Осельтамівір

осельтамівір (Oseltamivirum), Таміфлю (Tamiflu).

C₁₆H₂₈N₂O₄
етил (3R, 4R, 5S) 4ацетамідо5amino3 (1етілпропоксі) 1ціклогексен1карбоксілат.

Форма випуску препарату: Капсули 75 мг, порошок для приготування суспензії для перорального застосування.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.
Код АТС J05A H02.

Фармакологічні властивості: Осельтамівір - противірусний засіб, інгібітор вірусної нейрамінідази. Осельтамівір є пролекарством-
його активний метаболіт інгібує нейрамінідазу вірусів грипу типу А і В, пригнічуючи реплікацію вірусів in vivo, при цьому не впливаючи на освіту протигрипозних антитіл, у тому числі у відповідь на вакцинацію інактивованої грипозної вакциною. Препарат зменшує вираженість симптомів і скорочує тривалість захворювання, прискорює елімінацію вірусу з організму, знижує частоту розвитку ускладнень грипу, що вимагають проведення застосування антибіотиків (бронхіт, пневмонія, синусит, середній отит).

Після прийому всередину осельтамівір повністю всмоктується в травному тракте- під дією печінкових естераз більше 90% речовини метаболізується в активний метаболіт. Активний метаболіт озельтамівіру в крові починає визначатися протягом півгодини після прийому всередину, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-3 години і більше ніж в 20 разів перевищує концентрацію пролекарства.

Не менш 75% вжитої дози препарату потрапляє в кровообіг у вигляді активного метаболіту. Концентрація як озельтамівіру, так і його активного метаболіту в плазмі крові пропорційна дозі і не залежить від прийому їжі. Обсяг розподілу активного метаболіту становить приблизно 23 л. Активний метаболіт озельтамівіру визначається в тканини легенів, промивних водах бронхів, слизовій оболонці порожнини носа, в середньому вусі і трахеї в концентраціях, що забезпечують противірусний ефект. Зв`язування активного метаболіту з білками плазми крові низьке (приблизно 3%). Зв`язування озельтамівіру з білками плазми крові становить 42%.

Показання до застосуванняЛікування грипу, викликаного вірусами типів А і В, також грипу H1N1 у дорослих і дітей старше 12 років.

Спосіб використання і дози препарату. Дорослим і дітям старше 12 років Осельтамівір призначають всередину, незалежно від прийому їжі по 75 мг 2 рази на добу протягом 5 днів. Лікування слід починати в перший або другий день появи симптомів грипу. У
деяких пацієнтів переносимість препарату поліпшується, якщо його приймають під час їжі.
У хворих з кліренсом креатиніну менше 30 мл / хв рекомендується знизити дозу до 75 мг 1 раз на добу протягом 5 днів. У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) фармакокінетика озельтамівіру не вивчалась, тому при його призначенні необхідно дотримуватися обережності.

Відео: «Таміфлю» від грипу - пустушка за три мільярди?

ПротипоказанняПідвищена чутливість до препарату.

Побічні ефекти: Минущі нудота, блювота.

Відео: Свинячий грип і противірусні препарати

Передозування: В даний час випадків передозування озельтамівіру не описано. При прийомі всередину в разових дозах до 1 г препарат не викликав клінічно значущих симптомів інтоксикації. Найбільш ймовірні симптоми гострого передозування - нудота, блювота.

особливі вказівки: В даний час клінічних даних щодо застосування озельтамівіру вагітними недостатньо. Осельтамівір слід призначати в період вагітності або годування груддю тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь від його застосування перевищує потенційний ризик для плоду або немовляти. Безпека і ефективність озельтамівіру у дітей у віці до 12 років не встановлена.