Тиклопидин гексал ®

тиклопидин Гексал (Ticlopidin Hexal)

Міжнародна назва: ticlopidin;

Основні фізико-хімічні характеристики: Білі або майже білі, круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;

Склад. 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить тиклопідину гідрохлориду 250 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, повідон 30, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, Опадрі білий (OY-1-28900) (лактоза, гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 4 000).

Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які діють на систему крові й гемопоез. Протітромботіческіе кошти. Код АТС В01А С05.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Антітромбіческое, антиагрегационное дію.

Тиклопидин пригнічує агрегацію і адгезії тромбоцитів (І і ІІ фази агрегації тромбоцитів, обумовлених аденозинтрифосфорной кислотою), сприяє дезагрегації. Пролонгує тривалість кровотечі. Гальмує підвищену агрегацію еритроцитів, викликану протамінсульфат, зменшує деформацію еритроцитів. Знижує в`язкість крові. Максимальний антитромботичний ефект досягається через 5 - 8 днів після використання тиклопідину двічі на добу в дозі 250 мг. Після відміни препарату терапевтичний ефект зберігається протягом 7 - 10 днів.

Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо стандартної одноразової дози тиклопідин швидко і майже повністю всасивается- максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 2 години. Біодоступність становить 80 - 90%, яка росте при застосуванні препарату після прийому їжі. Тиклопидин метаболізується в печінці, виводиться з сечею і фекаліями. Період напіввиведення становить 30 - 50 год.

Показання до застосування. Профілактика ризику виникнення інсульту або його рецидивів у хворих, що перенесли: тромбоемболічної або ішемічний інсульт, мікроінсульт, ішемічні порушення мозкового кровообігу, проміжну монокулярну сліпоту включно;

- профілактика великих ішемічних ускладнень, особливо коронарних, у хворих з проміжними кульгавістю (синдром Шарко);

- профілактика і корекція порушеної функції тромбоцитів, яка викликана застосуванням екстракорпорального кровообігу.

Спосіб використання і дози. Препарат призначають дорослим всередину по 1 таблетці (250 мг) двічі на добу під час прийому їжі. Тривалість лікування встановлюється індивідуально.

Побічна дія.

З боку органів кровотворення: нейтропенія (у перші 3 місяці) аж до агранулоцитозу, тромбоцитопенія, панцитопенія, аплазія кісткового мозку (особливо виражена у пацієнтів похилого віку), геморагічний синдром, тромбоцитопенічна пурпура, кровотечі, гематурія.

З боку травної системи: зниження апетиту, нудота, блювота, біль у шлунку, діарея, біль в животі, метеоризм, підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази (у перші 1 - 4 місяці), холестатична жовтяниця, гіпербілірубінемія, коліт, гепатит.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, шум у вухах, астенія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив`янка- ангіоневротичнийнабряк, васкуліт, вовчакоподібний синдром, нефрит, пронос, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, артралгія, алергічна пневмопатія.

Інші: гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія, гемолітична анемія.

Ці симптоми, як правило, проходять протягом 1 - 2 тижнів після припинення прийому препарату.

Протипоказання. Підвищена чутливість до тиклопидину або інших компонентів препарату-геморагічний діатез- органічні ураження з схильністю до кровотеченій- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки-гостра фаза геморагічного інсульта- гематологічні порушення в анамнезі (лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз) - захворювання крові, що призводять до збільшення часу кровотеченій- періоди вагітності і лактаціі- діти і підлітки до 14 років.

Передозування.

Симптоми: гіпотермія, вестибулярні порушення, зниження артеріального тиску, кровотечі, ацидоз, сонливість, важкі порушення травного тракту.

Лікування: сімптоматіческое- необхідно спровокувати блювоту і промити шлунок.

Особливості використання. Повний аналіз крові (включаючи тромбоцити) варто проводити на початку лікування, а потім кожні 2 тижні протягом перших 3 місяців лікування. Під час лікування необхідно періодично контролювати периферичну кров, особливо протягом перших 12 тижнів застосування препарату. Через 15 днів після відміни препарату необхідно провести контрольний аналіз.

при появі нейтропенії (Lt, 1 500 мм³) Або тромбоцитопенії (lt; 100 000 мм³) Лікування необхідно припинити, а аналізи з розрахунком тромбоцитів та інших формених елементів крові необхідно проводити до виникнення нормальних показників.

При плановому хірургічному втручанні прийому препарату припиняють за тиждень до операції, щоб уникнути ризику геморагічних ускладнень.

Тиклопидин варто застосовувати з обережністю, якщо є ризик виникнення кровотечі. Пацієнтів мають попередити, що вони повинні негайно довести до відома лікаря, якщо в них розвинулися пронос, біль в горлі, виразки в роті або незвична або довгострокове кровотеча, екхімоз (синці), кривава блювота або мелена (дёгтеподобное спорожнення).

З обережністю призначати хворим з недостатністю функції печінки.

Лікування необхідно припинити при розвитку гепатиту або жовтяниці або якщо спостерігається важка діарея. Тромбоцітопеночной акроангіотромбоз може розвинутися в перші 8 тижнів після початку лікування. Плазмафорез покращує прогноз захворювання.

У зв`язку з можливістю появи запаморочення необхідно дотримуватися обережності в період керування транспортними засобами і при роботі зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Протипоказано одночасне використання тиклопідину з пероральними протітромбоцітарнимі засобами, гепарином, фібринолітичними засобами, ацетилсаліциловою кислотою (за винятком коронарного шунтування), нестероїдними протизапальними засобами та іншими препаратами, що пригнічують агрегацію тромбоцитів.

При одночасному застосуванні з тиклопідином дози теофіліну, фенітоїну, феназону, седативних і снодійних засобів необхідно коригувати (зменшувати) в залежності від їх концентрації в плазмі крові. Тиклопидин підвищує концентрацію теофіліну з плазми крові і підвищує ризик його передозування.

При одночасному застосуванні тиклопідину з бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, діуретиків клінічно значущих побічних ефектів не виявлено.

Рівні циклоспорину та дигоксину можуть знижуватися незначною мірою при їх одночасному застосуванні з тиклопідином, який знижує рівень циклоспорину в крові.

Препарати, які нейтралізують соляну кислоту, знижують концентрацію тиклопідину в плазмі. Циметидин знижує кліренс креатиніну тиклопидина на 50%.

Слід бути обережним, застосовуючи тиклопідин разом з препаратами, які метаболізуються в печінці мікросомальними ензимами, а також з пропранололом, фенітоїном і кортикостероїдами. Збільшує концентрацію фенітоїну в плазмі крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 2 роки.