Антидепресанти
амітриптилін
Антидепресант - трициклічний антидепресант з групи невибіркових
інгібіторів нейронального захоплення моноамінів.
Синоніми: Амізол, Амінеурін, Аміптілін, Амітон, Даміле,
Ново-Тріптін, Саротен, тріптізол, Теперін, Елівел
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Амітриптилін (AMITRIPTYLIN)
Реєстраційний номер
ЛС-001144 від 19.01.2006 р
Торгова назва:
Амітриптилін.
Міжнародна непатентована назва (МНН):
амітриптилін.
Хімічна назва:
3- (10,11-дигідро-5Н-дибензил [a, d] ціклогептен-5-іліден) -N, N-диметил-1-пропанамін у вигляді гідрохлориду.
Лікарська форма:
таблетки.
склад:
Амітриптиліну (у вигляді гідрохлориду) 10 або 25 мг.Вспомогательние речовини: крохмаль картопляний, лактоза, желатин, аеросил, тальк, магнію стеарат.
опис:
таблетки від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору.
Для дозування 10 мг - плоскоциліндричної форми з фаскою.
Для дозування 25 мг - плоскоциліндричної форми з рискою і фаскою.
Фармакотерапевтична група:
антидепресант. Код ATX [N06AA09].
Фармакологічні властивості:
Амітриптилін - трициклічний антидепресант з групи невибіркових інгібіторів нейронального захоплення моноамінів. Має виражену тімоаналептіческім і седативною дією.
Фармакодинаміка:
Механізм антидепресивної дії препарату пов`язаний з пригніченням зворотного захоплення нейронами ЦНС катехоламінів (норадреналіну, дофаміну) і серотоніну. Амітриптилін - антагоніст мускаринових холінергічних рецепторів у центральній нервовій системі і на периферії, володіє периферичними Антігістаміновие (H1) і антиадренергічних властивостями.
Викликає антіневралгіческое, противиразковий і антібулеміческое дію, ефективний при нічному енурезі. Антидепресивну дію розвивається протягом 2-4 тижнів. після початку прімененія.Оказивает також деякий болезаспокійливу (центрального генезу) і знижує апетит.
Фармакокінетика:
Абсорбція - висока. Після прийому всередину, максимальні концентрації в плазмі досягаються протягом 4-8 годин. Біодоступність препарату 33-62%, його активного метаболіту нортриптиліну - 46-70%. Час досягнення максимальної концентрації (Tmax) після прийому всередину 2,0-7,7 ч. Обсяг розподілу 5-10 л / кг. Ефективні терапевтичні концентрації в крові амітриптиліну - 50-250 нг / мл, для нортриптиліну 50-150 нг / мл.
Максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) 0,04-0,16 мкг / мл. Проходить через гістогематичні бар`єри, включаючи гематоенцефалічний бар`єр (в т.ч. нортриптилин). Концентрації амітриптиліну в тканинах вище, ніж в плазмі. Зв`язок з білками плазми 92-96%.
Метаболізується в печінці (шляхом деметилювання, гідроксилювання) з утворенням активних метаболітів - нортриптиліну, 10-гідрокси-амитриптилина, і неактивних метаболітів. Період напіввиведення з плазми крові - 10-28 годин для амітриптиліну і 16-80 годин для нортриптиліну. Виділяється нирками - 80%, частково з жовчю. Повне виведення протягом 7-14 днів. Амітриптилін проникає через плацентарний бар`єр, виділяється в грудне молоко в концентраціях, аналогічних плазмовим.
Показання до застосування:
Депресії будь-якої етіології (в силу седативного ефекту особливо ефективний при тривожно-депресивних станах) - змішані емоційні розлади і порушення поведінки-фобічні розлади: дитячий енурез (за винятком дітей з гіпотонічним сечовим міхуром) - психогенна анорексія, булімічний невроз- хронічний больовий синдром ( неврогенного характеру), профілактика мігрені.
Протипоказання:
Серцева недостатність у стадії декомпенсаціі- гострий і відновний період інфаркту міокарда- порушення провідності серцевого м`язи-виражена артеріальна гіпертензія- гострі захворювання печінки і нирок, з вираженим порушенням функцій-захворювання крові-виразкова хвороба шлунка і 12-ти палої кишки в стадії обостренія- гіпертрофія передміхурової залози-атонія сечового міхура-пилоростеноз, паралітична непрохідність кишечника-одночасне лікування інгібіторами МАО (див. Взаємодія) - вагітність, період грудно про вскармліванія- діти до 6 років-підвищена чутливість до амітриптиліну.
Амітриптилін слід з обережністю застосовувати у осіб страждають на алкоголізм, при бронхіальній астмі, шизофренії, маніакально-депресивний психоз (МДП), епілепсії (див. Особливі вказівки), при пригніченні кістково-мозкового кровотворення, гіпертиреозі, стенокардії та серцевої недостатності, закритокутовій глаукомі, внутрішньоочної гіпертензії.
Спосіб застосування та дози:
Призначають внутрішньо під час або після їди. Початкова добова доза при прийомі всередину - 50-75 мг (25 мг в 2-3 прийоми), потім дозу поступово збільшують на 25-50 мг до отримання бажаного антидепресивної ефекту. Оптимальна добова терапевтична доза - 150-200 мг (максимальна частина дози приймається на ніч).
При важких депресіях, резистентних до терапії, дозу збільшують до 300 мг і більше, до максимально переносимої дози (150 мг / сут для амбулаторних хворих). У цих випадках лікування доцільно починати з внутрішньом`язового або внутрішньовенного введення препарату, застосовуючи більш високі початкові дози, нарощуючи дозування під контролем над соматичним станом.
Після отримання стійкого антидепресивної ефекту через 2-4 тижні дози поступово знижують, при цьому при появі ознак депресії необхідно повернутися до колишньої дозі. Якщо стан хворого не поліпшується протягом 3-4 тижнів лікування, подальша терапія нецелесообразна.У хворих похилого віку при легких порушеннях, в амбулаторній практиці, дози становлять 25-50-100 мг максимально, в розділених дозах або 1 раз на добу на ніч.
При енурезі дітям старше 6 років - 12,5-25 мг перед сном (доза не повинна перевищувати 2,5 мг / кг маси тіла дитини).
Для профілактики мігрені, хронічних болях неврогенного характеру (в тому числі, тривалих головних болях) - від 12,5-25мг до 100мг / сут.
Побічна дія:
Пов`язані з холіноблокуючу дію препарату: парез акомодації, нечіткість зору, підвищення внутрішньоочного тиску, сухість у роті, запор, кишкова непрохідність, затримка сечовипускання, підвищення температури тіла. Всі ці явища зазвичай проходять після адаптації до препарату або зниження доз.
З боку центральної нервової системи: головний біль, атаксія, підвищена стомлюваність, слабкість, дратівливість, запаморочення, шум у вухах, сонливість або безсоння, порушення концентрації уваги, кошмарні сновидіння, дизартрія, сплутаність свідомості, галюцинації, рухове збудження, дезорієнтація, тремор, парестезії, периферична невропатія, зміни на ЕЕГ. Рідко - екстрапірамідні розлади, судоми, тривога.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмія, порушення провідності, лабільність артеріального тиску, розширення комплексу QRS на ЕКГ (порушення внутрішньошлуночкової провідності), симптоми серцевої недостатності, непритомність.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, печія, анорексія, стоматит, порушення смаку, потемніння язика, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль у шлунку, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, рідко - холестатична жовтяниця, діарея.
З боку ендокринної системи: збільшення грудних залоз у чоловіків і жінок, галакторея, зміна секреції антидіуретичного гормону (АДГ), зміна лібідо, потенції. Рідко гіпо- або гіперглікемія, глюкозурія, порушення толерантності до глюкози, набряк яєчок.
Алергічні реакції:шкірний висип, свербіж, фотосенсибілізація, ангіоневротичний набряк, кропив`янка.
Інші: агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, пурпура та інші зміни крові, випадання волосся, збільшення лімфатичних вузлів, підвищення маси тіла при тривалому застосуванні, пітливість, полакіурія.
При тривалому лікуванні, особливо у високих дозах, при його різкому припиненні можливий розвиток синдрому відміни: головний біль, нудота, блювота, діарея, дратівливість, порушення сну з яскравими незвичайними сновидіннями, підвищена збудливість.
Передозування:
Сонливість, дезорієнтація, сплутаність свідомості, розширення зіниць, підвищення температури тіла, задишка, дизартрія, збудження, галюцинації, судомні напади, ригідність м`язів, СУППР, кома, блювота, аритмія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, пригнічення диханія.Мери допомоги: скасування амитриптилина , промивання шлунка, інфузія рідини, симптоматична терапія, підтримка артеріального тиску і водно-електролітного балансу. Показаний ЕКГ-моніторинг протягом 5 днів, тому що рецидив може наступити через 48 годин і пізніше. Гемодіаліз і форсований діурез малоефективні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Амітриптилін посилює гальмівну дію на центральну нервову систему нейролептиків, седативних і снодійних засобів, протисудомних препаратів, анальгетиків, засобів для наркозу, алкоголя- проявляє синергізм при взаємодії з іншими антидепресантами. При спільному застосуванні амітриптиліну з нейролептиками, або антихолінергічні препаратами може виникнути фебрильна температурна реакція, паралітична кишкова непрохідність.
Амітриптилін потенціює гіпертензивні ефекти катехоламінів і інших адреностимуляторов, що підвищує ризик розвитку порушень серцевого ритму, тахікардії, тяжкої артеріальної гіпертензії, але пригнічує ефекти препаратів, які впливають на вивільнення норадреналіну. Препарат може знижувати антигіпертензивну дію гуанетидину та препаратів з подібним механізмом дії, а також послаблювати ефект протисудомних засобів.
При одночасному застосуванні амітриптиліну і антикоагулянтів - похідних кумарину або індандіону можливе підвищення антикоагулянтної активності останніх. При одночасному прийомі амітриптиліну та циметидину можливе підвищення концентрації в плазмі амітриптиліну з можливим розвитком токсичних ефектів. Індуктори ферментів (барбітурати, карбамазепін) знижують плазмові концентрації амітриптиліну.
Амітриптилін посилює дію протипаркінсонічних засобів, та інших лікарських засобів, що викликають екстрапірамідні реакції. Хінідин уповільнює метаболізм амітриптиліну. Спільне застосування амітриптиліну з дисульфірамом та іншими інгібіторами ацетальдегіддегідрогенази може спровокувати делірій.Естрогенсодержащіе протизаплідні засоби можуть підвищувати біодоступність амітріптіліна- пімозид і пробукол можуть посилювати серцеві аритмії.
Амітриптилін може посилювати депресію, викликану глюкокортікостероідамі- спільне застосування з лікарськими засобами для лікування тиреотоксикозу підвищується ризик розвитку агранулоцітоза.Одновременний прийом амітриптиліну з інгібіторами МАО може призвести до летального результату. Перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і трициклічними антидепресантів і повинен становити не менше 14 днів!
Особливі вказівки:
Амітриптилін в дозах вище 150 мг / сут знижує поріг судомної готовності, тому слід враховувати можливість виникнення судомних нападів у хворих з обтяженим анамнезом.
Лікування амітриптиліном в літньому віці має проходити під ретельним контролем і з застосуванням мінімальних доз препарату, підвищуючи їх поступово, щоб уникнути розвитку деліріозних розладів, гіпоманії та інших ускладнень.
Пацієнти з депресивною фазою МДП, можуть перейти в маніакальну стадію.
Під час прийому амітриптиліну забороняється керування транспортними засобами, обслуговування механізмів та інших видів робіт, які потребують підвищеної концентрації уваги, а також прийом алкоголю.
Форма випуску:
По 10 таблеток по 10 мг або 25 мг в контурну чарункову упаковку.
1, 2, 3, 4 або 5 блістерів, або 100 таблеток у банку полімерну з інструкцією із застосування в пачку з картону.
Для стаціонарів - 500, 600, 1000, 1200 таблеток в банку полімерну, з інструкцією із застосування в пачку з картону.
Умови зберігання:
Список Б. У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін придатності:
3 роки. Не приймати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!
Умови та термін зберігання:
За рецептом лікаря.
Виробник:
ЗАТ «АЛСИ Фарма»,
Росія, 129272, Москва, Трифонівська тупик, 3.
Джерело: medi.ru
Антидепресанти