Фавір
Фавір (Favir)
міжнародна та хімічна назви: efavirenz- (S) -6-хлоро-4- (ціклопропілфеніл) -1,4-дигідро-4- (трифторметил) -2Н-3,1-бензоксазин-2-он;
основні фізико-хімічні властивості: білі, непрозорі, тверді желатинові капсули, які містять кристалічний порошок білого або блідо-жовтого кольору;
склад 1 капсула містить 200 мг ефавіренцу;
допоміжні речовини: лактоза, натріюлаурилсульфат, крохмаль кукурудзяний, кремній колоїдний безводний, тальк очищений, метилпарабен, пропілпарабен, тверда желатинова оболонка.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Противірусний препарат. Код АТС J05A G03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Фавір - селективний ненуклеозидні інгібітор зворотної транскриптази ВІЛ-1. Пригнічує активність ферментів вірусу, перешкоджає транскрипції вірусної РНК на комплементарної ланцюжку ДНК і вбудовуванню останнього в геном людини з наступною трансляцією ДНК на месенджери РНК, що кодують білки ВІЛ. У терапевтичних концентраціях не пригнічує клітинні альфа-, бета-, гамма- і сигма-ДНК-полімерази людини. При монотерапії резистентність вірусу розвивається протягом кілька тижнів. Активний в гостро інфікованих ВІЛ Т-клітинах, інгібує ранні стадії життєвого циклу вірусу.
Фармакокінетика. Фавір помірно всмоктується в шлунково-кишковому тракті, їжа (особливо жирна) зменшує його біодоступність. Час досягнення пікової концентрації в сироватці - 4 год. Практично повністю зв`язується з білками плазми крові. Погано проникає через гематоенцефалічний бар`єр, рівень у спинно-мозкової рідини становить всього 0,25 - 1,2% від концентрації в плазмі. Метаболізується в печінці, виводиться з сечею і калом. Період напіввиведення - 40 - 75 год.
Показання до застосування. Комбіноване противірусна терапія дорослих, підлітків і дітей, інфікованих ВІЛ-1.
Спосіб використання і дози. Препарат слід призначати в комбінації з іншими антивірусними препаратами (інгібіторами протеаз і / або нуклеозидами - інгібіторами зворотної транскриптази).
Для дорослих рекомендована доза становить 600 мг на добу внутрішньо. Кратність прийому - 1 раз на добу.
Підліткам і дітям (від 3 до 17 років) дози препарату встановлюють залежно від віку та маси тіла.
Маса тіла (кг)
Доза препарату (мг) на добу
13 - 15
200
Відео: Favir songs
15 - 20
250
20 - 25
300
25 - 32,5
Відео: Survive the Disasters # 2 | Favir Sister
350
32,5 - 40
400
Рекомендована доза для дітей з масою тіла більше 40 кг становить 600 мг на добу. Фавір слід призначати тільки дітям, які можуть легко ковтати капсули. У дітей віком до 3 років і масою тіла менше 13 кг використання Фавіра не вивчалось. Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.
Для поліпшення переносимості побічних ефектів з боку нервової системи протягом перших 2 - 4 тижнів лікування, а також хворим, у яких зберігаються ці симптоми, рекомендується приймати препарат перед сном.
Побічна дія. Під час використання Фавіра можуть виникнути побічні реакції у вигляді свербежу, висипань на шкірі, в окремих випадках - мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, набряки.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, сонливість, втомлюваність, зниження концентрації уваги, невралгії, парестезії, нейропатії.
З боку сечовидільної системи: гематурія, утворення конкрементів у нирках.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея.
З боку печінки та підшлункової залози: гепатит, панкреатит, гіпербілірубінемія, підвищення активності трансаміназ та амілази.
інші: задуха, гіперглікемія.
Протипоказання. Абсолютними протипоказаннями для використання Фавіра є:
- гіперчутливість до компонентів препарату;
- вагітність;
- період лактації і годування грудьми.
Відносні протипоказання:
- печінкова і / або ниркова недостатність;
- активний вірусний гепатит;
- алкоголізм;
- наркоманія;
- енцефалопатія;
- вік до 3 років;
- маса тіла менше 13 кг.
Передозування. При передозуванні у хворих можуть посиляться побічні реакції з боку нервової системи, в поодиноких випадках - мимовільні м`язові посмикування.
лікування: загальні заходи, включаючи моніторинг показників життєво важливих функцій і спостереження за клінічним станом хворого. Для прискорення видалення неабсорбованого препарату можна використовувати активоване вугілля. Специфічного антидоту немає. Оскільки ефавіренц активно зв`язується з білками, малоймовірно, що діаліз може видалити з крові істотну кількість препарату.
Особливості використання. При появі помірних симптомів гіперчутливості ефавіренц скасовують і застосовують антигістамінні препарати. З повторною появою висипань препарат відміняють остаточно. При важких алергічних реакціях або при об`єднанні алергічних реакцій зі збільшенням активності трансаміназ (більш ніж у 2 рази в порівнянні з верхньою межею норми) препарат відміняють і більше не застосовують.
У зв`язку з тим, що ефавіренц порушує концентрацію уваги, при його прийомі може бути утруднення керування транспортними засобами.
Дані про проходження ефавіренцу через плаценту і зниження ризику трансплацентарной передачі вірусу, а також відомості про проникнення ефавіренцу в грудне молоко відсутні.
Ефективність та безпечність ефавіренцу вивчені у дітей старше 3 років і масою тіла більше 13 кг. Висипання на шкірі у дітей з`являються частіше, ніж у дорослих, причому тяжкі форми у дітей зустрічаються в 10 разів частіше, ніж у дорослих.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ефавіренц є індуктором цитохрому Р450.
При комбінації ефавіренцу з індинавіром, саквінавіром або ампренавіром добова доза останніх повинна бути збільшена в зв`язку зі зниженням їх концентрації в плазмі крові.
При одночасному прийомі ефавіренцу і кларитроміцину рівень останнього в крові знижується на 39%, при цьому частота появи алергічних висипань зростає. Слід розглянути можливість заміни кларитроміцину на інший АМП.
Ефавіренц зменшує концентрації в плазмі фенобарбіталу, фенітоїну і карбамазепіну. Рифампіцин знижує рівень в плазмі ефавіренцу на 25%, концентрація рифампіцину при цьому не змінюється.
Рифабутин не впливає на концентрацію в плазмі ефавіренцу, однак рівень рифабутину при цьому зменшується на 35%.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С, в захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
Кларготіл