Німесін плюс

Німесін плюс (Nіmesyn plus)

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки жовтуватого кольору, подовженої форми, з рискою з одного боку, без оболонки;

Склад. 1 таблетка Німесіна плюс містить 500 мг парацетамолу та 100 мг німесуліду;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, метилпарабен, пропілпарабен, повідон (PVPK-30), магнію стеарат, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний, натрію крохмальгліколят.

Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Анальгетики та антипіретики. Код АТС N02В Е51.

дія ліків. Фармакодинаміка. Комбінований препарат, дія якого обумовлена ефектами компонентів, які входять до його складу.

Для парацетамолу характерні виражена знеболювальну та жарознижувальну активність. Механізм дії пов`язаний з пригніченням циклооксигенази, гальмуванням синтезу простагландинів і впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі.

Німесулід - нестероїдний протизапальний препарат, селективний інгібітор циклооксигенази-2. Має протизапальну (завдяки пригніченню синтезу лейкотрієнів, вивільнення гістаміну гладкими клітинами і базофілами), аналгезуючу (завдяки пригніченню фактора некрозу пухлини (TNF-a), чим сприяє продукуванню брадикініну і цітокінинів) і жарознижувальну активність. Є відносно слабким інгібітором синтезу простагландинів. Пригнічує утворення вільних кисневих радикалів без впливу на гемостаз і фагоцитоз. Пригнічує вивільнення ферменту мієлопероксидази.

Фармакокінетика. Всмоктування. Компоненти препарату швидко і практично повністю всмоктуються в шлунково-кишковому тракті після внутрішнього використання. Їжа може незначно знижувати швидкість, але не ступінь всмоктування. Пік концентрації в плазмі парацетамолу спостерігається через 30 - 60 хвилин після використання. Максимальна концентрація німесуліду в плазмі крові виявляється через 1,5 - 2 години після використання.

Розподіл. Зв`язування німесуліду з білками плазми крові приблизно 99%, парацетамолу - 20 -50%. При терапевтичних концентраціях німесулід займає приблизно 1% зон зв`язування, що не перешкоджає зв`язуванню з іншими препаратами. Це свідчить про те, що німесулід має мінімальну взаємодію з іншими препаратами при сумісному застосуванні.

Концентрація німесуліду у синовіальній рідині становить приблизно 43% від концентрації в плазмі, а концентрація в тканинах жіночої статевої сфери становить близько 50%.

Метаболізм. Парацетамол метаболізується шляхом кон`югації з глюкуроновою кислотою (приблизно 60%), сірчаною кислотою (приблизно 35%) або цистеїном (приблизно 3%). Також виявляється незначна кількість гідроксильованих і деацетілірованних метаболітів.

Німесулід метаболізується в печінці. Основний метаболіт - гідроксинімесулід (25%) є фармакологічно активним.

Виведення. Період напіввиведення парацетамолу з плазми становить 1 - 4 год. Виводиться нирками головним чином у вигляді продуктів кон`югації, менше 5% екскретується у незмінному вигляді.

Приблизно 20% німесуліду виводиться з сечею, 80% - з фекаліями. У незмінному вигляді з сечею виводиться від 1% до 3% німесуліду. Період напіввиведення німесуліду становить від 1, 96 до 4, 73 годину.

Показання до застосування. Больовий синдром різної етіології, в тому числі при онкологічних і гінекологічних захворюваннях, в післяопераційному періоді, при остеоартриту, ревматоїдному артриті- остеоартрози- бурситах, тендинітах, травмах, зубний болю-понос при інфекційно-запальних захворюваннях.

Спосіб використання і дози. Препарат слід приймати після їди.

У дорослих препарат застосовують по 1 - 2 таблетки двічі на добу.

Дітям препарат призначають після 6-річного віку. Рекомендована доза дітям становить:

з 6 до 12 років - frac12- таблетки 1 - 2 рази на добу;

з 12 до 14 років - 1 таблетка 2 рази на добу.

У хворих похилого віку дозування та добова доза Німесіна Плюс не змінюються.

Курс лікування не повинен перевищувати 5 днів.

Побічна дія.

З боку нервової системи та органів чуття: рідко - головний біль, запаморочення, сонливість.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): дуже рідко - агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: рідко - нудота, печія, біль в животі, мелена.

З боку сечостатевої системи: рідко - олігурія, ниркова колька, асептична піурія, інтерстиціальний гломерулонефрит.

Алергічні реакції: висип, еритема, кропив`янка.

Протипоказання. Підвищена чутливість (в тому числі до інших нестероїдних протизапальних засобів), гостра кровотеча в шлунково-кишковому тракті, виразкова хвороба шлунка та / або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, виражені порушення функції печінки, виражені порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв ), вагітність, годування груддю, дитячий вік до 6 років, алкоголізм.

Передозування. У разі передозування препарату можливий розвиток печінкового некрозу та печінкової коми.

Клінічні та біохімічні ознаки ураження печінки виявляються через 12 - 24 год. До них належать: підвищення активності печінкових трансаміназ, дегідрогенази, збільшення концентрації білірубіну і зниження рівня протромбіну.

Симптоми: анорексія, нудота, блювота, біль у животі, блідість шкірного покриву. Лікування: промивання шлунка, N-ацетилцистеїн (не пізніше 36 год від часу використання великої дози препарату, краще в перші 10 год) внутрішньовенно або метіонін всередині.

Симптоматичне лікування.

Особливості використання.

Вагітність і лактація. Використання препарату в період вагітності не рекомендується через небезпеку передчасної закриття Баталовой протоки у плода та розвитку атонії матки в матері.

При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити годування груддю.

Слід бути обережними при застосуванні Німесіна Плюс у дітей до 12 років.

З обережністю призначають пацієнтам похилого віку, при серцево-судинних захворюваннях, включаючи артеріальну гіпертензію, схильності до кровотеч, розладах верхнього відділення шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок (рекомендується зниження доз), на тлі лікування антикоагулянтами і антиагрегантами. При появі порушення зору слід негайно припинити прийом препарату.

Препарат може знижувати психічні та / або фізичні реакції, які необхідні при виконанні потенційно небезпечних завдань, таких як керування транспортними засобами або робота, пов`язана з концентрацією уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Може підвищувати ефективність і токсичність багатьох лікарських засобів, внаслідок витіснення їх з місць зв`язування з білками плазми і підвищення вільної фракції в крові (при одночасному призначенні гідантоїну і сульфаніламідів необхідний регулярний лікарський контроль.

Підсилює дію лікарських засобів, які зменшують згортання крові-підвищує рівень літію в плазмі.

Холестерамін: знижує абсорбцію препарату.

Активоване вугілля: при сумісному застосуванні знижує абсорбцію препарату.

Метоклопрамід: підвищує абсорбцію препарату.

Алкоголь: спільне використання з препаратом потенціює його гепатотоксичність.

Зидовудин: ефект від використання зидовудину може бути зниженим.

Чи не позначено клінічно значущих взаємодій препарату плюс з фуросемідом, варфарином, дигоксином, теофіліном, глібенкламідом, циметидином, антацидами.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. при температурі 15 - 25 ° С.

Термін придатності - 4 роки.