Рефлін

Рефлін (Reflin)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: cefazolin- 3 [[(5-метил-1, 3, 4-тіодіазол-2-іл) тіо] метил] -8-оксо;

7 - [(1Н-тетразол-1-ілацетіл) -аміно] -5-тіо-1-азабіцикло [4, 2, 0] ОКТО-2-ін-2-карбонова кислота;

Основні фізико-хімічні характеристики: Білий або майже білий кристалічний порошок, практично без запаху;

Склад. 1 флакон містить цефазоліну натрієвої солі, що еквівалентно цефазоліну, 1 000 мг.

Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01D A04.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Рефлін - цефалоспориновий антибіотик першої генерації для парентерального використання. Діє бактерицидно, механізм дії обумовлений порушенням синтезу стінки клітини бактерії. Спектр дії Рефліну охоплює такі мікроорганізми:

стафілококи, включаючи штами, які продукують пеніциліназу;

стрептококи (за винятком Streptococcus faecalis);

Escherichia coli;

Klebsiella pneumoniae;

Proteus mirabilis;

Haemophilus influenzae;

Moraxella catarrhalis;

Neisseria spp.

До препарату нечутливі метицилін стафілококи, Listeria monocytogenes, Streptococcus faecalis, Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa, індолпозітівние штами Proteus spp. і Serratia spp., мікобактерії, мікоплазми, рикетсії, гриби, віруси та найпростіші.

Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення Рефліну в дозі 1000 мг максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається через 5 хвилин і становить 188, 4 мкг / мл-через 4 годину концентрація зменшується до 16, 5 мкг / мл. Після внутрішньом`язового введення Рефліну максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається через 1 годину-терапевтична концентрація препарату зберігається протягом 8 - 12 год. Близько 85% введеної дози препарату зв`язується з білками плазми крові. Час напіввиведення Рефліну становить 2 години, він збільшується у пацієнтів з нирковою недостатністю. Цефазолін виводиться в незміненому стані з сечею завдяки фільтрації і канальцевої секреції. Близько 60% введеної дози Рефліну виводиться протягом 6 год, решта - протягом 24 год. Цефазолін добре проникає в кісткові тканини, синовіальну та плевральну рідини. Препарат майже не проникає в цереброспінальну рідину. Рефлін перетинає плаценту. Незначні кількості препарату виявлені в молоці жінок, які годують грудьми.

Показання для використання. Рефлін показаний для лікування таких інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів;

інфекції сечостатевої системи;

інфекції жовчовивідних шляхів;

інфекції органів черевної порожнини;

інфекції шкіри і м`яких тканин;

інфекції кісток і суглобів.

Препарат використовується в комплексній терапії сепсису, бактеріяміі, ендокардиту, а також з метою передопераційної профілактики інфекційних ускладнень.

Спосіб використання і дози. Звичайна рекомендована доза препарату для дорослих становить 0, 5 - 1 г кожні 6 - 12 час- максимальна доза препарату для дорослих становить 6 г кожні 6 - 8 год. Для профілактики інфекцій при хірургічних втручаннях рекомендована доза Рефліну становить 1 г, доза вводиться внутрішньовенно за 0, 5 - 1 годину до оперативного втручання. Якщо оперативні втручання триває більше 2 годину, додатково вводиться ще 0, 5 - 1 г препарату. Рекомендована доза Рефліну після оперативного втручання становить 0, 5 - 1 г кожні 6 - 8 год протягом доби після втручання або протягом 5 днів, якщо в цьому є потреба.

Для хворих з нирковою недостатністю доза Рефліну розраховується на основі нижченаведених даних:

Кліренс креатиніну (мл / хв) Доза

55, 0 і більше .. звичайна доза,

35, 0 - 54, 0 .. звичайна доза, але з інтервалом не менше 8 годину,

11, 0 - 34, 0 .. половина звичайної дози кожні 12 годину,

10, 0 і менше .. половина звичайної дози кожні 18 - 24 год.

Для дітей від 1 року добова доза Рефліну становить 25 - 50 мг / кг маси тіла розділена на 3 - 4 введенія- максимальна добова доза препарату для дітей становить 100 мг / кг. У складі діалізного розчину при проведенні перитонеального діалізу Рефлін може призначатися интраперитонеально. Курс терапії препаратом становить 7 - 10 днів, в разі тяжких і / або хронічних захворювань може бути продовжений.

Рефлін показаний для внутрішньом`язового або повільного (протягом 3 - 5 хвилин) внутрішньовенного введенія- препарат також може вводитися у вигляді внутрішньовенної інфузії. Для внутрішньом`язового введення вміст одного флакона препарату розчиняють в 3 мл стерильної води для ін`єкцій або 0, 25 - 0, 5% розчині новокаїну. Для внутрішньовенної інфузії вміст одного флакона препарату розчиняють в 50 - 100 мл стерильної води для ін`єкцій або 5% розчину глюкози, або 0, 9% розчину натрію хлориду. Для внутрішньовенного введення вміст одного флакона препарату розчиняють в 10 мл стерильної води для ін`єкцій, введення повинно тривати не менше 3 хв.

Побічна дія. Симптоми можуть включати алергічні реакції, такі як пронос, шкірний висип, свербіж, почервоніння, анафілаксія, синдром Стівенса-Джонсона- шлунково-кишкові порушення, такі як нудота, блювання, пронос. Тривале застосування Рефліну може призвести до надмірного росту нечутливою до препарату мікрофлори. Дуже рідко спостерігалися транзиторне підвищення печінкових трансaміназ, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гипопротромбинемия.

Протипоказання. Підвищена чутливість до цефазоліну, інших антибіотиків цефалоспоринового або пеніцилінового ряду.

Передозування. Симптоми: посилення побічних ефектів.

Лікування: специфічного антидоту немає-рекомендовані загальні заходи невідкладної медичної допомоги, додатково рекомендується провести гемодіаліз і перитонеальний діаліз.

Особливості використання. У разі виникнення нефротоксичний ефект у пацієнтів з порушенням функції нирок необхідно провести корекцію дози препарату-подальше лікування проводити, ретельно контролюючи показники функції нирок (рівні креатиніну і сечовини). Під час вагітності Рефлін необхідно призначати тільки тоді, коли очікувана користь терапії перевищує потенційний ризик для плоду. Безпека і ефективність препарату при лікуванні у дітей до 1 місяця не встановлена.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пробенецид може затримувати канальцеву секрецію цефазоліну. Розчин Рефліну несумісний з іншими антибіотиками. Препарат не слід призначати одночасно з антикоагулянтами, фуросемідом і етакриновою кислотою.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.