Салофальк гранули

Салофальк гранули (Salofalk granules)

Загальна характеристика:

Міжнародна назва: mesalazine;

Основні фізико-хімічні властивості: заокруглені частки витягнутої або округлої форми, сірувато-білого кольору;

склад 1 пакетик "Грану-Стікс" включає 500 мг або 1000 мг месалазину (5-аміносаліцилової кислоти);

Поглинання месалазину є найвищим у проксимальній частині кишечнику і найнижчим - у дистальній його частині.

Месалазін метаболізується як досистемно в слизовій оболонці кишечника, так і в печінці у фармакологічно неактивну N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, що ацетилювання не залежить від фенотипу апарату для ацетилювання хворого. Деякий ацетилювання також відбувається завдяки дії бактерій в товстому кишечнику. Зв`язування месалазину і N-Aц-5-АСК з білками становить відповідно 43% і 78%.

Месалазін і його метаболіт N-Aц-5-АСК виводяться з фекаліями (основна частина), через нирки (варіює між 20 і 50% в залежності від типу використання, фармацевтичний форми і шляхи вивільнення месалазину, відповідно) і з жовчю (незначна частина) . Ниркова екскреція відбувається переважно у вигляді N-Aц-5-АСК. Близько 1% від загальної введеної перорально дози месалазину екскретується до грудного молока головним чином у вигляді N-Aц-5-АСК.

Завдяки розміру гранул - близько 1 мм - проходження з шлунка до тонкого кишечника виникає швидко.

Комбіноване фармакосцінтіграфічно-фармакокінетичні дослідження показало, що сполука досягає илеоцекальной ділянки протягом приблизно 3 годин і висхідної ободової кишки протягом приблизно 4 годин. Загальний час знаходження в товстому кишечнику становить близько 20 годин.

Встановлено, що близько 80% від введеної пероральної дози є доступною в ободової, сигмоподібної і прямої кишки.

Вивільнення месалазину з гранул Салофальку починається після лаг-фази, що триває приблизно 2 - 3 години, пік концентрації в плазмі досягається через 4 - 5 годин. Встановлено, що системна біодоступність месалазину після перорального застосування становить приблизно 15 - 25%.

Прийом їжі уповільнює поглинання на 1 - 2 години, але не змінює швидкість і ступінь поглинання.

Для добової дози месалазину 3 х 500 мг було прораховано загальне виведення месалазину і N-Aц-5-АСК нирками за сталих умов, яке становило близько 25%. Частина екскреції неметаболізованого месалазину становила менше 1% від оральної дози. Час напіввиведення в цьому дослідженні становив 4,4 години.

Показання для використання.

Виразковий коліт (лікування гострих станів і підтримки ремісії).

Застосування і дози препарату. Для лікування гострих станів при виразковий коліт:

Залежно від клінічної потреби в кожному окремому випадку один пакетик гранул Салофальку 500 мг три рази на день або один пакетик гранул Салофальку 1000 мг три рази на день (що еквівалентно 1,5-3,0 г месалазину щодобово).

Для підтримки ремісії при виразковому коліті:

Один пакетик гранул Салофальку 500 мг три рази на день (що еквівалентно 1,5 г месалазину щодобово).

Діти віком до 6 років:

Гранули Салофальку не можна застосовувати для лікування дітей молодше 6 років, тому що досвід застосування препарату в цій віковій групі недостатній.

Діти старше 6 років і підлітки:

При гострих нападах, залежно від тяжкості захворювання, 30-50 мг месалазину / кг маси тіла / день необхідно розділити на три прийоми. Для підтримки ремісії приймають 15-30 мг месалазину / кг маси тіла / день, який потрібно розділити на два прийоми. Взагалі рекомендується дітям з масою тіла до 40 кг приймати половину дози для дорослих і з масою тіла понад 40 кг - нормальну дозу для дорослих.

Зміст гранул Салофальк 500 мг і Салофальк 1000 мг не можна розжовувати. Зміст пакетика з гранулами Салофальку 500 мг або Салофальку 1000 мг потрібно приймати вранці, в обід і ввечері. Гранули потрібно помістити на язик і проковтнути, не розжовуючи, разом з достатньою кількістю рідини.

Як при гострих станах при запаленні, так і при тривалому застосуванні для досягнення бажаного терапевтичного ефекту гранули Салофальку 500 мг і Салофальку 1000 мг потрібно приймати регулярно і постійно.

Взагалі гострий стан при виразковому коліті послаблюється через 8-12 тижнів-потім для більшості хворих дозу можна знизити до 1,5 г месалазину на добу.

Побічна дія. Побічні явища, пов`язані з шлунково-кишковим трактом (поодинокі, sup3- 0,01% - lt; 0,1%):

біль в черевній порожнині, діарея, метеоризм, нудота і блювота.

Відео: Месалазін не попереджає рецидивирование дивертикулита. професор Белоусова Е. А.

головний біль, запаморочення.

порушення функції нирок, включаючи гострий хронічний інтестінальний нефрит і ниркову недостатність.

алергічна екзантема, медикаментозна гарячка, бронхоспазм, пери- і міокардит, гострий панкреатит, алергічний альвеоліт, синдром червоного вовчака, панколит.

міалгія і арталгіі.

зміни в складі крові (апластична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія).

зміни в функціональних печінкових пробах (підвищення активності трансаміназ), гепатит.

алопеція.

Протипоказання.

Гранули Салофальку 500 мг і Салофальку 1000 мг протипоказані у випадках:

наявної гіперчутливості до саліцилової кислоти і її похідних або до будь-якого з інших компонентів;

важких порушень функції печінки і нирок;

наявної виразки шлунка або дванадцятипалої кишки;

Відео: app salofalk

геморагічного діатезу.

Передозування. На сьогодні про випадки інтоксикації та специфічні антидоти не повідомлялось.

У разі необхідності слід застосовувати внутрішньовенну інфузію електролітів (примусовий діурез).

Особливості використання.

Перед початком і протягом лікування необхідно проводити дослідження крові (диференційований підрахунок формених елементів крові-параметри функції печінки, такі як трансамінази- вміст креатиніну) і сечі (показники рівнів) на вибір лікаря. За нормами рекомендується контроль через 14 днів після початку лікування, потім два-три рази з інтервалами 4 тижні.

Якщо результати досліджень нормальні, рутинні перевірки можуть проводитись кожні 3 місяці. Якщо ж розвиваються інші додаткові симптоми, аналізи необхідно зробити терміново.

Особливу увагу при застосуванні гранул Салофальку необхідна при порушенні функції печінки. Салофальк не рекомендується застосовувати хворим з порушеною функцією нирок. При погіршенні функції нирок впродовж лікування слід звернути увагу индуцированную месалазином токсичність по відношенню до нирок.

Хворі з легеневими захворюваннями, в тому числі з астмою, повинні бути під наглядом лікаря протягом курсу лікування гранулами Салофальку.

Хворі, які мають несприятливі реакції на препарати, що містять сульфасалазин, повинні перебувати під наглядом з самого початку лікувального курсу із застосуванням гранул Салофальку. Якщо ж гранули Салофальку викликають реакції гострої чутливості, такі як судоми, гострий біль у животі, гарячка, сильний головний біль і висип, терапію слід негайно припинити.

Хворим на фенілкетонурію слід мати на увазі, що гранули Салофальку 500 мг і Салофальку 1000 мг містять аспартам як подслажівающій агент, що рівноцінно 0,56 мг (гранули Салофальку 500 мг) і 1,12 мг (гранули Салофальку 1000 мг) фенілаланіну.

Відео: Препарати

Гранули Салофальку не можна застосовувати для лікування дітей молодше 6 років.

Достатніх даних щодо застосування гастрорезістентних гранул Салофальку з подовженим вивільненням у вагітних жінок немає. Однак відомості про використання препарату в обмеженої кількості вагітних вказують на відсутність небажаних впливів месалазину на перебіг вагітності або на здоров`я плода та (або) новонародженого. На сьогодні будь-які інші епідеміологічні дані, які мають відношення до препарату, невідомі. В одному єдиному випадку після тривалого використання протягом вагітності месалазину у високій дозі (2-4 г перорально) повідомлялось про ниркову недостатність у новонародженого.

Дослідження на тваринах при пероральному прийомі месалазину не показало прямого або опосередкованого несприятливого впливу на вагітність, розвиток ембріона / плода, пологи або постнатальний розвиток.

Гранули Салофальку необхідно приймати протягом вагітності лише тоді, коли потенційна користь від застосування переважатиме можливий ризик.

N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота і меншою мірою месалазин екскретуються в грудне молоко. На сьогодні є тільки обмежений досвід використання препарату у жінок при лактації. Не можна виключити реакції гіперчутливості, такі, як діарея. Отже, гранули Салофальку повинні застосовуватись при грудному вигодовуванні лише тоді, коли потенційна користь від використання для матері переважатиме можливий ризик для плоду. Якщо у грудної дитини розвинеться діарея, годування груддю слід припинити.

Вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами не спостерігалося.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спеціальних досліджень взаємодії не проводилось.

Взаємодії можуть мати місце протягом лікування гранулами Салофальку 500 мг або Салофальку 1000 мг при одночасному застосуванні таких лікарських препаратів. Більшість з цих можливих взаємодій ґрунтується на теоретичних міркуваннях:

Антикоагулянти кумаринового можливий потенційний антікоагулірующім

типу: ефект (збільшення ризику кишкової кровотечі).

Глюкокортикоїди: можливе посилення небажаних шлункових явищ.

Сульфонілсечовина: можливе посилення цукрознижуючих ефектів у крові.

Метотрексат: можливо збільшення токсичної дії метотрексату.

Пробенецид / сульфінпіразон: можливе послаблення урикозуричного ефекту.

Спіронолактон / фуроземід: можливе зниження діуретичного ефекту.

Рифампіцин: можливе послаблення туберкулостатичного ефекту.

Лактулоза або інші препарати, можливе зниження вивільнення що можуть знижувати рН калу: месалазину з гранул внаслідок зниження рН, викликаного метаболізмом бактерій.

Хворим, які одночасно приймають азатіоприн або 6-меркаптопурин, треба мати на увазі можливе посилення мієлосупресивного ефекту азатіоприну або 6-меркаптопурин.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі (не вище 25 ° С). Термін придатності - 4 роки. Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.