальний і рановий набряк, ефективно знижує головний біль в період нападів мігрені і у випадку первинної дисменореї.

Фармакокінетика. Активні речовини препарату - диклофенак калію швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Всмоктування сповільнюється, якщо препарат приймають разом з їжею. Після прийому одноразової дози 50 мг максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається протягом 20 - 60 хвилин. 99, 7% диклофенаку калію зв`язується з протеїнами плазми. Період полуелімінаціі з плазми становить 1 - 2 години. Максимальна концентрація в синовіальній рідині (60 - 70% від концентрації в плазмі крові) досягається через 2 - 4 години після того, як вона була досягнута в плазмі крові. Період полуелімінаціі з синовіальної рідини становить 3 - 6 годин.

60 - 65% прийнятої дози виводиться нирками у вигляді метаболітів, менше 1% - в незмінному вигляді. Інша частина дози виводиться у вигляді метаболітів з жовчю і калом.

У пацієнтів різного віку не встановлені істотні відмінні в всмоктуванні, метаболізмі та виведенні препарату. У разі порушень функції печінки (хронічний гепатит, компенсований цироз) кінетика диклофенаку подібна такої у пацієнтів без зазначених порушень. У разі порушення функції нирок не виявлено кумуляція диклофенаку калію, але у хворих з тяжкими порушеннями зазначених функцій можуть накопичуватися метаболіти, що виводяться з жовчю.

Препарат в невеликій кількості проникає в материнське молоко.

Показання до застосування. Симптоматична терапія гострих випадків болю, запалення м`яких тканин після травм і / або операцій, болю і запалення при гінекологічних захворюваннях, болю в хребті, мігрені, позасуглобових ревматизм, ниркової коліки і коліки жовчовивідних шляхів- при важких запаленнях вуха, горла, носа - як допоміжна терапія.

Спосіб використання і дози. Зазвичай застосовують 50 мг Діклоферола (1 таблетка) 2 - 3 рази на день, таблетку ковтають не розжовуючи і запивають рідиною. У легких випадках дорослим і дітям старше 14 років призначають до 100 мг в день. У разі первинної дисменореї дозу підбирають індивідуально, звичайно 50 - 100 мг в день. При необхідності дозу можна підвищити до 200 мг на день. Використання починають при появі перших симптомів і продовжують декілька днів. У разі нападу мігрені початкова доза - 50 мг, лікування починають негайно. Якщо протягом 2 годин біль не зменшився, можна застосовувати по 50 мг з інтервалом 4 - 6 годин, не перевищуючи максимальну добову дозу 200 мг. Тривалість курсу лікування 5 - 6 тижнів.

Якщо пропущена чергова доза, препарат приймають у раніше призначених дозах.

Побічна дія. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту (болі в епігастрії, нудота, блювання, пронос, біль у спазми, диспепсія, здуття, відсутність апетиту) спостерігалися в 1 - 10% хворих. Рідко - виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі. В поодиноких випадках - афтозний стоматит, глосит, ураження стравоходу, неспецифічний виразковий коліт, загострення виразкової хвороби, панкреатит. Спостерігалися також нижченаведені побічні явища. ЦНС: іноді - головний біль, головокруженіе- рідко - підвищена стомлюваність, депресія, бессонніца- в одиничних випадках - порушення зору і слуху. Шкіра: висипання, свербіж, зрідка - кропив`янка. Дуже рідко - висипання з везикулами, еритема, петехії. Легкі: окремі випадки гострої ниркової недостатності, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром. Папілонекроз (у схильних пацієнтів). Печінка: іноді - підвищення активності амінотрансфераз в сироватці крові, рідко - гепатит. Система кровотворення: окремі випадки тромбоцитопенії, лейкопенії, агранулоцитоза, гемофілії, апластичної анемії. Інші: рідко - астма, анафілактичні та анафілактоїдні реакції з гіпотензіей- набряк, аритмія, біль у грудях, гіпертензія, альвеоліт, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, фоточутливість, легенева еозинофілія. В окремих випадках - асептичний менінгіт.

Протипоказання. Підвищена чутливість до диклофенаку або допоміжних речовин препарату. Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки-важкі порушення кроветвореніе- порушення кроветворенія- важка серцева, ниркова або печінкова недостатність- важка артеріальна гіпертензія- порфірія (також в анамнезі). Вагітність і період годування груддю.

Препарат протипоказаний хворим, у яких після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших інгібіторів простагландінсінтетази, спостерігалися напади астми, кропив`янка або гострий риніт. Протипоказано приймати з іншими нестероїдними протизапальними засобами (в тому числі з ацетилсаліциловою кислотою). Протипоказаний дітям до 14 років.

Передозування. Типова клінічна картина відсутня. Може розвинутися ниркова недостатність, спостерігається сонливість, блювота. Необхідно якомога швидше промити шлунок і призначити активоване вугілля. У разі ускладнень (гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення слизової шлунка і кишечника, пригнічений дихання) вживають підтримуючих та симптоматичних заходів. Форсований діурез, гемодіаліз не допомагають виведенню НПЗЗ через високий ступені зв`язування з білками плазми і виражений метаболізм. Спеціальний антидот відсутній.

Особливості використання. Найбільший ризик розвитку побічних ефектів - у пацієнтів похилого віку, які приймають антикоагулянти і глюкокортикоїди. Ризик збільшується з підвищенням дози препарату.

Пацієнти з шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі необхідно медичне спостереження в період прийому препарату. Якщо в період лікування Діклоферолом почалося утворення виразок або виникла кровотеча, прийом препарату слід негайно припинити. З обережністю застосовувати хворим на бронхіальну астму, сінну лихоманку, алергічний риніт.

З обережністю призначати хворим з порушенням серцевої діяльності і функції нирок, в разі аутоімунних захворювань (змішаний колагеноз), пацієнтам похилого віку, хворим, які приймають діуретичні засоби, а також пацієнтам, у яких спостерігається зниження обсягу екстрацелюлярного рідини з інших причин. Хворим зі зниженою вагою тіла необхідно приймати найменшу ефективну дозу. Препарат відміняють, якщо погіршилася функція печінки або є ознаки дисфункції печінки (еозинофілія, висипання).

У високих дозах (200 мг на день) диклофенак калію може короткочасно пригнічувати агрегацію тромбоцитів, тому з обережністю призначають хворим з порушенням кровотворення.

Не рекомендується приймати препарат в період вагітності та годування груддю. Якщо спостерігаються побічні ефекти з боку центральної нервової системи (запаморочення) або порушення зору, не можна керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Діклоферол і:

- Аке - інгібітори і антагоністи ангіотензину ІІ: зменшується гіпотензивна дія, підвищується ниркова недостатність і ризик гіперкаліємії;

- інші знеболюючі засоби: одночасний прийом двох або більше НПЗЗ (в тому числі ацетилсаліцилової кислоти) протипоказаний, посилюються побічні явища;

- антибактеріальні засоби: хіноліни підвищують ризик розвитку судом;

- антикоагулянти: посилюється дія ацетокумарола іварфарину, в комбінації з гепарином підвищується ризик кровотечі;

- антиагреганти: підвищується ризик кровотечі у випадку з одночасним прийомом тіклопедін і клопідогрелю;

- антидепресанти: моклобемід підсилює дію НПЗЗ;

- протидіабетичні засоби: посилюється дія похідних сульфанілсечовини;

- протіепілептіние кошти: посилюється дія фенітоїну;

- антигіпертензивні засоби: зменшується гіпотензивний ефект;

- противірусні засоби: підвищується ризик гематологічних інтонсікаціі при комбінації з зідовудіном- ритонавір підвищує концентрацію диклофенаку в плазмі крові;

- бета-адреноблокатори: послаблюється гіпотензивний ефект;

- серцеві глікозиди: НПЗЗ можуть загострювати серцеву недостатність, знижують швидкість клубочкової фільтрації, підвищують концентрацію глікозидів в плазмі крові;

- циклоспорин: підвищується ризик нефротоксичності, збільшується концентрація диклофенаку в плазмі крові (дозу зменшують наполовину);

- глюкокортикоїди: збільшується ризик кровотечі в шлунково-кишковому тракті і утворення виразок;

- протипухлинні (цитотоксичні засоби): зменшується виведення метотрексату і підвищується токсичність;

- діуретичні засоби: підвищується ризик нефротоксичності НПВС- в комбінації з калійзберігаючимидіуретиками збільшується ризик гіперкаліємії;

- літій: знижується виведення літію (підвищується ризик токсичності);

- міорелаксанти: НПЗЗ зменшують виведення баклофену (підвищується ризик токсичності);

- такролімус: НПЗЗ збільшують ризик нефротоксичності;

- вазодилататори: пентоксифілін збільшує ризик кровотечі;

- мифепристон: виробники рекомендують приймати НПЗЗ тільки через 8 - 12 днів після припинення прийому міфепристону.

Під час лікування не можна вживати алкоголь.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі від 15 ° до 30 ° С. Термін придатності - 2 роки.