Нейролептики
галоперидол
Міжнародна назва: Галоперидол (HALOPERIDOL)
Реєстраційний номер: Р №003760 / 01 від 28.12.2004.
Сінніми: Апо-Галоперидол, Алопередін, Галопер, Галоперидол-Акрі, Галоперидол-ратіофарм, Галофен, Галопередін, Галоперін, Галдол, Галідол, Транкодол, Транкодол-5, Сенорм.
Торгова назва: Галоперидол.
Та хімічна назва: 4-4- (4-хлорфеніл) -4-гідрокси-1-піперидин-1- (4-фторфеніл) -1-бутанон.
Лікарська форма: таблетки.
склад:
Одна таблетка містить активної речовини - галоперидолу 1,5 мг або 5 мг; допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактоза, желатин медичний, тальк, магнію стеарат.
опис:
Таблетки від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору. Для дозування 1,5 мг - плоскоциліндричні з фаскою. Для дозування 5 мг - плоскоциліндричні з рискою і фаскою.
Антипсихотичний (нейролептическое) засіб. Код АТС (N05AD01)
Фармакологічні властивості:
Галоперидол нейролептик, що належить до похідних бутирофенона. Має виражений антипсихотичний та протиблювотний ефект.
Дія галоперидолу пов`язана з блокадою центральних дофамінових (D2) і альфа-адренергічних рецепторів у мезокортикальних і лимбических структурах головного мозку. Блокада D2-рецепторів гіпоталамуса веде до зниження температури тіла, галактореї (підвищення вироблення пролактину).
Пригнічення дофамінових рецепторів у тригерній зоні блювотного центру лежить в основі противорвотного дії. Взаємодія з дофаминергическими структурами екстрапірамідної системи може призводити до екстрапірамідних порушень.
Виражена антипсихотична активність поєднується з помірним седативним ефектом (у невеликих дозах надає підвищення продуктивності лікарських). Підсилює дію снодійних, наркотичних анальгетиків, засобів для загальної анестезії, анальгетиків та інших засобів пригнічують функцію ЦНС.
Фармакокінетика:
Галоперидол всмоктується, в основному, в тонкому кишечнику шляхом пасивної дифузії. Біодоступність 60-70%. При пероральному застосуванні, максимальні концентрації в крові досягаються через 3 - 6 годин. Галоперидол на 90% зв`язується з білками плазми. Ставлення концентрації в еритроцитах до концентрації в плазмі 1:12.
Концентрація галоперидолу в тканинах вище, ніж в крові.
Галоперидол метаболізується в печінці, метаболіт фармакологічно не активний.
Галоперидол виділяється нирками (40%) і з калом (60%), проникає в грудне молоко. Період напіввиведення з плазми після перорального застосування становить в середньому 24 години (12-37 години).
Показання до застосування:
Препарат застосовується суворо за призначенням лікаря.
Гострі і хронічні психози, що супроводжуються збудженням, галюцинаторними та маренням, маніакальні стани, психосоматичні розлади.
Розлади поведінки, зміни особистості (параноїдні, шизоїдні, і інші), синдром Жиля де ля Туретта, як у дитячому віці, так і у дорослих.
Тікі, хорея Геттінгтона.
Тривало зберігається і стійка до терапії гикавка і блювання, в тому числі пов`язана з протипухлинною терапією.
Премедикація перед оперативним втручанням.
Протипоказання:
Важке токсичну пригнічення функції ЦНС викликане ксенобіотиками, коми різного генезу.
Захворювання ЦНС, що супроводжуються пірамідними і екстрапірамідними розладами (хвороба Паркінсона і т.п.).
Підвищена чутливість до похідних бутирофенона.
Вагітність, період грудного вигодовування.
Дитячий вік до 3-х років.
Слід дотримуватися обережності при декомпенсованих серцево-судинних захворюваннях (в т. Ч. Стенокардії), порушення провідності серцевого м`язи-при важких захворюваннях нирок, печінки, легенево-серцевої недостатності (у т. Ч. При бронхіальній астмі та гострих інфекціях), епілепсії, закритокутовійглаукомі, гіпертиреозі (тиреотоксикозі), гіперплазії передміхурової залози (затримці сечі), активному алкоголізмі.
Спосіб застосування та дози:
Призначають всередину, за півгодини до їди (можна з молоком для зменшення подразнювальної дії на слизову шлунка).
Початкова добова доза становить 0,5 - 5 мг, розділена на 2-3 прийоми. Потім дозу поступово збільшують на 0,5-2 мг (у резистентних випадках на 2-4 мг), до досягнення необхідного терапевтичного ефекту.
Максимальна добова доза - 100 мг. В середньому терапевтична доза становить 10-15 мг / сут, при хронічних формах шизофренії 20-40 мг / сут, в резистентних випадках до 50-60 мг / сут. Тривалість курсу лікування, в середньому, 2-3 міс. Підтримуючі дози (поза загостренням) від 0,5 до 5 мг / сут (дозу знижують поступово).
Дітям 3-12 років (з масою тіла 15-40 кг) 0,025-0,05 мг на кілограм маси тіла на добу 2-3 рази в день, підвищуючи дозу не частіше ніж раз в 5-7 днів, до добової дози 0, 15 мг / кг.
Хворим похилого віку та ослабленим хворим призначають 1 / 3-1 / 2 звичайної дози для дорослих, з її підвищенням не частіше, ніж кожні 2-3 дня.В як протиблювотний засіб призначають всередину по 1,5-2 мг.
Побічна дія:
ЦНС: екстрапірамідні розлади різного ступеня вираженості, паркінсонізм. У більшості хворих відзначаються минущий акінето-ригідний синдром, окулогірні кризи, акатизія, дистонічні явища.
Можливий розвиток нейролептичного злоякісного синдрому (НЗС) одним з перших ознак якого є підвищення температури тіла, сонливість.
При тривалому прийомі галоперидолу можливий розвиток пізніх дискінезій, особливо у літніх пацієнтів і пацієнтів з органічною недостатністю ЦНС, тому дози препарату для цієї категорії хворих повинні бути знижені.
На початку терапії може спостерігатися млявість, сонливість або безсоння, головний біль, що проходять після призначення коректорів.
Серцево-судинна система: аритмії, тахікардія, ортостатична гіпотензія, лабільність артеріального тиску, зміни з боку ЕКГ.
Кров: транзиторна лейкопенія або лейкоцитоз, ерітропенія, лімфомоноцитоз, рідко - агранулоцитоз.
Печінка: підвищення активності "печінкових" трансаміназ, жовтяниця.
Шкіра: алергічні реакції, висип, токсикодермия, сухість шкіри, фотосенсибілізація, гіперфункція сальних залоз.
Шлунково-кишкового тракту: анорексія, диспепсія, сухість у роті, іноді гіперсалівація, нудота, блювота, запор, діарея.
Ендокринна система: дисменорея, фригідність, гінекомастія, галакторея, імпотенція, пріапізм, збільшення маси тіла.
Інші: затримка сечі, нечіткість зору, підвищена втомлюваність, знижений почуття спраги, тепловий удар, алопеція, гіпонатріємія, гіпер-або гіпоглікемія.
Передозування:
При передозуванні препарату можлива поява гострих нейролептичних реакцій, перерахованих вище. Особливо має насторожувати підвищення температури тіла, яке може бути одним із симптомів злоякісного нейролептичного синдрому. У важких випадках передозування можуть спостерігатися різні форми порушення свідомості, аж до коми, судомні реакції.
Заходи допомоги: припинення терапії нейролептиками, призначення коректорів, внутрішньовенне введення діазепаму, розчину глюкози, ноотропів, вітамінів групи В і С, симптоматична терапія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Галоперидол підвищує вираженість пригнічуючого впливу на ЦНС, опіоїдних анальгетиків, снодійних засобів, трициклічних антидепресантів, засобів для загальної анестезії, алкоголю.
При одночасному застосуванні з антипаркінсонічними препаратами (леводопа та ін.) Може знижуватися терапевтична дія цих засобів через антагоністичний впливу на дофамінергічні структури.
При застосуванні з метилдопою можливий розвиток дезорієнтації, труднощі і уповільнення процесів мислення.
Галоперидол може знижувати інтенсивність дії адреналіну (епінефрину) і інших симпатоміметиків, викликати "парадоксальне" зниження артеріального тиску і тахікардію при їх спільному застосуванні.
Підсилює дію периферичних М-холіноблокаторів і більшості гіпотензивних засобів (знижує дію гуанетидину внаслідок витіснення його з? -адренергических нейронів і придушення його захоплення цими нейронами).
При комбінованому прийомі з протисудомними засобами (включаючи барбітурати та ін. Індукторів мікросомального окислення), дози останніх слід підвищувати, тому що галоперидол знижує поріг судомної активності- також можуть знижуватися сироваткові концентрації галоперидолу. Зокрема, при одночасному вживанні чаю або кави дія галоперидолу може знижуватися.
Галоперидол може знижувати дію непрямих антикоагулянтів, тому при сумісному прийомі дозу останніх слід коригувати.
Галоперидол сповільнює метаболізм трициклічних антидепресантів та інгібіторів МАО, внаслідок чого збільшується їхній рівень у плазмі і підвищується токсичність.
При одночасному застосуванні з бупропіоном знижує епілептичний поріг і збільшує ризик виникнення епілептичних припадків.
При одночасному прийомі галоперидолу з флуоксетином зростає ризик побічної дії на ЦНС, особливо екстрапірамідних реакцій.
При одночасному призначенні галоперидолу з літієм, особливо у високих дозах, може викликати необоротну нейроінтоксикації, а також посилити екстрапірамідну симптоматику.
При одночасному прийомі з амфетаминами знижується антипсихотичний ефект галоперидолу і психостимулюючий ефект амфетамінів, внаслідок блокади галоперидолом альфа-адренергічних рецепторів.
Галоперидол може знижувати дію бромкриптина.
Антихолінергічні, антигістамінні (1 покоління), антідіскінетіческіе кошти можуть посилювати антихолінергічні побічні ефекти і знижувати антипсихотичний ефект галоперидолу.
Особливі вказівки:
Під час лікування хворим слід регулярно здійснювати моніторинг ЕКГ, формули крові, печінкових проб.
Для купірування екстрапірамідних розладів призначають антипаркинсонические кошти (циклодол та ін.), Ноотропи, вітаміни.
Виразність екстрапірамідних розладів пов`язана з дозою, часто при зниженні дози вони можуть зменшитися або зникнути.
У ряді випадків ознаки неврологічних розладів спостерігаються при відміні препарату, після тривалого курсу лікування, тому слід скасовувати галоперидол поступово знижуючи дози.
При розвитку пізньої дискінезії не слід різко відміняти препарат-рекомендується поступове зниження дози.
Слід захищати відкриті ділянки шкіри від надлишкового сонячного випромінювання внаслідок підвищеного ризику фотосенсибілізації.
Протиблювотну дію галоперидолу може маскувати ознаки лікарської токсичності та ускладнювати діагностику станів, першим симптомом яких є нудота.
Під час прийому галоперидолу забороняється керування транспортними засобами, обслуговування механізмів та інших видів робіт, які потребують підвищеної концентрації уваги, а так же прийом алкоголю.
Форма випуску:
По 10 таблеток по 1,5 мг або 5 мг в контурну чарункову упаковку.
1, 2, 3, 4, 5 блістерів або 100 таблеток у банку полімерну з інструкцією із застосування в пачку з картону.
Для стаціонарів - 500, 600, 1000, 1200 таблеток в банку полімерну, з інструкцією із застосування в пачку з картону.
Умови зберігання:
Список Б. У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін придатності: 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Умови та термін зберігання: за рецептом.
Проізводітель:
ЗАТ "АЛСИ Фарма",
Росія, 129272, Москва, Трифонівська тупик, 3.
Нейролептики