Нівалін

Нівалін (Nivalin)

міжнародна та хімічна назви: галантамін- 1, 2, 3, 4, 6, 7, 7a, 11c-octahydro-9metoxy-2-methylbenzofurol [3a, 3, 2-ef] [2] -benzazepin-6-ol-hydrobromide.

Основні фізико-хімічні характеристики: Плоскі білі таблетки округлої форми;

Склад. 1 таблетка містить галантаміну гідроброміду 5 мг або 10 мг;

інші складові: крохмаль пшеничний, цукор молочний, целюлоза мікрокристалічна (авіцел рН 101), магнію стеарат, тальк, кальцію гідрофосфатдигідрат.

Відео: Jefruta e nivalina

Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Препарати для лікування деменції. Інгібітори холінестерази. Код АТС N06DA04.

дія ліків. Фармакодинаміка. Основна фармакологічна дія - селективне, конкурентне і оборотне інгібування ацетилхолінестерази. Належить до групи вегетотропних коштів - парасимпатоміметики непрямої дії. Стимулює нікотинові рецептори і підвищує чутливість постсинаптичної мембрани до ацетилхоліну. Полегшує проведення збудження в нервово-м`язової синапсі і відновлює нервово-м`язову провідність, виявляє антагонізм з міорелаксантами недеполяризуючих типу дії. Підвищує тонус гладких м`язів і посилює секрецію травних і потових залоз. Викликає міоз. Виявляє антагоністичну дію на пригнічує ефект морфіну та інших опіоїдів на дихальний центр. Підвищуючи активність холінергічного системи, галантамін покращує когнітивні функції у пацієнтів з деменцією типу Альцгеймера, при цьому не впливає на перебіг самої хвороби.

Фармакокінетика. Після одноразового внутрішнього прийому галантамін швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті, при чому його абсолютна біодоступність дуже висока (до 90%). Терапевтичні концентрації досягаються через 30 хвилин після прийому. Максимальна плазмова концентрація після прийому галантаміну в дозі 10 мг спостерігається на другі годину і становить 1, 2 мг / мл. Час напіввиведення - 5 год.

Після багаторазового прийому встановлюється рівновага стану плазмової концентрації галантаміну. Незначною мірою зв`язується з білками крові. Легко проходить гематоенцефалічний бар`єр і здебільшого концентрується в мозковій тканині.

Незначною мірою метаболізується в печінці шляхом деметилювання. Метаболіти галантаміну епігалантамін і галантамінон виявляються в плазмі і сечі в незначних концентраціях (менше 10% самого галантаміну). Галантамін виводиться в незмінному стані і у вигляді метаболітів в основному з сечею (до 74%) до 72 годин. Нирковий кліренс галантаміну становить приблизно 100 мл / хв, що відповідає кліренсу інуліну / креатиніну.

У пацієнтів з хворобою Альцгеймера плазмова концентрація галантаміну може підвищитись. При помірному і складному порушенні функції печінки і нирок плазмові концентрації галантаміну підвищуються.

Показання до застосування. Лікування деменції типу Альцгеймера легкого або помірного ступеня-поліомієліт (безпосередньо після припинення фебрильного періоду), а також в відновного і залишковим періоде- myasthenia gravis- прогресуюча дистрофія м`язів, дитячий церебральний параліч, неврити, радикуліти, міопатії.

Спосіб використання і дози. Нівалін приймають всередину під час їжі, запиваючи водою.

Дорослі.

Добова доза становить 10 - 40 мг, розподілена на 2 - 4 прийоми.

При міастенії добова доза розподіляється на 3 прийоми.

При лікуванні деменції типу Альцгеймера лікування рекомендується починати з прийому таблеток по 5 мг 2 рази на добу. Під час 4 тижнів добову дозу поступово можна підвищити до 20 мг - по 10 мг 2 рази на добу - вранці і ввечері.

Під час лікування слід забезпечити прийом достатньої кількості рідини. Якщо з якої-небудь причини лікування необхідно припинити, то відновлення лікування має починатися з мінімальної дози і підвищувати її поступово. Терапевтичний ефект препарату втрачається при припиненні його прийому.

Пацієнти з помірними порушеннями функції печінки і нирок.

У таких пацієнтів добова доза Нівалін не повинна перевищувати 15 мг.

Пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки і нирок призначати Нівалін не рекомендується.

Діти.

Лікування поліомієліту, дитячого церебрального паралічу:

від 9 до 11 років - добова доза 5 - 15 мг, розподілена на 2 - 3 прийоми;

від 12 до 15 років - добова доза 5 - 20 мг, розподілена на 2 - 4 прийоми.

Дітям віком до 9 років не рекомендується призначати препарат.

Побічна дія. Побічна дія обумовлена наявністю М- і Н-холіноміметичну дії галантаміну. При прийомі високих доз і індивідуальній гіперчутливості можуть спостерігатися такі побічні явища:

З боку серцево-судинної системи - гіпотензія, ортостатичний колапс, серцева недостатність, набряки, AV-блокада, тріпотіння або мерехтіння передсердь, подовження QT-інтервалу, вентрикулярная і суправентрикулярна тахікардія, в рідкісних випадках - брадикардія.

З боку шлунково-кишкового тракту - здуття живота, гастрит, мелена, ректальні крововиливи, дисфагія, сухість у роті, підвищене виділення слини, дивертикуліт, гастроентерит, дуоденіт, в рідкісних випадках - перфорація слизової оболонки стравоходу.

Метаболічної порушення - в рідкісних випадках - підвищення рівня цукру і лужної фосфатази в крові.

Відео: Pierwsza pomoc - jak zrobi zastrzyk

Гематологічні - в рідкісних випадках - тромбоцитопенія, пурпура, епістаксис.

З боку сечовидільної системи - нетримання сечі, зрідка - гематурія, часте сечовипускання, цистит, затримка сечі, нирковий калькулёз.

З боку центральної і периферичної нервової системи - головний біль, запаморочення, судоми, м`язові спазми, парестезія, атаксія, гіпо- і гіперкінези, апраксія, афазія, анорексія, сонливість, безсоння.

З боку сенсорних органів - риніт, порушення зору.

З боку психоемоційного стану - депресія, апатія, параноїдні реакції, підвищене лібідо, деліріум.

Загальні (з боку всього організму) - біль в грудній клітці, підвищена пітливість, втрата ваги, відчуття стомлюваності, дегідратація в рідкісних випадках.

Протипоказання. Гіперчутливість до галантамина або допоміжних речовин таблетки- бронхіальна астма- брадикардія, AV-блокада- стенокардія, тяжка серцева недостатність- епілепсія- гіперкінези- складні порушення функції нирок (КК менше 9 мл / хв.) і печінки (більше 9 балів за шкалою Child-Plough). Дитячий вік до 9 років.

Передозування. Симптомами передозування є прояви холінергічної кризи: м`язова слабкість, нудота, блювота, спастичний біль в животі, пронос, гіпотензія, брадикардія, бронхоспазм, гіперсалівація, сльозотеча, у важких випадках - судоми, кома. Лікування: промивання шлунка, контроль стану серцево-судинної і дихальної систем. Як антидот застосовують атропін в дозах 0, 5 мг - 1 мг внутрішньовенно. Наступні дози атропіну визначаються в залежності від терапевтичного відкликання та стану пацієнта.

Особливості використання. З обережністю і в більш низьких дозах слід призначати препарат пацієнтам з легкими порушеннями функції нирок і печінки. Лікування інгібіторами ацетилхолінестерази супроводжується зниженням маси тіла. Особливо це слід мати на увазі при лікуванні пацієнтів з хворобою Альцгеймера, у яких звичайно спостерігається втрата ваги.

З особливою концентрацією слід призначати препарат пацієнтам з обструкцією сечовивідних шляхів, з утрудненим мочевиведенія, пацієнтам, які нещодавно перенесли операцію на сечовому міхурі або передміхуровій залозі.

З обережністю призначають препарат пацієнтам з хронічними обструктивними захворюваннями бронхів через холіноміметичну активність препарату.

Через ваготонічну дію галантаміну з обережністю слід призначати Нівалін пацієнтам з синдромом слабкості синусового вузла, порушеннями провідності, при одночасній терапії ліками, які знижують ЧСС (дигоксин, бета-блокатори). Всіх таких пацієнтів слід віднести до групи підвищеного ризику в зв`язку з можливістю розвитку побічних дій, які пов`язані з порушеннями провідності серця.

Під час лікування Нівалін існує ризик виникнення синкопе, внаслідок чого необхідно частіше контролювати тиск крові у пацієнтів, особливо при прийомі високих доз препарату. З метою попередження подібних побічних дій необхідно уважно визначити дозу препарату на початку лікування.

Через фармакодинамічної дію парасимпатоміметики - підвищення секреції травних залоз - необхідно обережно призначати Нівалін пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту.

При призначенні препарату пацієнтам з хворобою Альцгеймера необхідно враховувати можливість виникнення судом, оскільки холіноміметики мають властивість підвищувати судомну готовність центральної нервової системи.

До складу таблеток Нівалін входить допоміжна речовина - крохмаль пшеничний, що може бути небезпечним для пацієнтів з глютеновой ентеропатію.

До складу таблеток Нівалін входить незначна кількість допоміжні речовини лактози, що може викликати побічні явища у пацієнтів з лактазной недостатністю, галактоземією або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

Не рекомендується призначати препарат в період вагітності та годування груддю.

Нівалін може викликати порушення зору, запаморочення і сонливість, у зв`язку з цим його слід з обережністю призначати водіям і людям, які працюють з автоматизованими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Нівалін антагонізірует дію морфіну та інших опіоїдів, яка пригнічує дихальний центр. Фармакодинамічний антагоністична взаємодія існує між Нівалін і М-холінолітиками (атропіном, гепатропіном), ганглиоблокаторами, міорелаксантами недеполяризуючих типу дії, хінідом, новокаїнамідом.

Аміноглікозидні антибіотики (гентаміцин, амікацин) можуть зменшити терапевтичний ефект Нівалін.

При одночасному застосуванні з Нівалін дію міорелаксантів типу суксаметонію посилюється.

Циметидин може посилити біодоступність галантаміну.

Всі лікарські засоби, які інгібують ферменти і ізоферменти системи цитохрому Р450 (CYP2D6, CYP3A4) можуть підвищити плазмові концентрації галантаміну при одночасному застосуванні. Тому не рекомендується призначати Нівалін одночасно з кетоконазолом, ритонавіром, еритроміцином, хінідином, пароксетином, флуоксетином.

Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці! Термін придатності - 5 років. Не застосовувати після закінчення терміну придатності!