Неокард-атн

НЕОКАРД-АТН (Neocard-ATN)

Основні фізико-хімічні характеристики: Коричневі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, гладкі з обох боків;

Склад. 1 таблетка містить

амлодипіну (у вигляді амлодипіну бесилата) 5 мг,

атенололу 50 мг;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, натрію кроскармелоза, кальцію фосфат двоосновний, барвник заліза оксид червоний, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, поліетиленгліколь-6000, крохмаль прежелатинізований, тальк очищений, вода очищена, Wincoat WT AQ 1255 (коричневий).

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Селективний блокатор бета - адренорецепторів з іншими антигіпертензивними засобами. Код АТС С07FB03.

дія ліків. Фармакодинаміка. Амлодипін, який входить до складу препарату НЕОКАРД-АТН, є антагоністом іонів кальцію групи дигідропіридину. За допомогою блокування повільних кальцієвих каналів клітинної мембрани амлодипін гальмує надходження кальцію через клітинну мембрану в клітини серцевого м`яза і гладких м`язів стінки судин. Під його дією знижується тонус гладкої мускулатури судин (артеріол), зменшується периферичний судинний опір, який призводить до зниженої артеріального тиску.

Амлодипін надає свій антиангінальний ефект в першу чергу за допомогою розширення периферичних артеріол. Через те що амлодипін не викликає рефлекторної тахікардії, споживання енергії і потреба в кисні міокарда зменшуються. Допускається, що амлодипін розширює коронарні судини (артерії і артеріоли) як в нормальних, так і в ішемізованих ділянках.

Атенолол, який входить до складу препарату, виявляє антиангінальну, антиаритмічну та антигіпертензивну дію. Блокує бета-адренорецептори серця, зменшує стимулюючий вплив на міокард симпатичного відділу вегетативної нервової системи і циркулюючих в крові катехоламінів. Атенолол зменшує автоматизм синусового вузла, ЧСС (в стані спокою і при фізичному навантаженні), скоротливість міокарда, уповільнює AV-провідність, знижує потребу міокарда в кисні. При систематичному застосуванні поступово знижує артеріальний тиск.

Антигіпертензивний ефект стабілізується в кінці другого тижня курсового застосування препарату.

Фармакокінетика. Після перорального прийому амлодипін повільно та майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Концентрація амлодипіну в плазмі досягає максимуму через 6-12 годин після використання. 95-98% амлодипіну зв`язується з білками плазми. Біодоступність становить 64-80%. У печінці біотрансформується до неактивних метаболітів. Із сечею виводиться 10% препарату в незмінному вигляді і 60% препарату - у вигляді неактивних метаболітів. Елімінація є двофазної, період напіввиведення в середньому дорівнює 35-50 годинам Постійний рівень амлодипіну в плазмі досягається після безперервного використання протягом 7-8 днів. Після прийому внутрішньо амлодипін добре всмоктується і проникає в органи і тканини організму, виділення виникає повільно, забезпечуючи тривалість його дії.

Атенолол всмоктується швидко, але не повністю (на 50%) в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 2-4 години після прийому всередину. Атенолол незначно (6-16%) зв`язується з білками плазми. Період напіввиведення препарату - 6-7 годин. Атенолол практично повністю виводиться з організму в незміненому (неметаболізованого) вигляді з сечею (85-100%). Дуже погано проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Проникає через плацентарний бар`єр і виводиться з грудним молоком.

Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія.

Спосіб використання і дози. Звичайна доза для дорослих 1 таблетка НЕОКАРД-АТН 1 раз на добу. При необхідності і при нормальній переносимості препарату цю дозу можна збільшити до максимальної дози, що становить 2 таблетки на добу.

Побічна дія. При прийомі препарату можливі такі побічні ефекти: головний біль, набряки, втомлюваність, сонливість, нудота, болі в животі, почервоніння обличчя, прискорене серцебиття та запаморочення. Іноді при прийомі препарату виникали порушення функції кишечника, артралгія, астенія, диспепсія, гіперплазія ясен, імпотенція, збільшення частоти сечовипускання, зміна настрою, міалгія, свербіж шкіри, висипання, зорові порушення, іноді мультиформна еритема, поява симптомів серцевої недостатності, порушення атріовентрикулярної провідності, брадикардія, артеріальна гіпотензія, відчуття холоду і парестезії в кінцівках, запаморочення, порушення сну, зниження здатності концентрувати увагу, сонливість, депресія, галюцинації, млявість, відчуття втоми, головний біль, сухість у роті, нудота, блювота, пронос, болю в животі, запор, бронхоспазм, тромбоз, зниження потенції, зниження лібідо, гіперліпідемія, гіпоглікемія, кропив`янка, дерматити, свербіж, фоточутливість.

Пацієнтам слід бути обережними при керуванні автомобілем або при виконанні будь-якої роботи, що потребує підвищеної уваги і координації.

Протипоказання. Підвищена чутливість до похідних дигідропіридину. Препарат не призначають дітям, так як до складу входить амлодіпід.

НЕОКАРД-АТН протипоказаний при атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня, синдромі слабкості синусового вузла, при кардіогенному шоці, гострі серцевої недостатності, синусової брадикардії, артеріальної застійної гіпотензії, хронічній серцевій недостатності, синоаурикулярной блокаді, метаболічний ацидоз, бронхіальній астмі, вагітності, при годуванні груддю, в дитячому віці (ефективність і надійність застосування не виявлено), при порушенні функції нирок і печінки.

Передозування.

Досвід передозування НЕОКАРД-АТНом у людей обмежений. Виражене передозування може призвести до надмірної периферичної вазодилатації. Клінічно значуще гіпотензія, спричинена передозуванням препаратом, вимагає проведення активних заходів, спрямованих на підтримку функції серцево-судинної системи, включаючи контроль показників роботи серця і дихальної функції, забезпечення необхідного об`єму циркулюючої рідини і контроль кількості сечі, що виводиться, при необхідності - симптоматичне лікування. Для відновлення тонусу судин і артеріального тиску можна застосовувати судинозвужувальні препарати, якщо немає протипоказань до їх використання. Для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів може бути корисним внутрішньовенне введення глюконату кальцію. Оскільки амлодипін, якої входить до складу препарату значною мірою зв`язується з білками плазми, діаліз є неефективним.

Також при передозуванні спостерігалася брадикардія, атріовентрикулярнаблокада II і III ступеня, наростання симптомів серцевої недостатності, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гіпоглікемія. При передозуванні промивають шлунок, призначають активоване вугілля всередині, при необхідності симптоматичну терапію.

Особливості використання.

У хворих з порушеною функцією печінки період напіввиведення НЕОКАРД-АТН збільшується. Рекомендації з дозування препарату в цьому випадку не розроблено, тому цим хворих препарат призначають з обережністю.

НЕОКАРД-АТН може застосовуватися в звичайних дозах для лікування хворих з нирковою недостатністю, тому що препарат метаболізується в печінці до неактивних метаболітів, 10% виводиться з сечею в незмінному вигляді.

У пацієнтів, які мають ішемічну хворобу серця (ІХС) різка відміна бета-блокаторів може спричинити збільшення або частоту ангінальних нападів, тому припинення лікування НЕОКАРД-АТНом цих хворих необхідно проводити поступово. Особливої уваги також вимагає підбір доз для хворих з декомпенсацією серцевої діяльності. У порівнянні з неселективними бета-адреноблокаторами кардіоселективні бета-адреноблокатори мають менший вплив на функцію легенів, проте при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів НЕОКАРД-АТН слід призначати тільки за абсолютними показаннями. При необхідності їх призначення в деяких випадках можна рекомендувати використання бета-2-адреноміметиків. Препарат маскує тахікардію, що виникає при гіпоглікемії, і може збільшувати тривалість гіпоглікемічної реакції на інсулін. Особливу увагу необхідна у випадках, коли потрібно хірургічне втручання під наркозом хворим, які приймають НЕОКАРД-АТН. З обережністю призначають хворим псоріаз, феохромоцитому, гіпертиреоз і тяжку міастенію, пацієнти які мають хворобу Рейно і різні облітері захворювання периферичних артерій, пацієнтам з вираженими порушеннями видільної функції нирок. При застосуванні НЕОКАРД-АТНУ можливе зниження продукції слізної рідини, який має значення для пацієнтів, які користуються контактними лінзами.

Вагітність і лактація. Вагітним слід призначати НЕОКАРД-АТН тільки в тих випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Препарат виводиться з грудним молоком, тому в період годування груддю його слід призначати тільки у виняткових випадках, або припинити годування. Пацієнтам слід бути обережними при керуванні автомобілем або при виконанні будь-якої роботи, яка потребує підвищеної уваги і координації.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Результати дослідження in vitro з використанням плазми людини показали, що амлодипін не впливає на зв`язування з білками препаратів, які були тестовані (дігоксин, фенітоїн, варфарин та індометацин). Спеціальні дослідження показали, що одночасний прийом препарату і дигоксину не змінює рівні дигоксину в сироватці або нирковий кліренс дигоксину у здорових волонтерів. Одночасне використання з варфарином не змінює дії варфарину на протромбіновий час. Використання препарату безпечно з тіазиднимидіуретиками, бета-блокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальними препаратами нітрогліцерину, з протизапальними засобами, антибіотиками, пероральними протидіабетичними препаратами.

При одночасному застосуванні препарату з інсуліном, протидіабетичними засобами їх гіпоглікемічну дію посилюється. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами різних груп або нітратів виникає посилення гіпотензивної дії. Одночасне використання НЕОКАРД-АТН і верапамілу (або дилтіазему) може спричинити взаємне посилення кардіодепресивної дії. При одночасному застосуванні НЕОКАРД-АТН і серцевихглікозидів підвищується ризик розвитку брадикардії і порушення атріовентрикулярної провідності. При одночасному застосуванні препарату з резерпіном, метилдопою, клонідином, верапамілом можливо виникнення вираженої брадикардії. При одночасному прийомі НЕОКАРД-АТН з похідними ерготаміну, ксантину, нестероїдних протизапальних засобів ефективність його знижується. При припинення комбінованого застосування препарату і клонідину лікування клонідином продовжують ще кілька днів після відміни НЕОКАРД-АТНУ. Одночасне використання з лідокаїном може зменшити його виведення і підвищити ризик токсичної дії лідокаїну. Використання разом з похідними фенотіазину сприяє підвищенню концентрації кожного з препаратів у сироватці крові. При спільному застосуванні з еуфіліном і теофіліном можливо взаємне гальмування терапевтичних ефектів. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С, в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності. 2 роки.