Тілофен-к

Тілофен-К (Tylophen-C)

Загальна характеристика:

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки округлої форми, з рискою, білі, гіркі на смак;

Склад. 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг та кодеїну фосфату 8 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон (К-30), магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, крохмаль кукурудзяний, етанол.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Анальгетики та антипіретики. Код АТС N02B E51.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Парацетамол має знеболювальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов`язаний з пригніченням синтезу простагландинів, переважним впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі.

Кодеїну фосфат має знеболюючий ефект, обумовлений взаємодією з опіатних рецепторами, що виявляється активацією ендогенної антиноцицептивної системи та порушенням міжнейронної передачі больових стимулів на різних рівнях центральної нервової системи.

Парацетамол і кодеїну фосфат мають взаємно посилювати аналгетичну дію.

Фармакокінетика. Використання парацетамолу і кодеїну фосфату в комплексі не впливає на особливості фармакокінетики кожного з компонентів.

Парацетамол після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. При пероральному застосуванні максимальна концентрація парацетамолу в плазмі крові досягається вже через 60 хвилин. Парацетамол метаболізується в печінці з утворенням неактивних сполук з глюкуроновою кислотою і сульфатами. У незначній кількості (менше 4%) метаболізується шляхом окислення з утворенням цистеїну і меркаптопурової кислоти (за участю цитохрому Р₄₅₀).

Період напіввиведення становить приблизно 3 години.

Виводиться з сечею, здебільшого у вигляді метаболітів. У незміненому стані виводиться близько 5% від прийнятої дози.

Метаболізм парацетамолу у людей похилого віку не змінюється.

Кодеїну фосфат швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 60 хвилин. Період напіввиведення становить приблизно 3 години.

Кодеїну фосфат метаболізується в печінці шляхом утворення парних сполук з глюкуроновою кислотою.

Кодеїн і його солі проникають через плацентарний бар`єр, а також потрапляють в грудне молоко.

Показання для використання. Симптоматичне лікування больового синдрому середнього та сильного ступеня тяжкості.

Спосіб використання і дози. Таблетку слід запити достатньою кількістю води.

Призначається дорослим і дітям старше 15 років по 1 або 2 таблетки Тілофена-К, в залежності від інтенсивності больового синдрому, 1 - 3 рази на день. Інтервал між повторними прийомами повинен бути не менше 4 годин, але більш оптимальним є інтервал 6 годин.

У разі вираженої ниркової недостатності (кліренс креатиніну lt; 10 мл / хв) інтервал між прийомами препарату повинен бути не менше 8 годин.

Якщо протягом 4 - 5 днів лікування больовий синдром залишається, то слід переглянути доцільність подальшого застосування препарату.

Побічна дія.

В поодиноких випадках спостерігаються алергічні реакції, які потребують відміни препарату.

Дуже рідко - випадки тромбоцитопенії, анемія, ниркова колька.

Можливі сонливість, нудота, блювота, запаморочення, бронхоспазм, алергічні шкірні прояви, пригнічення дихання, гіпотонія.

При застосуванні Тілофена-К в великих дозах можлива небезпека кодеїн залежності або розвиток синдрому відміни, особливо у пацієнтів або новонароджених від матерів, які відчувають ту ж саму залежність від препарату.

аритмії, брадикардія, атонія кишечника або сечового міхура.

Протипоказання.

Дитячий вік до 15 років.

Алергія на будь-який компонент препарату.

Важка печінкова і ниркова недостатність.

Бронхіальна астма, тяжкі пневмонії.

Дихальна недостатність.

Лактація, вагітність.

Якщо пацієнт приймає бупренорфін, налбуфин, пентазоцин.

Гіпотонія, епілепсія, черепно-мозкові травми.

Алкоголізм.

Передозування. Симптоматика передозування визначається особливостями дії обох компонентів препарату Тілофен-К.

Парацетамол у великих дозах викликає цитоліз гепатоцитів. Симптоми передозування можуть виникнути при одноразовому прийомі більше 10 г парацетамолу в дорослого (20 таблеток) і більше 150 мг / кг маси тіла - в дитини. Клінічні та біохімічні ознаки ураження печінки виявляються через 12 - 24 годин. До них належать підвищення активності печінкових трансаміназ, дегідрогенази, збільшення концентрації білірубіну і зниження рівня протромбіну.

Симптоми: анорексія, нудота, блювота, біль у животі, блідість шкіри, некроз клітин печінки, який виявляється в печінкової недостатності, метаболічний ацидоз, коматозний стан.

Симптоми передозування, обумовлені кодеїном, пов`язані з пригніченням дихального центру (ціаноз, зниження швидкості дихання), сонливість, запаморочення, бронхоспазм, алергічні прояви на шкірі.

Лікування в залежності від симптоматики: промивання шлунка, введення N-ацетилцистеїну, штучне дихання, призначення налоксону та інші симптоматичні заходи.

Особливості використання. Через наявність в препараті кодеїну в період лікування алкоголь не вживати. Кодеїн може збільшити внутричерепную гіпертензію.

Через можливість виникнення сонливості препарат краще не застосовувати в робочий час водіям транспортних засобів і особам, які працюють з механізмами.

Використання цього препарату може перешкоджати встановленню діагнозу у пацієнтів з гострими захворюваннями органів черевної порожнини.

Тілофен-К з обережністю застосовують для лікування пацієнтів з нирковою і печінковою недостатністю, хворих на вірусний гепатит, діарею, викликану антибіотиками або отруєнням, астму або інші захворювання дихальних шляхів, гіпотиреоз, хвороба Адисона, гіпертрофію передміхурової залози з уретральним стенозом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Агоністи і антагоністи морфіну (бупренорфін, налбуфин, пентазоцин) знижують ефективність кодеїну у зв`язку з конкурентною блокадою опіоїдних рецепторів.

Алкоголь посилює седативний ефект кодеїну, що особливо небезпечно для осіб, які керують транспортними засобами, а також працюють з точними механізмами.

Барбітурати, бензодіазепіни, похідні морфіну (аналгетики, засоби від кашлю) збільшують ризик появи респіраторних порушень.

Препарати, які знижують активність центральної нервової системи (седативні, антидепресанти, седативні блокатори Н₁-гістамінових рецепторів, барбітурати, клонідин, снодійні, нейролептики, анксіолитики), можуть збільшувати ризик розвитку депресивного стану центральної нервової системи.

Взаємодія з хімічними реактивами

Прийом парацетамолу може впливати на результати з`ясування сечовини в крові і з`ясування глюкози методом глюкозо-оксидази-пероксидази.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому і темному місці при температурі від 15 до 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.