Зосін

Зосін (ZOCIN)

Відео: Іван Зосін, екс-актор театру на Таганці, поет- пісняр в КК

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: кларитроміцин;

(2R, 3S, 4S, 5R, 6R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13R) -3- (2, 6-дідеоксі-3-С, 3 О-диметил-альфа-L-рібогексопіранозілоксі) -11, 12 -дігідроксі-6-метокси-2, 4, 6, 8, 10, 12-гекса-метил-9-оксо-5- (3, 4, 6-трідеоксі-3-диметиламіно-бета-D-ксілогексапіранозіл-окси) пентадекан-13-олід- 6-О-метілерітроміцін;

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблеткіжёлтого кольору, довгастої форми, вкриті оболонкою, мають лінію зламу на одному боці;

склад 1 таблетка містить 250 мг або 500 мг кларитроміцину;

інші складові: Целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, тальк очищений, кислота стеаринова, кислота сорбінова, повідон, сорбіту моноолеат- оболонка - гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, пропіленгліколь, лак хіноліновий жовтий, ароматизатор ванільний.

Відео: Іван Зосін (капітан)

Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибіотик групи макролідів. ATC J01F A09.

дія ліків. Кларитроміцин має антибактеріальну дію шляхом пригнічення синтезу білка, зв`язуючись з субодиницею 50s рибосом чутливих бактерій. Він активний проти широкого кола аеробних і анаеробних грампозитивних і грамнегативних організмів. Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК) кларитроміцину зазвичай в 2 рази нижча за МІК еритроміцину. Метаболіт кларитроміцину 14-гідроксикларитроміцин також має антибактеріальну активність.

Зосін активний проти таких організмів in vitro:

Відео: Іван Зосін & Віртуози - Бережи вогонь, Секунди, Росія

грампозитивні бактерії: Staphylococcus aureus (включаючи штами, чутливі до метициліну) - Streptococcus pyogenes, Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes.

грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilla, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori.

мікоплазми: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasaii.

анаероби: Деякі штами Bacteroides fragilis- Clostridium perfringens- Peptococcus species- Peptostreptococcus species- Propionibacterium acnes.

Кларитроміцин не проявляє мутагенних або канцерогенних властивостей у до теперішнього часу проведених дослідженнях. Тест Еймса був негативним щодо метаболітів кларитроміцину. Безпека кларитроміцину в період вагітності і лактації не встановлена. У дітей, що не досягнули 6-місячного віку, відповідні дослідження стосуються використання кларитроміцину не проводились. Діти, старше 6-місячного віку, препарат переносять добре. Для пацієнтів похилого віку будь-які спеціальні запобіжні заходи зайві, якщо функція печінки і нирок в них не порушена.

Фармакокінетика. Кларитроміцин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті після прийому всередину. Біодоступність препарату становить 55%. Їжа не впливає на ступінь біодоступності препарату. Кларитроміцин і його метаболіт 14-гідроксикларитроміцин широко розподіляються по тканинах і рідинах організму. Він екстенсивно метаболізується в печінці і виводиться з жовчю. Пікові концентрації в сироватці крові досягаються в межах 2 годин. Стали пікові концентрації кларитроміцину в плазмі крові досягаються через 2 - 3 дні і складають близько 1 мкг / мл в разі прийому 250 мг кожні 12 годин і 3 - 4 мкг / мл в разі прийому 500 мг кожні 8 годин. Період напіввиведення кларитроміцину (t_1/2) Становить приблизно 3 - 4 години при використанні першої з зазначених схем прийому і 5 - 7 годин при використанні іншої схеми. У разі прийому 250 мг кожні 12 год основний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин досягає пікової концентрації близько 0, 6 мкг / мл і має період напіввиведення приблизно 5 - 6 годин. У разі прийому 500 мг кожні 8 - 12 годин стала пікова концентрація 14-гідроксикларитроміцину досягає близько 1, 0 мкг / мл, а період його напіввиведення становить близько 7 - 9 годин. Після прийому 250 мг кларитроміцину кожні 12 години 20% дози виводяться з сечею у вигляді кларитроміцину, тоді як після прийому 500 мг препарату кожні 12 год частка екскреції кларитроміцину з сечею становить приблизно 30%. На частку головного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину припадають додаткові 10% або 15% після прийому 250 мг або 500 мг препарату кожні 12 годин, відповідно. Кларитроміцин виділяється з грудним молоком. Тривалість напіввиведення зростає в разі ниркової недостатності.

Показання до застосування. Зосін показаний для лікування інфекцій, спричинених чутливими до нього мікроорганізмами:

Інфекції верхнього відділу дихальних шляхів: синусит, фарингіт, ларингіт, тонзиліт.

Інфекції нижнього відділу дихальних шляхів: пневмонія, гострий і хронічний бронхіт.

Середній отит.

Дисеміновані мікобактеріальні інфекції, викликані Mycobacterium avium або Mycobacterium intracellulare.

Відео: Зосін Іван

Інфекції шкіри і м`яких тканин: фолікуліт, фурункульоз, ранові інфекції.

У комплексній терапії для ерадикації Helicobacter pylori у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки.

Зосін використовується в лікуванні лепри та токсоплазмозу.

Спосіб використання і дози. Дорослі та діти, які досягли 12-річного віку. Звичайна доза становить 250 мг двічі на добу з інтервалом 12 год. і може бути підвищена до 500 мг двічі на добу в разі тяжких інфекцій. Курс лікування становить від 7 до 14 днів. У разі виразкової хвороби дванадцятипалої кишки - 500 мг три рази на день, разом з омепразолом 40 мг один раз на день протягом 14 днів.

Діти від 6 місяців до 12 років. 7, 5 мг / кг маси тіла кожні 12 годин на продовження 5 - 10 днів. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю необхідно коригувати дозу. У разі кліренсу креатиніну до 30 мл / хв. доза препарату становить 250 мг один раз на день при невеликих і помірно важких інфекціях, а при більш важких - 250 мг двічі на день.

Побічна дія. У більшості випадків Зосін переноситься добре. Побічні ефекти можуть включати нудоту, блювання, діарею, абдомінальний біль, стоматит та головний біль. Рідко відмічалися алергічні реакції - від кропив`янки і невеликих висипань на шкірі до анафілаксії. Можливі випадки синдрому Стівенса-Джонсона та тромбоцитопенії. Може спостерігатися зниження смакових відчуттів. Можливі тимчасові побічні ефекти з боку центральної нервової системи, такі як тривожність, запаморочення, безсоння, галюцинації і затуманення свідомості. В окремих випадках використання кларитроміцину асоціювалось з псевдомембранозний коліт - від слабо вираженого до такого, що становить загрозу для життя. Повідомлялося про дисфункцію печінки, зміну результатів лабораторних досліджень, холестаз з жовтяницею або без неї і гепатит.

Протипоказання. Зосін протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до кларитроміцину або інших макролідних антибіотиків.

Слід уникати одночасного застосування Зосін і похідних ріжків, терфенадину, цисаприду або пімозиду.

Передозування. При передозуванні спостерігається посилення побічних ефектів. Рекомендується промивання шлунка і симптоматичне лікування.

Особливості використання. Пролонгування або повторне використання Зосін може призвести до надмірного росту нечутливих до нього бактерій і грибів. У разі розвитку суперінфекції препарат слід відмінити і провести відповідну терапію. Як і в разі інших макролідних антибіотиків, використання Зосін у пацієнтів, які одночасно приймають препарати, що метаболізуються системою цитохрому Р₄₅₀ (Наприклад, варфарин, алкалоїди ріжків, триазолам, мідазолам, дизопірамід, ловастатин, фенітоїн і циклоспорин), може супроводжуватися підвищенням концентрації цих препаратів в сироватці крові. Якщо Зосін використовується одночасно з терфенадином або астемізолом, необхідно контролювати ЕКГ. До призначення Зосін слід з`ясувати, чи не спостерігалося в минулому гіперчутливість до інших макролідних препаратів. Препарат не слід використовувати в період вагітності та годування груддю, якщо очікувана користь від такої терапії не перевищує її потенційний ризик. Відповідні клінічні досліди препарату у дітей, що не досягнули 6-місячного віку, не проводилися. Для пацієнтів похилого віку зайвими є спеціальні застережні заходи, якщо функції печінки і нирок в них не порушені.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Зосін і теофіліну можуть відзначатися підвищений рівень в сироватці крові і потенційна токсичність теофіліну. Фармакологічні ефекти дигоксину та варфарину можуть посиляться при одночасному застосуванні. Одночасний прийом Зосін і зидовудину ВІЛ-інфікованими дорослими пацієнтами може призвести до зниження концентрації зидовудину. Є повідомлення про те, що макроліди впливають на метаболізм терфенадину, приводячи до підвищення його концентрації в плазмі, що може асоціюватися з серцевими аритміями. З огляду на цю обставину одночасне використання терфенадину або іншого неседативні антигістамінні препарати вимагає обережності. Що стосується подібних ефектів повідомляється при одночасному введенні кларитроміцину і цисаприду або пімозиду.

Зосін може потенціювати ефекти карбазепіна за рахунок зниження швидкості його екскреції. Ніякого впливу на концентрацію етинілестрадіолу або прогестерону не було. Взаємодія препарату з оральними контрацептивами малоймовірно.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі, в сухому і недоступному для дітей місці.

Термін придатності 3 роки.