Цефотаксим лек
цефотаксим Лек (Cefotaxime Lek)
Міжнародна назва: цефотаксим;
Основні фізико-хімічні характеристики: Кристалічний порошок безбарвного або світло-жовтого кольору;
Склад. 1 флакон містить 1 г цефотаксиму (у формі натрієвої солі).
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01D A10.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Цефотаксим є напівсинтетичним цефалоспоринових антибіотиком широкого спектра дії для парентерального введення. Бактерицидна активність цефотаксиму зумовлена інгібуванням синтезу клітинної стінки мікроорганізмів. Цефотаксим має високий ступінь стабільності в присутності бета-лактамаз. Він також активний відносно цілого ряду проблематичних патогенів, які стійкі до дії інших цефалоспоринів, ампіциліну, гентаміцину та інших антимікробних речовин.
Цефотаксим, як правило, активний відносно певних мікроорганізмів в умовах як in vitro, так і в клінічних:
Грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus (включаючи штами, що виробляють і не виробляють пеніцилінази), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spр., Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В), Streptococcus pneumoniae.
Грамнегативні аероби: Citrobacter species, Enterobacter sрр., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включаючи ампіціллінстойкіе H. influenzae), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella sрр. (Включаючи K. pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що виробляють і не виробляють пеніцилінази), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Group B, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia species і Acinetobacter spр.
Багато з штамів вищезазначених мікроорганізмів, стійких до інших антибіотиків, наприклад пеніцилінів, цефалоспоринів та аміноглікозидів, мають чутливість до цефотаксиму натрію.
Цефотаксим активний проти деяких штамів Pseudomonas aeruginosa.
Відео: Ліки від алергії - Школа доктора Комаровського
Анаероби: Bacteroides spр. (Включаючи деякі штами B. fragilis), Clostridium spр. (Більшість штамів C. difficile стійкі), Peptococcus spр., Peptostreptococcus spр. і Fusobacterium species (включаючи F. nucleatum).
Цефотаксим в умовах in vitro активний відносно таких мікроорганізмів: Salmonella species (включаючи S. typhi), Providencia spр. і Shigella spр., однак клінічна значущість цього ще не встановлена
Цефотаксим та аміноглікозиди в умовах in vitro діють синергічно відносно деяких штамів Pseudomonas aeruginosa.
Фармакокінетика. Цефотаксим легко проникає в рідини і тканини тіла, досягаючи концентрацій, що значно перевищують МІК для більшості патогенних організмів. Після внутрішньом`язового введення одноразово 1 г цефотаксиму середня максимальна концентрація в плазмі крові 23,5 мг / л досягалась протягом 30 хвилин. Період напіввиведення цефотаксиму становить 1,2 години. Через 12 годин після введення концентрації антибіотика ще досить високі для визначення бактерицидної активності проти чутливих мікроорганізмів.
Цефотаксим виводиться нирками: приблизно 20 - 36% у вигляді незміненого цефотаксіма- 15 - 25% - у вигляді дезацетилцефотаксиму, який є основним метаболітом, який має бактерицидну активність- 20 - 25% - у вигляді двох неактивних метаболітів. Меншою мірою цефотаксим виводиться з жовчю.
Показання для використання. Цефотаксим Лек призначають при лікуванні інфекцій, спричинених чутливими до нього мікроорганізмами. До таких належать:
інфекції вуха, горла, носа;
інфекції дихальних шляхів;
септицемії;
ендокардит;
менінгіт;
інфекції кісток і суглобів;
інфекції шкіри і м`яких тканин;
інфекції черевної порожнини;
інфекції сечових шляхів;
інфекції в гінекології;
Відео: Бактеріальний менінгіт
хвороба Лайма (особливо при ураженні ЦНС).
Профілактика розвитку інфекцій у пацієнтів, які мали хірургічні втручання.
Спосіб використання і дози. Дози, спосіб введення та інтервал між двома наступними введеннями залежать від тяжкості інфекції, чутливості мікроорганізмів, які викликали хворобу, і стану пацієнта.
Цефотаксим Лек можна вводити внутрішньовенно або внутрішньом`язово.
Для внутрішньовенного введення. Розчинити 1 г цефотаксиму у 4 мл, 2 г - у 10 мл стерильної води для ін`єкцій. Розчин вводити повільно, протягом 3 - 5 хвилин.
Для внутрішньовенних інфузій. Розчинити 2 г цефотаксиму у 40 мл (для короткої інфузії) або у 100 мл (для більш тривалої інфузії) 0,9% розчину хлориду натрію, 5% або 10% розчині глюкози, розчині Рінгера з лактатом або інший розчині для інфузій (крім натрію карбонату).
Коротка інфузія (2 г цефотаксиму у 40 мл розчину) вводиться протягом 20 хвилин. Більш довгострокова інфузія (2 г цефотаксиму у 100 мл розчину) вводиться протягом 50 - 60 хвилин.
Внутрішньом`язове введення. Розчинити 1 г цефотаксиму у 3 мл, 2 г - у 5 мл стерильної води для ін`єкцій. Розчин слід вводити глибоко в сідничний м`яз.
режим дозування
дорослі
Неускладнені інфекції: 12 г кожні 12 годин.
Інфекції середньої тяжкості: 1 - 2 г кожні 8 годин.
Важкі інфекції: 2 г кожні 8, 6 або 4 години.
Відео: Лікування без ліків (М.В.Оганян) Частина 10
Діти (від 1 місяця до 12 років) з масою тіла менше 50 кг
50 - 180 мг / кг на добу внутрішньом`язово або внутрішньовенно, розподілена на 4 - 6 прийомів, залежно від тяжкості інфекції. При масі тіла більше 50 кг слід застосовувати звичайні дози для дорослих-максимальна добова доза не повинна перевищувати 12 м
новонароджені
(Від 1 до 4 тижнів)
(До 7 днів)
50 мг / кг на одне введення кожні 8 годин, внутрішньовенно.
50 мг / кг на одне введення кожні 12 годин, внутрішньовенно.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 12 г, у дітей - 200 мг / кг / добу.
При порушенні функції нирок дози повинні визначатися з урахуванням ступеня ураження нирок.
У початковій стадії анурії (кліренс креатиніну нижче 20 мл / хв) доза цефотаксиму повинна бути знижена в 2 рази.
Розчин цефотаксима, приготований, як описано вище, стабільний протягом 24 годин при зберіганні в холодильнику.
Побічна дія. Цефотаксим Лек як правило добре переноситься. Найбільш частими побічними ефектами є місцеві реакції, що виникають як наслідок внутрішньовенних і внутрішньом`язових ін`єкцій у 4,7% пацієнтів.
Можуть зустрічатися шкірні реакції (висипання).
Також можуть відзначатися порушення з боку шлунково-кишкового тракту (втрата апетиту, нудота, блювота, діарея).
Під час або після лікування антибіотиками може розвинутися псевдомембранозний коліт, викликаний Clostridium difficile.
Рідко відмічається головний біль, тромбоцитопенія, зникаючі лейкопенія, еозинофілія, нейтропенія. В поодиноких випадках спостерігалися гемолітична анемія і зникаючі підвищення сироваткових ферментів (AсT, AлT, лужноїфосфатази) і рівня азоту в крові.
Відзначався також кандидоз слизових оболонок.
При занадто швидкому внутрішньовенному введенні цефотаксиму може розвинутися аритмія.
Протипоказання. Цефотаксим Лек протипоказаний пацієнтам з певною гіперчутливістю до антибіотиків цефалоспоринового групи.
Передозування. Клінічними ознаками передозування або надто швидкої ін`єкції є енцефалопатія, в поодиноких випадках спостерігаються судоми.
Цефотаксим Лек можна вивести за допомогою гемодіалізу.
Особливості використання. Тільки для використання в умовах стаціонару.
Цефотаксим Лек слід з обережністю призначати особам з гіперчутливістю до пеніцилінів або інших бета-лактамних антибіотиків в анамнезі через можливість перехресної алергічної реакції на цефалоспорини та пацієнтам, у яких спостерігалися будь-які форми алергії.
Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок слід знизити дозу цефотаксиму або збільшити інтервал між окремими дозами.
При тривалому лікуванні необхідно контролювати формулу крові, а також функції печінки і нирок.
Використання в періоди вагітності та лактації. Цефотаксим Лек (категорія В відповідно за класифікацією ФДА) слід застосовувати при вагітності тільки за гострої необхідності, оскільки безпека його не встановлена.
Цефотаксим Лек в низьких концентраціях надходить у грудне молоко. За рекомендацією Американської педіатричної Академії, Цефотаксим Лек можна призначати матерям-годувальницям.
Вплив на здатність керувати автомобілем або механізмами. Даних щодо впливу цефотаксиму на здатність керувати автомобілем або механізмами немає.
Попередження. Як і інші цефалоспорини, цефотаксим також може обумовлювати позитивний результат прямого тесту Кумбса.
При визначенні рівня глюкози в сечі методом відновлення можуть бути отримані псевдопозитивні результати. Для запобігання цьому слід застосовувати ферментний метод.
Відео: Укол в попу))) у виконанні мене))
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні цефотаксиму і аміноглікозиднихантибіотиків відзначалося збільшення нефротоксичності. Те ж стосується діуретиків - похідних етакринової кислоти, піретадіна та інших діуретиків (фуросеміду).
При сумісної терапії розчини цефотаксиму не слід змішувати з розчинами аміноглікозидів - вони повинні вводитись окремо.
Одночасне використання нідедіпіна підвищує біодоступність цефотаксиму на 70%.
Пробенецид блокує канальцеву секрецію цефотаксиму та подовжує його період напіврозпаду.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі нижче 25 ° С в захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.