Предуктал mr

предуктал MR (Preductal MR)

склад:

Часті: біль в епігастральній ділянці живота, діарея, диспепсія, нудота і блювота.

Часті: астенія.

Часті: головний біль, запаморочення.

Дуже поодинокі: можливе виникнення екстрапірамідних симптомів (тремор, ригідність, акінезія, нестійкість), в тому числі у пацієнтів з хворобою Паркінсона, які зменшуються після відміни лікування.

Часті: висипання, свербіж, кропив`янка.

Поодинокі: ортостатична гіпотензія, почервоніння обличчя.

Великий терапевтичний діапазон робить випадки серйозних інтоксикації малоймовірними. У разі передозування (прийом великої кількості препарату) може виникнути зниження периферичного опору судин, і, як наслідок, виникнення артеріальної гіпотензії та почервоніння обличчя. У цих випадках показано проведення симптоматичної терапії.

У зв`язку з відсутністю клінічних даних застосування препарату не рекомендується в період вагітності та годування груддю.

Препарат не рекомендовано призначати дітям через відсутність даних щодо безпечності та ефективності.

Цей препарат застосовується для базисної терапії стенокардії, але не для купірування нападів стенокардії.

Використання препарату при лікуванні людей похилого віку не потребує зміни дозування.

Дотепер про взаємодію з іншими медикаментами не повідомляється. Триметазидин може призначатися в комбінації з гепарином, кальціпаріном, антагоністами вітаміну К, пероральними ліпідознижуюча препаратами, ацетилсаліциловою кислотою, бета-блокаторами, антагоністами кальцію, препаратами дигіталісу (триметазидин не впливає на рівень дигоксину в плазмі крові), іншими антиангінальними препаратами.

Фармакологічні властивості.

Антиангінальний, антіішемічний препарат.

Завдяки збереженню енергетичного метаболізму в клітинах, що зазнають гіпоксію або ішемію, триметазидин перешкоджає зниженню рівня внутрішньоклітинного АТФ, забезпечуючи тим самим відповідне функціонування іонних насосів і трансмембранного натрієво-калієвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу.

Оптимізація енергетичного метаболізму в серці за допомогою триметазидину є результатом часткового гальмування окислення жирних кислот за рахунок інгібіції довголанцюгової 3-кетоацил СоА тіолаи (3-КАТ). Це виробляє посилення окислення глюкози та поліпшення поєднання гліколізу з окисленням глюкози, що забезпечує захист серця при ишемий. Одночасно триметазидин збільшує обмін фосфоліпідів а також включення в мембрану, забезпечуючи тим самим захист мембрани від ушкоджень. Антиангінальні властивості триметазидину можна пояснити переключенням енергетичного обміну з окислення жирних кислот на утворення енергії переважно за рахунок окислення глюкози, який є більш енергетично ефективним механізмом в клітинах, особливо в умовах гіпоксії та ішемії.

B кардіології.

Контрольовані дослідження серед хворих стенокардією показали, що триметазидин

- збільшує коронарний резерв, тим самим затримуючи розвиток ішемії, викликаної навантаженнями, починаючи з 15-го дня лікування;

- обмежує різкі коливання артеріального тиску без серйозних змін частоти серцевих скорочень;

- значно зменшує частоту нападів стенокардії;

- сприяє суттєвому зниженню доз прийому трінітрогліцеріну.

Двомесячние дослідження показали, що у пацієнтів, які отримували 50 мг атенололу, додавання 35 мг триметазидину 2 рази в день з модифікованим вивільненням активної субстанції суттєво збільшувало час до появи зниження ST-сегмента на 1 мм при пробах з навантаженнями порівняно з плацебо через 12 годину після прийому триметазидину.

Дослідження подвійним сліпим методом з контролем за плацебо показали, що триметазидин ефективно зменшує ступінь, тривалість і частоту нападів запаморочення через антіішемічний ефект і за рахунок захисту вестибулярних нейронів від токсичної дії надмірної кількості ексцітотоксіческіх амінокислот.

Триметазидин не є вестібулосупресором і, таким чином, сприяє механізму вестибулярної компенсаціі- скорочує інтенсивність і періодичність появи шуму у вухах та попереджує рецидиви. При перцептивний глухоти триметазидин забезпечує збільшення діапазону сприймання в децибелах і зменшує проблеми з слухом.

Дослідження подвійним сліпим методом з контролем за плацебо показали, що триметазидин:

- покращує амплітуду b-хвилі електроретинограми, чутливої до ішемії, а також прогноз функціонального відновлення функції сітківки;

- покращує гостроту зору та поле зору, що пов`язані зі сприятливими анатомічними змінами. Це виробляє ослаблені функціональних симптомів патології сітківки, особливо при старечій дегенерації жовтої плями.

Максимальна концентрація триметазидину в крові спостерігається в середньому через 5 годину після прийому таблетки. За 24 год концентрація в плазмі залишається на рівнях вищих або рівних 75% максимальної концентрації протягом 11 год.

Стан стабільної концентрації встановлюється, найпізніше, на 60-ту годину.

Прийом їжі не впливає на фармакокінетичні характеристики предуктал MR.

Обсяг розподілу становить 4, 8 л / кг, зв`язування з білками низьке 16%.

Триметазидин виводиться в основному з сечею, більшою частиною в незміненій формі.

Для осіб старше 65 років період напіввиведення препарату становить 12 год. Повне виведення триметазидину є результатом ниркового кліренсу, що прямо пов`язаний з кліренс креатиніну, і меншою мірою з печінковим кліренсом, який з віком зменшується.

Фармацевтичні характеристики

Не виявлено.

Термін придатності - 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в місцях, недоступних для дітей.

Не потребує особливих умов зберігання.