Самезіл

Самезіл (Samezil)

 Загальна характеристика:

Міжнародна назва: mesalazine;

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки червоно-коричневого кольору, довгасті;

склад: 1 таблетка містить 400 мг або 800 мг месалазину;

допоміжні речовини: натрію карбоксіметіловий крохмаль, повідон, натріялаурілсульфат, тальк, магнію стеарат, сополімер метакрилової кислоти, метилметакрилат і Метилакрилат, натрію гідроксид, титану діоксид (Е171), макрогол, триетилцитрат, мальтодекстрин, червоний оксид заліза (Е172), жовтий оксіджелеза (Е172).

Форма випуску. Таблетки кишковорозчинні.

Фармакотерапевтична група. Протівовоспалітельнийпрепарат для лікування кишкових захворювань. Код АТС А07 Е С02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.Самезіл є протизапальним лікарським засобом, який діє на медіатори запалення, пригнічує циклооксигеназу і липооксигеназу в слизовій оболонці кишечника, чтопрепятствует синтезу простагландинів, лейкотрієнів та інших медіаторів запалення, цитокінів, зв`язує вільні радикали, які утворюються при неспеціфіческойвоспаленіі і ураженні тканини.

Фармакокінетика. Завдяки кишечнорастворимой оболонці месалазінвисвобождается в терапевтично ефективний концентрації в місці запалення в термінальному відділі тонкої кишки і вихідному відділі ободової кишки. Послепріема кішечнорастворной таблетки месалазину в дозі 2,4 г, максімальнаяконцентрація в плазмі крові (1,3 мг / мл) досягається через 6 годин. Абсорбірованниймесалазін швидко ацетилюється в слизовій оболонці кишечника і печінки з утворенням N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти, яка добре зв`язується з белкаміплазми. Месалазін і N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота виділяються з мочой.Пріблізітельно 20% месалазину виводиться протягом 24 годин, в основному, у вигляді ацетілата. Кліренс ацетил-5-аміносаліцилової кислоти нирками становить

201 мл / хв. Період напіввиведення месалазину становить від 0,5 до 1,5 години, а його метаболіти - приблизно 12 годин.

Показання для використання.

Рекомендуетсяназначать:

при болезніКрона, виразковий коліт в стадії загострення;

для профілактікірецідівов виразкового коліту, хвороби Крона.

Спосіб використання і дози.

Дорослі та діти вагою більше 40 кг

Гострий виразковий коліт: 1 таблетка по 800 мг три рази на добу.

Профілактика рецидиву виразкового коліту: 1 таблетка по 400 мг 4 рази на добу або по 1 таблетці по 800 мг двічі на добу.

При загостренні хвороби Крона: 1 таблетка по 800 мг три рази на добу або 3таблеткі по 400 мг три рази на добу.

Максимальна рекомендована добова доза при загостренні хвороби Кронасоставляет 4,5 г, а при виразковий коліт - 3,0 г. Лікування в гострому періодепродолжается від 8 до 12 тижнів.

При поліпшенні стану дозу поступово зменшують під контролем лікаря.

Для дітей старше 2 років дозу визначає лікар. Приострен виразковий коліт або хворобу Крона - 30-50 мг / кг маси тіла на добу (в три прийоми). Для попередження рецидиву виразкового коліту - 15-30 мг / кгмасси тіла на добу (у 2-3 прийоми).

Таблетки следуетпроглативать цілими, не менше ніж за 1 годину до їжі, запиваючи склянкою рідини.

Побічна дія. Більшість небажаних ефектів при леченііСамезілом є слабко виражені і, як правило, побічні ефекти зникають спонтаннопосле зниження дози або припинення лікування.

Організм в цілому: підвищення температури, набряки, втомлюваність.

Реакції підвищеної чутливості: легеневі алергічні реакції, реакція, подобнаясістемной червоного вовчака, висип (також кропив`янка), Свербіж.

Шкіра: у поодиноких випадках: випадання волосся, сухість шкіри, вузлувата еритема, рідко: псоріаз, гангренозная пиодермия.

Система дихання: біль у горле- в одиничних випадках: синусит, еозинофільна пневмонія, інтерстиціальна пневмонія, погіршення астми.

Серцево-судинна система: мігрень і вазодилятація, серцебиття, в оченьедінічних випадках: перикардит і міокардит.

Шлунково-кишкова система: більш поширеними побічними ефектами являетсяболь в животі, метеоризм, нудота, діарея і рвота- в одиничних випадках: біль у прямій кишці, втрата апетиту, підвищення апетиту, сухість у роті, виразки в роті, тенезми, кривава діарея, гастрит , гастроентерит, холецистит,панкреатит- в дуже поодиноких випадках: гепатит, виразкова хвороба.

Сечовидільна система: у поодиноких випадках: дизурія, заболеваніяпочек з мінімальними гломерулярними ураженнями, гематурія, протеїнурія, епідидиміт, менорагія, нетримання сечі-рідко: інтерстиціальний нефрит і нефротичний синдром (здебільшого транзиторні), ниркова недостатність.

Нервова система: рідко: депресія, сонливість, безсоння, тривожність, емоційна лабільність, нервозність, сплутаність свідомості, гіперестезія, парестезія, тремор- в дуже поодиноких випадках: периферична нейропатія.

Скелетно-м`язова система: міалгія і артралгія, подагра.

Система крові: рідко: лімфаденопатія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія та нейтропенія- в дуже рідкісних випадках: агранулоцитоз і апластична анемія.

Органи почуттів: в поодиноких випадках: біль у вухах або очах, сменавкусових відчуттів, нечіткість зору, дзвін у вухах.

Порушення лабораторних показників: збільшення активності трансаміназпечені (АСТ, АЛТ, лужна фосфатаза), збільшення концентрації креатиніну і сечовини в сироватці крові.

Протипоказання.

Самезіл протипоказаний в таких випадках:

підвищена чутливість до саліцилової кислоти, її похідних або долюбив інший речовини, який входить до складу цього препарату;

- значне порушення функції нирок або печінки;

- виразка шлунка або дванадцятипалої кишки;

геморагічний діатез, захворювання крові.

Цей препарат не рекомендується застосовувати длялікування дітей віком до 2 років

Передозування.

З кишечника в кров потрапляє лише незначна кількість месалазину, поетомумаловероятно, щоб занадто велика доза препарату могла викликати прізнакіінтоксікаціі. При незначному передозуванні особливих заходів вживати не потрібно. При значному передозуванні можуть виникнути ознаки інтоксикації, характерні для саліцилатів: збільшення частоти дихання, усіленіепотовиделеніе, гіпертермія, роздратованість, пригнічення дихання і потерясознанія. Гіпервентиляція збільшує респіраторний алкалоз, який ізменяетсяметаболіческім ацидозом.

Після пріемабольшого кількості таблеток рекомендується провести таких заходів: промиваніежелудка і посилення діурезу шляхом внутрішньовенного введення раствораелектролітов (гідрокарбонат натрію або лактат натрію) з метою увеліченіещелочного резерву і виведення препарату нирками. Рекомендується провестіфорсірованний діурез (при значній інтоксикації - також гемодіаліз). Спеціальногоантідота не існує.

Особливості використання.

Перед началомлеченія і в період лікування 1-2 рази на місяць і після лікування кожні 3місяці потрібно проводити аналіз крові та сечі. Необхідно з осторожностьюназначать препарат пацієнтам, у яких в анамнезі спостерігалися нарушеніефункціі нирок або печінки, бронхіальна астма. У разі виникнення будь-лібонежелательних проявів лікування потрібно припинити.

Пацієнтам з підозрою на підвищену чутливість до сульфасалазину пріпоявленіі болю або спазмів у животі, сильного головного болю, висипань іліповишеніі температури лікування необхідно одразу припинити.

Вагітність і лактація

При необходімостівозможно вживання Самезіл, але тільки під медичним наглядом і в мінімальнойеффектівной дозі. Препарат не рекомендується застосовувати в останній тріместрбеременності, оскільки він може спричинити або посилити жовтяницю у новонароджених.

Месалазін потрапляє в грудне молоко, тому в період леченіярекомендуется припинити годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем і другімітехніческімі засобами

Немає сообщенійпро то, що Самезіл впливає на здатність керувати автомобілем ілііспользовать інші технічні засоби.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При паралельному застосуванні Самезіл підсилює дію антикоагулянтів і препаратів сульфонілсечовини.

Самезіл може посилювати шкідливий вплив метотрексату і небажане вліяніеглюкокортікоідов на шлунок.

Самезіл може знижувати ефективність пробенециду, сульфинпиразона, спіронолактону, фуросеміду і рифампіцину.

Препарати, що збільшують кислотність вмісту кишечника (наприклад, лактулоза), можуть перешкоджати вивільненню месалазину з таблетки.

Терміни та умови зберігання.

Зберігати притемпературі не вище 30 ° С.

Зберігати внедоступном для дітей місці.

Ліки не следуетіспользовать після закінчення терміну придатності, зазначеного на його упаковці.Термін придатності - 3 роки.