Діклонат п

Діклонат П (Diklonat P)

міжнародна та хімічна назви: діклофенак- натрієва сіль 2 - [(2, 6-дихлорфеніл) -аміно] фенілоцтової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: стерильний апірогенний ізотонічний прозорий безбарвний (до трохи жовтуватого) розчин;

склад 1 мл містить 25 мг диклофенаку натрію;

допоміжні речовини: манітол, натрію гідроксид, натрію метабісульфіт, пропіленгліколь, вода для ін`єкцій.

Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій

Фармакологічна група.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М 01А B 05.

дія ліків.

Диклофенак є нестероїдним протиревматичні засобом з потужним анальгетичною, протизапальну та жарознижувальну діями. Ці ефекти є наслідком гальмування синтезу простагландинів - важливих медіаторів запалення, болю і підвищення температури тіла.

Диклофенак ефективно зменшує біль (як в стані спокою, так і в період фізичної активності), припухлість і набряки в посттравматичному і післяопераційному періодах.

Він перешкоджає болю, припухлості та ранковій скутості суглобів при ревматичних захворюваннях.

Фармакокінетика.

Після внутрішньом`язового введення 75 мг диклофенаку поглинається негайно-середня пікова концентрація в плазмі становить приблизно 2, 5 мкг / мл (8 моль / л) і досягається приблизно через 20 хвилин. Поглинене кількість знаходиться в лінійній пропорції до величини дози.

У разі введення 75 мг диклофенаку у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом більше 2 годин, середня пікова плазмова концентрація становить приблизно 1, 9 мкг / мл (5, 9 моль / л). Скорочення часу вливання призводить до підвищення пікових плазмових концентрацій.

Більше 99% диклофенаку зв`язується з білками сироватки крові. Граничний період напіввиведення з плазми - 1-2 години.

При прийомі рекомендованого режиму дозування накопичення препарату не відбувається. Він широко розподіляється в тканинах і рідинах організму. У синовіальній рідині високі концентрації досягаються і підтримуються протягом

3-6 годин.

Диклофенак метаболізується шляхом гідроксилювання і глюкуронізації. Приблизно 60% дози виводиться з сечею, в основному у вигляді метаболітів, тільки 1% як незмінений препарат. Решта виводиться з калом у вигляді метаболітів.

Немає серйозних вікових відмінностей у фармакокінетиці препарату.

Фекальні і сечова екскреція прістосовуеться до функціонального стану печінки і нирок, наприклад, у пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну lt; 10 мл / хв) виділення неактивних метаболітів з жовчю збільшується. У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю метаболізм істотно не змінюється.

Показання для використання.

· Гострий біль при запальних і дегенеративних ревматичних захворюваннях (ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючийспондиліт, спондилоартрит);

· Хворобливі синдроми при захворюваннях хребта;

· Жовчні і ниркові кольки;

· Позасуглобовий ревматизм;

· Гострий напад подагри;

· Посттравматичні і післяопераційні запальні та болісні стани;

· Інші гострі хворобливі стани, при необхідності швидкого початку лікування.

Внутрішньовеннаінфузія:

· Лікування або профілактика болю в післяопераційному періоді.

Спосіб використання і дози.

Діклонат П ін`єкції можуть застосовуватися або шляхом внутрішньом`язового глибокого інтраглютеального введення в верхній зовнішній квадрат, або шляхом внутрішньовенного повільного вливання після розведення згідно з інструкцією. Діклонат П ін`єкції не призначаються більше двох днів, в разі потреби лікування може бути продовжено Діклонат П таблетками. Діклонат П ін`єкції не рекомендуються для дітей.

Через недостатність клінічного досвіду в ін`єкціях в період вагітності і лактації використання диклофенаку не рекомендується.

Пацієнти, що відчувають запаморочення або інші порушення центральної нервової системи, включно з порушеннями зору, не повинні керувати автотранспортом або машинами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Диклофенак може підвищувати плазмові рівні дигоксину або літію.

Багато НПЗП зменшують активність діуретиків, але потенціюють активність калійзберігаючихдіуретиків і тим самим збільшують сироватковий калій.

Одночасне призначення різних системних НПЗП може збільшувати частоту виникнення побічних ефектів.

Хоча в дослідженнях не спостерігалося впливу диклофенаку на активність антикоагулянтів, рекомендується моніторинг відповідних функцій.

Диклофенак може застосовуватися разом з пероральними цукрознижувальними засобами, але відомі окремі випадки, що вимагали змін дозування гіпоглікемічних засобів під час лікування диклофенаком.

Диклофенак не повинен прийматися раніше, як за 24 години до або після терапії метотрексатом, оскільки це збільшує токсичність метотрексату.

Диклофенак може збільшувати нефротоксичність циклоспорину.

З обережністю призначається разом з хінолонами через небезпеку виникнення судом.

Умови та термін зберігання.

Зберігають в недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі (до 25 C), в оригінальній упаковці.

Термін зберігання 5 років.