Антидепресанти
лерівон
Антидепресант - невиборний інгібітор нейронального захоплення.
Синоніми: Міансан, Миансерин, миансерина гідрохлорид.
Миансерин - антидепресант. Підсилює адренергическую передачу в головному мозку внаслідок блокади пресинаптичних альфа2-адренорецепторів. Особливістю є анксіолітичну дію і позитивний вплив на сон, що важливо при наявності тривоги. Застосовується при депресіях різного генезу.
Активне-діюча речовина:
Миансерин / Mianserin.
Лікарські форми:
таблетки:
миансерин
Властивості / Дія:
Миансерин є антидепресантом четирехцікліческіе структури- відноситься до ряду піперазин-азепінових сполук-за хімічним складом не відноситься до групи трициклічних антидепресантів (ТАД).
Миансерин блокує 5-HT2 рецептори і альфа2-адренергічні рецептори в ЦНС. Підсилює адренергическую передачу в головному мозку, тому що стимулює вивільнення медіатора в синаптичну щілину внаслідок блокади пресинаптичних альфа2-адренорецепторів. Мало впливає на зворотний нейрональний захоплення моноамінів.
За антидепресивний активності ефективність миансерина порівнянна з іншими сучасними антидепресантами. Трохи поступається трициклічних антидепресантів і Мапротилін.
При цьому його особливістю є анксіолітичну дію і позитивний вплив на сон (володіє снодійним і седативним ефектами), що дуже важливо при лікуванні хворих з підвищеним рівнем тривоги.
У хімічній структурі миансерина відсутня бічна ланцюжок, яка, як вважають, визначає антихолінергічну дію ТАД.Міансерін добре переноситься, особливо людям похилого віку та хворими, що страждають серцево-судинними захворюваннями.
У лікувальних дозах Миансерин не володіє антихолінергічною дією і не робить істотного впливу на серцево-судинну систему. На відміну від трициклічних антидепресантів, при передозуванні миансерина кардіотоксичний ефект менш виражений.
Фармакокінетика:
При прийомі всередину миансерин добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Cmax досягається через 2-4 ч. Біодоступність - близько 20%. Рівноважна концентрація в крові при щоденному прийомі досягається через 6 днів. Зв`язування з білками плазми - 96%.
Метаболізується в печінки-піддається ефекту "першого проходження". При застосуванні в середніх терапевтичних дозах не викликає феномена індукції ферментів печінки. T1 / 2 - 21-61 год (в середньому 32 год), що дозволяє досягати терапевтичних концентрацій при прийомі препарату 1 раз на добу. Виводиться в основному з сечею (70%) і частково з жовчю (8-28%).
показання:
депрессія- депресивні стани різного генезу при наявності показань до медикаментозної терапії.
Спосіб застосування та дози:
Встановлюють індивідуально і коригують у процесі лікування в залежності від реакції паціента.Внутрь, не розжовуючи і запиваючи водою.
Добова доза може бути або розділена на кілька прийомів або, що краще, прийматися один раз на ніч (з огляду на позитивний вплив на сон).
Для дорослих: лікування слід починати з 30-40 мг в день і змінювати дозу залежно від індивідуальної реакції на препарат. Діапазон ефективних доз варіює в межах 30-90 мг / день і, як правило, ефективна доза становить 60 мг / день.
Для літніх: початкова доза не повинна перевищувати 30 мг / день. Поступове збільшення дози слід проводити під суворим контролем лікаря. Підтримуюча доза зазвичай нижче, ніж для дорослих.
Для дітей: доза не може бути рекомендована через відсутність клінічного досвіду.
Доцільно продовжити антидепресивну терапію протягом ще декількох місяців після досягнення клінічного ефекту. При стабілізації стану починають поступове зниження дози до мінімальної підтримуючої.
Передозування:
При прийомі хворими миансерина в разовій дозі 1 г і більше (з суїцидальної метою) спостерігалися такі симптоми, як виражена сонливість, підвищення артеріального тиску, в рідкісних випадках - артеріальна гіпотензія, синусова тахікардія або брадикардія, блювота, запаморочення, атаксія.
Лікування. Після прийому всередину токсичної дози миансерина слід протягом 2 ч проводити промивання шлунка, а також здійснювати заходи щодо підтримання функції серцево-судинної системи. Проведення гемодіалізу та гемоперфузія не рекомендується. Специфічний антидот відсутній.
Протипоказання:
маніакальний синдром-
гіперчувствітельность-
виражені порушення функції печінки-
гострий період інфаркту міокарда-
вагітність, годування грудью-
дитячий і юнацький вік (до 18 років).
Відео: Страшні антидепресанти
Застосування в період вагітності та лактації:
Застосування миансерина при вагітності можливо тільки в разі крайньої необхідності. В експериментах на тваринах показано, що Миансерин не робить шкідливої дії на плід, а з молоком матері виділяється в мізерно малих кількостях.
Відео: Як працюють антидепресанти - Научпок
Побічна дія:
З боку центральної нервової системи: найбільш часто зустрічається сонлівость- можливі гипомания, судоми.
З боку системи кровотворення: описані поодинокі випадки розвитку лейкопенії, агранулоцитозу (лихоманка, стоматит, фарингіт).
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотонія.
Алергічні реакції: шкірні висипання.
Інші:збільшення маси тіла, артралгії, артрит, набряки, гінекомастія, порушення функції печінки, жовтяниця.
Особливі вказівки і запобіжні заходи:
Слід дотримуватися звичайну обережність при призначенні миансерина хворим на цукровий діабет (у деяких хворих може виникнути потреба в регулюванні гіпоглікемічної терапії), хворим із захворюваннями серцево-судинної системи, ниркової та печінкової недостаточностью.В процесі лікування миансерина слід утримуватися від вживання алкоголю через потенціювання дії останнього на ЦНС .
При виникненні лихоманки, фарингіту, стоматиту або ін. Інфекційних захворювань обов`язковий аналіз крові.При гіпоманіакальних станах, судомних реакціях, появі жовтяниці лікування міансерін необхідно припинити.
Зважаючи на відсутність холинолитического дії миансерин можна застосовувати у хворих з аденомою передміхурової залози, глаукомою, порушеннями функції шлунково-кишкового тракту, однак такі пацієнти вимагають спостереження.
Особи похилого віку пацієнти та хворі з серцево-судинними захворюваннями, як правило, добре переносять Миансерин. У людей похилого віку пацієнтів застосування миансерина зазвичай не призводить до розвитку сплутаність свідомості.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами:
Хворим, які приймають Миансерин, слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції (особливо в перші кілька днів терапії).
Лікарська взаємодія:
Слід уникати одночасного застосування миансерина з інгібіторами МАО і протягом наступних 2 тижнів після закінчення курсу лікування цими засобами. Несумісний з інгібіторами МАО.
У період застосування препарату слід уникати прийому алкоголю. Підсилює депримуючих вплив алкоголю.
Миансерин може послаблювати дію антиконвульсантов.
Миансерин не є антагоністом симпатомиметиков і антигіпертензивних препаратів, які блокують адренергічні нейрони або альфа-2-рецептори.
Миансерин не змінює реакцію організму на в / в введення пресорних амінів норадреналіну і тираміну.
Миансерин не впливає на антигіпертензивні ефекти пропранололу (в т ч. У поєднанні з гідралазином, гуанетидином або бетанідином).
Миансерин не впливає на гіпотензивний ефект клонідину і метилдопи як при їх разовому, так і тривалому застосуванні.
Миансерин не впливає на механізм дії антикоагулянтів кумаринового типу, таких як фенпрокумон.
Умови зберігання:
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 2 до 25 C.
Термін придатності зазначений на упаковці.
Умови відпустки з аптеки - відпускається за рецептом.
джерело: amt.allergist.ru