Левітра

Левітра (Levitra)

Міжнародна назва: vardenafil;

Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою жовто-оранжевого кольору, з тисненими написами "5", "10" або "20" з одного боку і фірмовим логотипом "BAYER" - з іншого;

Склад. 1 таблетка містить 5 мг, 10 мг або 20 мг варденафілу (5,926 мг, 11,852 мг або 23,705 мг варденафілу моногідрохлорідатрігідрата відповідно);

допоміжні речовини: кросповідон, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, кремнезем колоїдний безводний, макрогол 400, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).

Відео: Як приймати ліки. Віагра, Левітра і Сіаліс

Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування порушень ерекції.

Код АТС G04B E09.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Фізіологічний механізм ерекції статевого члена полягає у розслабленні гладких м`язів кавернозних тіл і артеріол. Під час сексуальної стимуляції з нервових закінчень кавернозних тіл виділяється оксид азоту (NO), який активує фермент гуанілатциклазу, що викликає підвищення вмісту циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ). В результаті виникає розслаблення гладких м`язів кавернозних тіл, що сприяє збільшенню плину крові в статевий член.

Варденафіл блокує специфічну фосфодіестеразу 5 типу (ФДЕ5), під впливом якого виникає розщеплення цГМФ. Це призводить до посилення дії ендогенного NO в кавернозних тілах при сексуальному збудженні. Таким чином Левітра відновлює порушену еректильну функцію (здатність) та забезпечує природне реакцію на сексуальну стимуляцію.

Фармакокінетика.

Варденафіл швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Концентрація препарату в плазмі крові після перорального прийому натще досягає максимального значення протягом 30 - 120 хвилин (в середньому - через 60 хвилин). Абсолютна біодоступність становить приблизно 15%. При прийомі варденафілу разом з жирною їжею швидкість всмоктування знижується - період досягнення максимальної концентрації (T_max) Збільшується до 60 хвилин, максимальна концентрація в плазмі крові (C_max) Знижується в середньому на 20%, проте без суттєвих змін площі від кривої "концентрація - час" (AUC). При прийомі варденафілу з нормальною їжею, яка включає не більше 30% жирів, фармакокінетичні параметри препарату не змінюються.

Відео: Віагра, Сіаліс, Левітра лікування потенції! Вся правда про травах!

Варденафіл і його основний метаболіт (М1) приблизно на 95% зв`язуються з білками плазми крові, причому цей процес є оборотним і не залежить від концентрації препарату. В сперми здорових чоловіків через 90 хвилин після прийому варденафілу визначається не більше 0,00012% отриманої дози.

Варденафіл метаболізується переважно під впливом печінкових ферментів CYP3A4 (основний шлях), CYP3A5 і CYP2C9 (неосновний шлях). Загальний кліренс препарату дорівнює 56 л / год. Після прийому всередину варденафіл виводиться у вигляді метаболітів переважно з калом (91 - 95% введеної дози), меншою мірою з сечею (2 - 6% дози). Середній період напіввиведення варденафілу становить 4 - 5 годин, основного метаболіту М1 - близько 4 годин.

У здорових чоловіків віком 65 років і старше при порівнянні з людьми молодшого віку (до 45 років) відмічалося збільшення AUC в середньому на 52%, проте значного зниження печінкового кліренсу варденафілу не спостерігалося. Аналіз клінічних даних щодо безпеки варденафілу показав, що вік пацієнтів не впливає на частоту негативних побічних ефектів препарату.

У осіб з легкою, помірною і тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну відповідно 55 - 80 мл / хв, 30 - 50 мл / хв і lt; 30 мл / хв) фармакокінетика варденафілу практично не змінювалася.

У пацієнтів з незначними та помірними порушеннями функції печінки кліренс варденафілу знижується, а показники AUC і Cmax збільшуються пропорційно ступеню порушення печінкової функції.

Показання до застосування. Еректильна дисфункція (нездатність досягти і зберегти ерекцію, необхідний для здійснення статевого акту).

Спосіб використання і дози. Левітра вживають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. На початку лікування рекомендована доза препарату становить 10 мг. Таблетку слід прийняти за 25 - 60 хвилин до початку сексуального контакту, але можна використовувати і за 4 -5 годин до статевої активності. Для досягнення бажаного ефекту при застосуванні Левітра необхідна адекватна сексуальна стимуляція.

З урахуванням ефективності та переносимості препарату дозу можна підвищити до 20 мг або знизити до 5 мг. Максимальна рекомендована доза Левітра становить 20 мг, частота застосування - не більше 1 разу на добу.

Для осіб похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю або з незначними порушеннями функції печінки необхідності у змінах режиму дозування не виникає.

У хворих з помірними порушеннями функції печінки клірес варденафілу знижений, тому початкова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг на добу. З урахуванням ефективності та переносимості у подальшому добову дозу Левітри можна підвищити до 10 - 20 мг.

Побічна дія. Левітра в цілому переноситься добре, побічні ефекти, як правило, виражені незначною мірою і мають минущий характер.

Найбільш часті побічні реакції (понад 10% спостережень): головний біль, припливи крові (гіперемія обличчя).

Часті (1 - 10%): запаморочення, диспепсичні реакції, нудота, відчуття закладеності носа.

Нечасті (0,1 - 1%): реакції фоточутливості шкіри, артеріальна гіпертензія, біль у спині, сльозотеча.

Поодинокі (0,01 - 0,1%): артеріальна гіпотонія, міалгія, приапизм.

Зафіксовані свідчення про поодинокі випадки захворювання на середню ішемічну невропатію зорового нерва (яка є причиною зниження зору, аж до стійкої втрати зору), що, як припускають, пов`язано із застосуванням інгібіторів фосфодіестерази 5 (інгібіторів ФДЕ5) до яких, в ряду інших препаратів, належить препарат Левітра. Більшість, але не всі обстежені пацієнти, піддавалися васкулярному ризику (виражений застій диску зорового нерва, вік за 50 років, діабет, гіпертонія, серцево-судинні захворювання, гіперліпідемія і куріння). Однак не встановлено, чи відносяться ці поодинокі випадки захворювання безпосередньо до використання інгібіторів ФДЕ5 у пацієнтів, які піддаються васкулярному ризику, або ж їх слід віднести до решти чинників.

Протипоказання. Індивідуальна підвищена чутливість до компонентів препарату-одночасне вживання нітратів або будь-яких донаторів NO (препаратів, що виділяють оксид азоту) - дитячий вік (до 16 років). Одночасне використання варденафілу з інгібіторами протеаз ВІЛ індинавіром і ритонавіром протипоказано, оскільки вони є потенційними інгібіторами СYР3А4.

Передозування.

Симптоми: біль у спині.

Лікування: заходи симптоматичної та підтримуючої терапії (відповідно з клінічним станом хворого). Використання діалізу не збільшує кліренс варденафілу, оскільки останній активно зв`язується з білками плазми і не виводиться нирками.

Особливості використання. Препарати, призначені для лікування порушень ерекції, з особливою обережністю призначають хворим з анатомічною деформацією статевого члена, наприклад при ангуляції, кавернозному фіброзі (хвороба Пейроні), а також пацієнтам із захворюваннями, які сприяють розвитку пріапізму (серпоподібно-клітинна анемія, множинна мієлома, лейкоз або лейкемія).

Через відсутність відомих стосуються безпеки Левітра для зазначених нижче груп пацієнтів призначати препарат не рекомендується хворим з тяжкими порушеннями функції печінки, при захворюваннях нирок у термінальній стадії (коли необхідний гемодіаліз), при вираженій гіпотонії (систолічний тиск у стані спокою менше 90 мм рт. Ст. ), при нестабільній стенокардії, після перенесеного геморагічного інсульту або інфаркту міокарда (Протягом останніх 6 місяців), а також при спадкових дегенеративних захворюваннях сітківки ока (пігментний ретиніт).

Оскільки Левітру не застосовували пацієнти з схильністю до кровотеч і хворі на виразку шлунка або дванадцятипалої кишки, призначати препарат таким особам можна лише після ретельного складання користі і ризику.

Перед початком лікування варденафілом лікар повинен визначити стан серцево-судинної системи пацієнта, оскільки сексуальна активність пов`язана з певним кардіальним ризиком. Пацієнтам з уродженім пролонгованим QT інтервалом, які приймають антиаритмічні препарати типу IА (квінідин, прокаїнамід) або типу III (аміодарон, соталол), використання Левітра протипоказано.

Пацієнтам старше 65 років приймати дозу вище 5 мг не рекомендується в зв`язку зі зниженням кліренсу варденафілу.

Левітра не призначена для новонароджених, дітей і жінок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Безпека і ефективність використання варденафілу в комбінації з іншими засобами, призначеними для лікування порушень ерекції, не досліджені, тому подібні комбінації застосовувати не рекомендується.

Знижені кліренсу варденафілу спостерігалося при одночасному застосуванні селективних інгібіторів ферментів системи цитохрому Р-450 CYP3A4 (таких як циметидин, кетоконазол, ітраконазол, індинавір, ритонавір, еритроміцин). При необхідності об`єднання з будь-яким з цих препаратів добова доза Левітра не повинна перевищувати 5 мг.

Відео: Левітра (Levitra) - відео огляд препарату в аптеці.

Одночасний прийом варденафілу з альфа-адреноблокаторами може спричинити симптоматичну гіпотонію, тому Левітру слід вживати не раніше, ніж через 6 годин після прийому адреноблокатора.

Інгібітори CYP2C9 (толбутамід, варфарин), CYP2D6 (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазиди і споріднені діуретики, петльові та калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи кальцію, блокатори b-адренорецепторів та індуктори метаболізму CYP450 (рифампіцин, барбітурати) не чинили впливу на фармакокінетику варденафілу.

Клінічних ознак суттєвої взаємодії варденафілу з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються CYP2C9, не виявлено.

Одноразовий прийом антациду кошти маалокс (магнію / алюмінію гідроксид) не впливав на біодоступність варденафілу.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому місці, недоступному для дітей, при температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності - 3 роки. Не можна використовувати препарат після дати, зазначеної на упаковці.