Зивокс

Зивокс. Zyvox. Лінезолід. Linezolidum.

((S) -N - [[3- [3-флуорен-4- (4-Морфолін) феніл] -2-оксо-5-оксазолідініл] метил] -ацетамід)

Форма випуску. Таблетки 600 мг блістер, 10 штук, розчин інфузійний 2 мг / мл з-ма для внутрішньовенного введення 300 мл.

Застосування і дози препарату. Всередину, призначають 2 рази на добу.

Рекомендовані дози для дорослих і підлітків (12 років і старше)

показання

Доза і спосіб введення

Рекомендована тривалість лікування (на добу)

Госпітальна пневмонія (В тому числі з бактеріємією)

всередину або внутрішньовенно по 600 мг кожні 12 год

10-14

Позагоспітальна пневмонія (в тому числі з бактеріємією)

Інфекції шкіри і м`яких тканин (у тому числі з бактеріємією) *

Ентерококові інфекції (включаючи ванкоміцин-резистентні штами та форми, що супроводжуються бактеріємією)

всередину або внутрішньовенно по 600 мг кожні 12 год

14-28

Рекомендовані дози для дітей (від 5 до 11 років включно)

Максимальна доза Зивокс не повинна перевищувати 600 мг 2 рази на добу.

Внутрішньовенно призначають 2 рази на добу. Розчин для інфузій вводять протягом 30-120 хв.

Пацієнтів, які почали лікування парентеральної формою препарату, за клінічними показаннями можна перевести на будь-яку лікарську форму лінезоліду для прийому всередину. В такому випадку підбір дози не потрібний, оскільки біодоступність лінезоліду при прийомі всередину становить майже 100%.

Внутрішньовенно інфузію проводять протягом 30-120 хв. Не можна з`єднувати інфузійні пакети послідовно! Видаляти захисну оболонку з фольги необхідно безпосередньо перед використанням препарату. Слід стискати пакет протягом приблизно 1 хв, щоб переконатися у відсутності порушення його цілісності. Якщо пакет протікає - препарат нестерілен і використанню не підлягає! Залишки розчину слід вилити у відходи. Не застосовувати препарат частково заповнені упаковки!

дія ліків. Лінезолід - синтетичне протимікробний засіб групи оксазолідінонов. активний in vitro в відносно аеробних грампозитивних бактерій, деяких грамнегативних бактерій та анаеробних мікроорганізмів. Лінезолід селективно інгібує синтез білка в бактеріях: зв`язується з бактеріальними рибосомами і запобігає утворенню функціонального ініціюючого комплексу 70S (важливого компонента процесу трансляції).

Постантібіотіческій ефект лінезоліду in vitro для Staphylococcus aureus становив приблизно 2 ч. На експериментальних моделях у тварин постантібіотіческій ефект in vivo дорівнював 3,6 і 3,9 ч для Staphylococcus aureus і Streptococcus pneumoniae відповідно. До лінезоліду чутливі такі мікроорганізми:

грампозитивні анаероби - Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp.-

Грам анаероби - Bacteroides fragilis, Prevotella spp.-

грампозитивні аероби - Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (Включаючи глікопептид-резистентні штами), Enterococcus faecium (Включаючи глікопептид-резистентні штами), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (Включаючи метицилін-резистентні штами), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (Включаючи штами з помірною чутливістю до пеніциліну і пеніцилін-резистентні штами) - Streptococcus pyogenes, стрептококи групи Viridans, стрептококи групи С,

грамнегативні аероби - Pasteurella canis, Pasteurella multocida-

інші - Chlamydia pneumoniae.

Відео: Браслет з гумок Бантик на рогатці

Помірно чутливі мікроорганізми: Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

Резистентні мікроорганізми: Neisseria spp., Pseudomonas spp.

Механізм дії лінезоліду відрізняється від механізмів дії антимікробних препаратів інших класів (наприклад, аміноглікозидів, бета-лактамів, антагоністів фолієвої кислоти, глікопептидів, лінкозамідів, хінолонів, рифампіцинів, стрептограмінів, тетрацикліну і хлорамфеніколу). Тому перехресної резистентності між лінезолідом і цими препаратами не існує. Лінезолід активний відносно патогенних мікроорганізмів, як чутливих, так і резистентних до цих препаратів. Резистентність до лінезоліду розвивається повільно шляхом многостадийной мутації 23S рибосомальної РНК і відбувається з частотою менше 1 х 10^-9-1 х 10^-11.

Зивокс містить біологічно активний (s) -лінезолід, який метаболізується в організмі з утворенням неактивних похідних. Середні фармакокінетичні параметри (стандартне відхилення) лінезоліду у здорових добровольців після одноразового і багаторазового (до досягнення стаціонарної концентрації лінезоліду в крові) прийому всередину представлені в таблиці:

Фармакокінетичніпараметри

C_max - максимальна концентрація в плазмі крові-C_min - мінімальна концентрація в плазмі крові-T_mах - час досягнення C_max- AUC * - площа під кривою концентрація / час-t_1/2 - період полувиведенія- CL - системний кліренс SD - стандартне відхилення.

Середні фармакокінетичні параметри (стандартне відхилення) лінезоліду у здорових добровольців після одноразового і багаторазового (до досягнення стаціонарної концентрації лінезоліду в крові) внутрішньовенного введення представлені в таблиці:

Фармакокінетичніпараметри

Протипоказання і побічні ефекти. Підвищена чутливість до лінезоліду або будь-якого іншого компоненту препарату, вік до п`яти років. Біль, спазми в животі, метеоризм, відхилення гематологічних показників та показників функції печінки, діарея, головний біль, кандидомікоз, нудота, спотворення смаку, блювота, минуща анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія і панцитопенія. Нейропатія (периферична, зорового нерва) зрідка спостерігалася при застосуванні лінезоліду, особливо при перевищенні максимальної рекомендованої тривалості лікування - 28 днів.