Нейролептики

етаперазін

Міжнародне найменування:Перфеназін (Perphenazine)

Групова приналежність:антипсихотичний засіб

Діючі речовини (МНН):перфеназін

Лікарська форма:
пігулки покриті оболонкою

Фармакологічна дія:

Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне фенотіазіна- виявляє седативну, протиалергічну, слабку антихолінергічну, протиблювотну, міорелаксуючу, слабке гіпотензивну і гіпотермічну дію, усуває гикавку. Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів мезолимбической і мезокортикальної системи. Пригнічення дофамінових рецепторів у нігростріарной зоні і тубулоінфундібулярной області може обумовлювати екстрапірамідні розлади і гіперпролактинемію. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку-протиблювотну дію - блокадою дофамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру-гіпотермічну дію - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Периферичні альфа-адреноблокирующий і H1-гистаміноблокирующєє ефекти проявляються відповідно артеріальноюгіпотензією і протиалергічну дію. За антипсихотической активності перевершує хлорпромазин. Антипсихотичний ефект розвивається через 4-7 днів і досягає максимуму через 1.5-6 міс (в залежності від характеру захворювання).


показання:

Психічні та емоційні розлади- премедикація, нудота, блювота (різного генезу, в т.ч. при променевої та хіміотерапії злоякісних новоутворень), гикавка, свербіж шкіри, хронічний Алкоголізм- для підвищення ефективності анальгезуючою терапії, шизофренія (комплексне лікування), екзогенно-органічні і інволюційні психози, психопатія, неврози (страх, напруга).


Протипоказання:

Гіперчутливість, тяжкі серцево-судинні захворювання (декомпенсована ХСН, артеріальна гіпотензія), виражене пригнічення функції ЦНС і коматозний стани будь-якої етіологіі- травми мозку, прогресуючі системні захворювання головного і спинного мозку, вагітність, період лактації, дитячий вік.

C обережністю:

Алкоголізм (схильність до гепатотоксическим реакцій), патологічні зміни крові (порушення кровотворення), рак молочної залози (в результаті індукованої фенотіазином секреціїпролактину зростає потенційний ризик прогресування хвороби та резистентність до лікування ендокринними і цитостатичними ЛЗ), закритокутова глаукома, гіперплазія передміхурової залози з клінічними проявами , печінкова і / або ниркова недостатність, виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки (в період загострення) - захворювання, з супроводжуючих підвищеним ризиком тромбоемболічних осложненій- хвороба Паркінсона (посилюються екстрапірамідні ефекти) - епілепсія- мікседема- хронічні захворювання, що супроводжуються порушенням дихання (особливо у дітей) - синдром Рейє (підвищення ризику розвитку гепатотоксичності у дітей і підлітків) - кахексія, блювота (протиблювотну дію фенотіазинів може маскувати блювання, пов`язану з передозуванням ін. ЛС).
Похилий вік.


Побічна дія:

Екстрапірамідні розлади: дискінезії (пароксизмальна виникають судоми м`язів шиї, язика, дна ротової порожнини, окулогірні кризи), акінето-ригідні явища, акатизія, гіперкінези, тремор, вегетативні нарушенія- сонливість, каталепсії, зниження мотиваційної діяльності, загальмованість, млявість, депресія, порушення сну- зниження артеріального тиску, тахікардія, порушення серцевого ритму, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, згладжування зубця Т) -діспепсія: нудота, блювота, біль у животі, зниження аппетіта- атонія кишечника і сечового міхура, ге патотоксічность, нефротоксичність, холестатичний гепатит, підвищення внутрішньоочного тиску, фотосенсибілізація, аменорея, галакторея, зниження лібідо, пригнічення кістковомозкового кровотворення (агранулоцитоз, лейкопенія, анемія, панцитопенія), алергічні реакції (шкірний висип, ангіоневротичний набряк). При тривалому прийомі можливий розвиток пізньої дискінезії, рідше - злоякісного нейролептичного синдрому.

Передозування:

Симптоми: поява гострих нейролептичних реакцій. Особливо має насторожувати підвищення температури тіла, яке може бути одним із симптомів злоякісного нейролептичного синдрому. У важких випадках передозування можуть спостерігатися різні форми порушення свідомості, аж до коми.

Лікування: припинення терапії, в / в введення діазепаму, розчину глюкози, ноотропних ЛЗ, вітамінів групи В і С, симптоматична терапія.


Спосіб застосування та дози:

Всередину, після їди. Психотичні розлади: дорослим і підліткам старше 12 років, які раніше не лікувалися антипсихотичними ЛЗ, початкова доза становить 4-16 мг 2-4 рази на день. Хворим з хронічним перебігом захворювання при необхідності дозу збільшують до 64 мг / сут.

Тривалість лікування - 1-4 місяців і більше. Як протиблювотний ЛЗ, а також при неврозах призначають по 4-8 мг 3-4 рази на день (максимальна доза - 24 мг / добу). Пацієнтам похилого віку, виснаженим і ослабленим хворим зазвичай потрібна менша початкова доза.


Особливі вказівки:

При підозрі на пухлину мозку і кишкову непрохідність використання препарату не рекомендується, тому що протиблювотний ефект може маскувати симптоми інтоксикації і утруднити діагностику. У процесі лікування необхідно здійснювати контроль за функцією печінки і нирок, картиною периферичної крові, індексом протромбіну. Уникати контакту шкіри з рідкими формами препарату - можливий розвиток контактного дерматиту. В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.


взаємодія:

Підсилює ефекти анксиолитиков, анальгетиків, ЛС для загальної анестезії, снодійних, етанолу, а також побічні ефекти гепато- і нефротоксичних ЛЗ. Зменшує ефект анорексигенних ЛЗ (за винятком фенфлурамина). Знижує ефективність блювотного дії апоморфіну, посилює його пригнічуючу дію на центральну нервову систему. Підвищує концентрацію в плазмі пролактину і перешкоджає дії бромокриптину. Пробукол, астемізол, цизаприд, дизопірамід, еритроміцин, пімозид, прокаїнамід і хінідин сприяють додатковому подовженню інтервалу Q-T, що збільшує ризик розвитку шлуночкової тахікардії. При спільному застосуванні з трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами МАО можливо подовження та посилення седативного і антихолінергічної ефектів, з тіазиднимидіуретиками - посилення гипонатриемии, з препаратами Li + - зниження всмоктування в шлунково-кишковому тракті, збільшення швидкості виведення Li + нирками, посилення вираженості екстрапірамідних порушень, ранні ознаки інтоксикації Li + (нудота і блювота) можуть маскуватися протиблювотну ефектом перфеназіном. Поєднання з бета-адреноблокаторами сприяє посиленню гіпотензивного ефекту, підвищується ризик розвитку необоротної ретинопатії, аритмій і пізньої дискінезії. Призначення альфа- і бета-адреностимуляторов (адреналін) і симпатоміметиків (ефедрин) може привести до парадоксального зниження артеріального тиску. Амітриптилін, амантадин, антигістамінні та ін. ЛС з холиноблокирующим ефектом підвищують антихолінергічну активність. Al3 + і Mg2 + -містять антацидні ЛЗ або протидіарейні адсорбенти знижують всмоктування. При одночасному прийомі з протиепілептичними ЛЗ (в т.ч. барбітуратами) зменшує їх ефект (знижує епілептичний поріг). Антитиреоїдні ЛЗ збільшують ризик розвитку агранулоцитозу. ЛЗ, які пригнічують костномозговое кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.


Умови та термін зберігання:

У сухому, захищеному від світла місці, 3 роки.