Цефазолін-мип
Цефазолін-МІП (Cefazolin-MIP)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: cefazolin- (6К, 7К) -3 - [(5-метил-1, 3, 4-тіадіазол-2-іл) тіометіл];
8-оксо-7-[2- (Ш-тетразол-1-іл) ацетамідо] -5-тіа-1-азабіцикло [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоксилат
натрію;
Основні фізико-хімічні характеристики: Порошок білого або майже білого кольору, високо
гігроскопічний;
Склад. 1 флакон містить цефазоліну натрієвої солі в перерахунку на цефазолін 1 г або 2 м
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробний препарат для системного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01D А04.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Цефазолін-МІП - антибіотик широкого спектра антимікробної (бактерицидної) дії. Як і пеніциліни, пригнічує синтез клітинної стінки бактерій. Активний стосуються грампозитивних мікроорганізмів роду Staphylococcus spp. (Продукують і не продукують пеніциліназу), більшості штамів Streptococcus spp., В тому числі пневмококів, Corinebacterium diphtheriae- грамнегативних мікроорганізмів, включаючи Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Ф Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae. He активний проти індолпозітівних штамів протею (P.morgani, P. vulgaris, P. rettgeri), а також Pseudomonas aeruginosa. Препарат не діє на рикетсії, віруси, грибки, найпростіші.
Фармакокінетика. При внутрішньом`язовому введенні препарат швидко всасивается- приблизно 90% введеної дози зв`язується з білками плазми крові. Максимальна концентрація в крові при внутрішньом`язовому введенні спостерігається через 1 годину після ін`єкції. Бактерицидна концентрація в крові зберігається 8-12 год.
При внутрішньовенному введенні створюється вище концентрація в крові, але препарат виводиться швидше (період напіввиведення близько 2 години).
Цефазолін добре проникає в тканини і рідини організму. Практично не метаболізіруется- значна частина введеної дози виводиться в незміненому стані з сечею (приблизно 90%), з жовчю виводиться незначна кількість препарату.
Проникає через плацентарний бар`єр в амніотичну рідину і кров пуповини. У дуже низькій концентрації виявляється в материнському молоці. Препарат добре проникає через запалену синовіальну оболонку в порожнини суглобів.
Показання для використання. Цефазолін-МІП застосовують для лікування інфекційних хвороб у дорослих і дітей, спричинених чутливими до препарату грампозитивними і
грамнегативними мікроорганізмами: пневмонії, абсцес легенів, емпієма плеври- перитоніт, септицемія, ендокардит, остеомієліт, ранові інфекції, інфіковані ожогі- інфекції сечовидільної шляхів- інфекції шкіри і м`яких тканин-інфекції кістково-суглобового апарату та ін.
Спосіб використання і дози. Цефазолін-МІП вводять внутрішньом`язово і внутрішньовенно
(Струменевий або краплинно).
Для внутрішньом`язового введення вміст флакона ex tempore розводять в 4 - 5 мл 0, 9%
ізотонічного розчину натрію хлориду або стерильної води для ін`єкцій і вводять глибоко в м`яз.
Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу препарату розводять в 10 мл 0, 9%
ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно протягом 3 - 5 хв. при
внутрішньовенному краплинному введенні препарат (1 - 2 г) розводять у 100 - 250 мл 0, 9%
ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози- введення проводять протягом
20 - 30 хвилин (швидкість введення 60 - 80 крапель в хвилину). Добова доза препарату становить
для дорослих від 1 г до 4 г (іноді більше) і залежить від тяжкості інфекції, виду збудника і
його чутливості до антибіотика. Разова доза препарату для дорослих при інфекціях,
обумовлених грампозитивними мікроорганізмами, становить 0, 25 - 0, 5 г кожні 8 год.
При інфекціях дихальних шляхів середньої тяжкості, викликаних пневмокок, і інфекціях
сечовидільної шляхів препарат призначають по 0, 5 - 1 г кожні 12 год. При захворюваннях,
обумовлених грамнегативними мікроорганізмами, препарат призначають по 0, 5 -1 г кожні 6;
8 час.
При важких інфекціях (сепсис, ендокардит, перитоніт, деструктивна пневмонія, гострий
гематогенний остеомієліт, ускладнені урологічні інфекції) добова доза препарату може бути
збільшена до 6 г (максимальна доза) з інтервалом між введеннями 6-8 год.
Дітям, старше 1 місяця, препарат призначають в добовій дозі 20 - 50 мг / кг маси тіла (за 3 - 4
прийому), при тяжких інфекціях - 90 - 100 мг / кг (максимальна доза). Середня тривалість
лікування становить 7-10 днів.
При призначенні препарату пацієнтам з порушенням функції нирок режим дозування має бути
відповідним чином змінений. У дорослих схему лікування коригують, зменшуючи дозу
препарату і збільшуючи інтервали між введеннями. Початкова доза препарату, незалежно від
ступені порушення функції нирок, становить 0, 5 м Рекомендовані дози для лікування дорослих
з порушенням функції нирок:
Кліренс креатиніну, мл / хв
Добова доза, г
Разова доза, г
Інтервал між введеннями, години
більше 80
1-4
0, 5-1
4-8
80-50
1-2
0, 5-1
6-8
50-20
0, 5-1
0, 5
12-24
менше 20
0, 5
0, 25 - 0, 5
12-24
При порушенні функції нирок у дітей спочатку вводиться звичайна разова доза препарату, потім наступні дози коригують з урахуванням ступеня ниркової недостатності.
| Кліренс креатиніну, мл / хв | % Від добової дози | разова доза | Інтервал між введеннями, години |
| 70-40 | 60 | За 2 введення | 12 |
| 40-20 | 25 | За 2 введення | 12 |
| менше 5 | 10 | 1 введення | 24 |
Побічна дія. Можливі алергічні реакції (висипання на шкірі, свербіж, еозинофілія, анафілаксія), транзиторне підвищення рівня амінотрансфераз у крові.
У хворих з попередніми порушеннями функції нирок при лікуванні Цефазоліном-МІП (6 г) можливі прояви нефротоксичності препарату (підвищення вмісту азоту сечовини і
креатиніну в сироватці крові), в цих випадках дозу знижують і лікування проводять пі
контролем динаміки цих показників.
Можливі також шлунково-кишкові розлади (нудота, блювота, симптоми коліту та ін.).
При тривалому застосуванні можуть розвинутися дисбактеріози, суперінфекція, викликана
стійкими до препарату збудниками.
Внутрішньом`язове введення може бути болючим, при внутрішньовенному - можливі флебіти.
Протипоказання. Підвищена чутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду та пеніцілліна- вагітність. Цефазолін-МІП не призначають недоношеним дітям і дітям до місяця.
Передозування. Парентеральне введення необгрунтовано високих доз Цефазоліну-МІП може викликати запаморочення, парестезії та головний біль. При передозуванні препарату або його кумуляції у хворих із хронічною нирковою недостатністю можуть виникнути нейротоксичні явища, при цьому відзначається підвищена судомна готовність, генералізовані клоніко-тонічні судоми, блювота і тахікардія. Препарат виводиться з організму при гемодіалізе- перитонеальний діаліз менш ефективний.
І Особливості використання. У разі появи алергічних реакцій препарат відміняють і призначають десенсибілізуючу терапію.
Слід пам`ятати про можливість розвитку перехресних алергічних реакцій з іншими цефалоспориновими антибіотиками, а також з антибіотиками пеніцилінового ряду. Під час лікування препаратом можуть відзначатися псевдопозитивні результати глюкозуричних тестів, проведених з використанням розчину Бенедикта, розчину Фелінга або таблеток Клінітест. Препарат не впливає на результати глюкозуричних тестів, проведених за
допомогою ферментних методів.
У період лактації препарат застосовують з обережністю.
Для використання придатні тільки прозорі свіжоприготовані розчини препарату. Розчин Цефазоліну-МІП можна змішувати в одному об`ємі з іншими антибіотиками.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Екскреція Цефазоліну-МІП знижується при
одночасному застосуванні з пробенецидом.
Препарат не слід застосовувати одночасно з антикоагулянтами, фуросемідом, кислотою
етакриновою.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище + 25 ° С. Термін зберігання - 2, 5 року.
Оксампіцін