Мітоміцин

мітоміцин (Mitomycin)

Міжнародна і хімічна назви: мітоміцін- (1аS, 8R, 8аR, 8bS) -6-аміно-4, 7-діоксо-1, 1а, 2, 6, 8а, 8b-гексагідро-8а-метокси-5-метілазіріно [2, 3, 3, 4] піроло] -індол-8-ілметілкарбамат;

Основні фізико-хімічні характеристики: Пурпурно-сині кристали або кристалічний порошок;

склад кожен флакон містить:

митомицина 10мг;

інші складові : манітол.

Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування розчину ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протипухлинні антибіотики.

Фармакологічні властивості. Протипухлинну дію обумовлено здатністю вибірково порушувати синтез ДНК за рахунок утворення перехресних зв`язків в молекули ДНК. Було доведено, що клітини в другій половині пребіосінтетіческого періоду і в першій половині биосинтетического періоду ДНК високочутливі до цього лікарського засобу. Концентрація гуаніну і цитозину в ДНК корелює з частотою освіти межніточних поперечних зв`язків під дією мітоміцину. У високій концентрації препарат знижує кількість РНК в клітині і пригнічує синтез білка.

Фармакокінетика. Мітоміцин, який введений внутрішньовенно (в / в), швидко виводиться з плазми крові. Період напіврозпаду після болюсного в / в введення 30мг препарату становить 17 хвилин. Після введення 30, 20 або 10 мг мітоміцину в / в максимальна концентрація препарату в сироватці крові становить 2, 4, 1, 7 і 0, 52мкг / мл, відповідно. Кліренс препарату визначається переважно ступенем його метаболізму в печінці, однак препарат метаболізується і в інших тканинах. Швидкість елімінації мітоміцином обернено пропорційно максимальної концентрації препарату в сироватці крові. Це обумовлено тим, що при концентрації насичення придушуються механізми метаболізму активної речовини. Приблизно 10% введеного мітоміцином виводиться в незмінному вигляді з сечею. В організмі може метаболізоваться обмежена кількість препарату. При наступному підвищенні дози збільшується відсоток діючої речовини, яке виводиться з сечею, в незмінному вигляді. У дітей екскреція в / в введеного мітоміцином підлягає тим самим закономірностям.

Показання до застосування. Призначають в комбінації з іншими хіміотерапевтичними засобами при метастази аденокарциноми шлунка і підшлункової залози, а також застосовують для паліативної лікування ряду пухлин в разі неефективності засобів, що застосовувалися раніше.

Відео: mitomycin c intravesical Instillation

Спосіб використання і дози. Дорослим препарат призначають як правило в / в повільно в дозі 4 - 6 мг / добу 1 - 2 рази на тиждень.

При послідовній схемі використання дорослим призначають в / в 2 мг препарату 1 раз на добу щодня.

При интермитирующий схемою застосування препарату дорослим призначають препарат в / в 10 - 30мг 1 раз на добу з інтервалом 1 - 3 тижні або більше.

При використанні в складі поліхіміотерапії дорослим як правило призначають 2 - 4 мг препарату 1 раз на добу 1 - 3 рази на тиждень в комбінації з іншими протипухлинними засобами.

При раку сечового міхура внутреннепузирёво дорослим вводять 10 - 40 мг препарату 1 раз на добу. Для профілактики рецидивів раку сечового міхура внутреннепузирёво вводять 4 - 10мг препарату 1 раз на добу або 1 раз в два дні.

При необхідності препарат можна також вводити в / а, інтрамедулярних, інтраплеврально або внутреннебрюшно в дозі 2 - 10мг 1 раз на добу для дорослих. Доза може бути скоригована з урахуванням віку і тяжкості симптомів.

Перед застосуванням 2 мг препарату розчиняють в 5 мл дистильованої води для ін`єкцій.

Побічна дія. Мієлосупресія (лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія, панцитопенія), кровотечі, підвищення артеріального тиску (артеріального тиску), зниження маси тіла, анорексія, нудота, блювання, стоматит, діарея, загальне нездужання, альбумінурія, нефропатія з гострою нирковою недостатністю, фіброз легенів, інтерстиціальна пневмонія (Лихоманка, кашель, задишка, еозинофілія, інфільтрати на рентгенограми), висипання на шкірі, алопеція, біль по ходу вени, флебіт і тромбоз у місці введення. Екстравазія препарату може призводити до розвитку некрозу м`яких тканин. При введенні в печінкову артерію може виникнути ураження печінки і м`яких тканин (холіцестіт, некроз жовчних проток, ураження паренхіми печінки). При внутреннепузирёвом введенні можливий цистит, гематурія. В в введення препарату може викликати біль, гіперемію шкіри, еритему і бульозної висип, ерозії і виразки шкіри і м`яких тканин в місці введення (використання слід припинити і вжити відповідних терапевтичні заходи). Препарат є потенційно мутагенних і канцерогенних агентом.

Відео: Техніка катетеризації чоловічого сечового міхура - meduniver.com

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, період вагітності та годування груддю.

Передозування. Можливе посилення побічної дії. Лікування симптоматичне.

особливості використання. Препарат не використовують для проведення первинної хіміотерапії, його використання не є альтернативою хірургічним методам лікування і / або променевої терапії.

З обережністю необхідно призначати препарат такими групами пацієнтів: хворим з порушеною функцією печінки або нирок (збільшення вираженості побічних ефектів), пацієнтам з мієлосупресією, інфекційними захворюваннями, в тому числі

вітряну віспу (можливий розвиток життєво небезпечних системних реакцій), дітям. У разі необхідності застосування препарату в лікуванні дітей та осіб репродуктивного віку слід враховувати його дію на статеві залози.

Під час лікування необхідно постійно контролювати лабораторні показники (вміст в крові параметри, функціональні печінкові і ниркові тести). У разі визначення анемії з наявністю фрагментованних еритроцитів, тромбоцитопенії, ниркової або печінкової дисфункції лікування препаратом необхідно припинити. При розвитку симптомів ураження легень препарат відміняють, призначають глюкокортикоїди.

У зв`язку з тим, що потрапляння препарату до зон, суміжних з зонами введення при внутреартеріальном введенні, може зумовити виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки, кровотечі, прорив органу та ін. Прасвободние знаходження катетера в зоні введення препарату повинно бути підтверджено рентгенографічно.

Оскільки ефективність препарату може знижуватися при використанні розчинників з низьким значенням рН, рекомендовано використовувати розчин безпосередньо після приготування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При комбінованому застосуванні з іншими протипухлинними засобами та / або променевою терапією миелосупрессия і інші прояви токсичної дії препаратів можуть посилюватися. При одночасному застосуванні з алкалоїдами барвінку рожевого можуть розвиватися бронхоспазм і задишка. Не слід змішувати препарат з іншими розчинами для ін`єкцій, які мають низьке значення рН (зниження активності препарату).

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 ° С - 30 ° С, в захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 2 роки.