Вінпоцетин

Вінпоцетин (Vinpocetine)

Відео: судинорозширювальні препарати. Чи потрібно розширювати судини медикаментами.

міжнародна та хімічна назви: vinpocetine- етиловий ефір аповінкаміновойкіслоти;

Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, двоопуклі таблетки білого кольору, з гладкою поверхнею, без плям і зазубрин;

Склад. 1 таблетка містить 5 мг вінпоцетину;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль модифікований, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Психостимулювальні іноотропние кошти. Код АТС N06B X18.

Відео: Вальдоксан, вінпоцетин, цитиколін

дія ліків.

Фармакодинаміка. Вінпоцетин впливає наметаболіческіе процеси в тканинах головного мозку, покращує мозковий кровообіг, що, відповідно, збільшує постачання кисню до його клітин.

Уповільнює тканинні та метаболічні порушення, викликані недостатнім кровопостачанням мозку. Завдяки підвищенню іспользованіяглюкози і кисню, а також поліпшенню аеробного метаболізму лікарський препарат проявляетнейропротекторное (церебропротекторну) дію проти нервової тканини в условіяхгіпоксіі і дефіциту поживних речовин. Активуючи аденілатциклазу і подавляяфосфодіестеразу, збільшує концентрацію цАМФ і АТФ і АДФ в клітинах мозку.

Поліпшення мікроциркуляції обусловленноеподавленіем агрегації і адгезії тромбоцитів, а також зниженням вязкостікрові під впливом лікарського засобу. Вінпоцетин зменшує ризик образованіятромбов в просвіті артерії.

Збільшує накопичення високоенергетіческіхсоедіненій в еритроцитах, робить їх більш еластичними і гальмує поглинання німіаденозіна. Під впливом вінпоцетину зростає спорідненість гемоглобіну до кіслородаі додатковий транспорт останнього. Вінпоцетин вибірково розширює кровеносниесосуди мозку, в тому числі малі артерії. Незначно, але помітно, зменшує опір артерій артеріол великого кола кровообігу. Гальмує активність Са²⁺-кальмодулін-в завісімостейцГМФ-фосфодіестерази та підвищує рівень цГМФ у гладкій мускулатурі судин, викликаючи їх розслаблення. Забезпечує найбільш кровопостачання коркового слояголовного мозку. Вінпоцетин не виробляє синдрому обкрадання, а навпаки -посилює кровопостачання ішемізованих, але ще життєздатних ділянок головногомозку.

Фармакокінетика.

всмоктування

Біологіческаядоступность винпоцетина при пероральному застосуванні становить 70% іувелічівается при застосуванні лікарського засобу в період або відразу після еди.Максімальная концентрація в плазмі крові досягається через 1 годину після пріемалекарственного кошти.

розподіл

Середній об`емраспределенія становить V_d = 2,87 л / кг, що свідчить про значітельноепронікновеніе лікарського засобу в тканини. У плазмі крові вінпоцетин полностьюсвязивается з білками і недоступний у вільному вигляді. Чи не установленкумулірованіе препарату при зниженому кліренсі креатиніну.

метаболізм

Вінпоцетінбистро і повністю метаболізується з утворенням полярних сполук, в тому чіслеаповінкамінатной кислоти, яка швидко виводиться з сечею.

У зв`язку з швидким метаболізмом вінпоцетінаоценіваніе його фармакокінетики проводять на підставі визначення концентрації крові аповінкамінатной кислоти.

Елімінація (виведення)

При пероральномпрімененіі період напіввиведення становить приблизно 5 годин. Велика частьпрепарата виводиться з сечею у вигляді метаболітів. У незмінному відевиводітся тільки кілька відсотків препарату.

Показання до застосування. Хронічні порушення мозкового кровообігу, транзиторні ішемічні атаки, стани після перенесення ішемічного інсульту, деменція, спричинена порушенням мозкового кровообігу, атеросклероз, посттравматична і гіпертонічна енцефалопатія, вертебробазилярна і цереброваскулярна недостатність.

У офтальмологііпрі хронічних судинних захворюваннях (діабетична ретинопатія, ангіоспазм і тромбоз центральної артерії або вени сітківки ока).

В отології прісніженіі гостроти слуху судинного, токсичного або іншого генезу, болезньМеньера, ідіопатичний шум у вухах.

Спосіб використання і дози. На початку лікування вінпоцетінрекомендовано застосовувати по 5 - 10 мг (1 - 2 таблетки) три рази на добу в період відразу після їжі. Для підтримуючої терапії призначають по 5 мг (1 таблетка) 3 рази на добу, під час або відразу після їжі. Максимальна добова доза - 1 мг / кг.Курс лікування становить 1 - 2 міс .. У підтримуючих дозах може пріменятьсядлітельное час.

Побічна дія. З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, загальмованість, слабкість.

З боку серцево-судинної системи: уповільнення внутреннежелудочковой провідності, гіпотензія, тахікардія, екстрасистолія.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, печія.

З боку шкірних покривів: незначітельноепокрасненіе шкіри обличчя і шиї, пітливість.

У окремих пацієнтів можуть отмечатьсяісчезающіе шкірні алергічні реакції, відчуття жару.

Протипоказання. Вінпоцетин не слід застосовувати у пацієнтів з підвищеною чутливістю до вінпоцетину або інших компонентів препарату, приострен ішемічної хвороби серця, в гострій стадії геморагічного інсульта- впериод вагітності і лактації, при підвищеному внутрішньочерепному тиску.

Передозування. Симптоми: гіпотензія, загальмованість, нудота, блювота.

Лікування: симптоматичне. Призначають кардіотонічні засоби, контролюють уровеньартеріального тиску та ЕКГ, можливо проведення форсованого діурезу.

Особенностііспользованія. Слід з осторожностьюназначать винпоцетин хворим із серцевою декомпенсацією, що сопровождаетсябрадікардіей, в яких на ЕКГ спостерігається подовження інтервалу QT. Прігеморрагіческіх інсультах вінпоцетин можна призначати не раніше, як через 2 неделіпосле гострої фази захворювання. Не рекомендується призначати хворим з лабільним артеріальним тиском. З обережністю призначають хворим, які прінімаютантігіпертензівние кошти.

Немає достаточнихданних стосуються використання цього лікарського засобу для лікування дітей.

Вагітність і лактація

Вінпоцетин може проникати через плаценту і виділятися в грудне молоко, тому не рекомендовано застосовувати вінпоцетин подвремя вагітності та годування груддю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та двіжущімісямеханізмамі, які потребують великої концентрації уваги.

Під час застосування препарату следуетсохранять обережність при керуванні транспортом і роботі з сложнимімеханізмамі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підвищує ризик розвитку кровотеч пріодновременном застосуванні з гепарином. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можливе посилення гіпотензивної дії.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла, сухому місці при температурі 15 -25 ° С. Термін придатності - 3 роки.