Цефуроксим-бхфз

Цефуроксим-БХФЗ (Cefuroximum-БХФЗ)

міжнародна та хімічна назви: Cefuroxime-

натрій (6R, 7R) -3 - [(карбамойлоксі) метил] -7 - [[(Z) - (фуран-2-іл) (метоксііміно) ацетил)] - аміно] -8-оксо-5-тіа-1 -азабіцікло [4.2.0.] окт-2-ен-2-карбоксилат;

Основні фізико-хімічні характеристики: Порошок білого або майже білого, або жовтуватого кольору, злегка гігроскопічний. Після розчинення препарату розчин може зафарбовувати в колір від блідо-жовтого до світло-бурштинового, залежно від концентрації розчину і використаного розчинника;

склад цефуроксим (у вигляді цефуроксиму натрієвої солі стерильної) 0,25 г, або 0,75 г, або 1,5 г.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01D A06.

дія ліків.

інфекції, які передаються статевим шляхом: гонорея (Гострий, неускладнений гонококовий уретрит і цервіцит), особливо в тих випадках, коли протипоказаний пеніцилін;

акушерство та гінекологія: запальні захворювання тазових органів;

інші інфекції: септицемія, менінгіт, перитоніт;

профілактика післяопераційних інфекцій: при підвищеному ризику виникнення інфекційних ускладнень після операцій на грудній та черевній порожнині, операцій на тазових органах, при серцево-судинних і ортопедичних операціях.

У більшості випадків ефективна монотерапія Цефуроксимом-БХФЗ. При необхідності препарат можна використовувати в комбінації з аміноглікозидними антибіотиками або з метронидазолом (Перорально, в супозиторіях або у вигляді ін`єкцій), особливо для профілактики післяопераційних ускладнень у шлунково-кишковій та гінекологічній хірургії.

Спосіб використання і дози. Цефуроксим-БХФЗ вводять лише внутрішньом`язово або внутрішньовенно. Для приготування розчину для внутрішньом`язового введення до 0,25 г препарату додають 1 - 2 мл води для ін`єкцій або 1 - 2,5 мл ізотонічного (0,9%) розчину натрію хлориду до 0,75 г препарату - 3 - 6 мл води для ін`єкцій або 3 - 7,5 мл ізотонічного (0,9%) розчину натрію хлориду, струшують до виникнення суспензії або розчину. Залежно від обсягу розчинника препарат може утворювати непрозору молочну суспензію або жовтуватий розчин. Для приготування розчину для внутрішньовенного струминного введення 0,25 г препарату розчиняють не менше, ніж у 3 мл води для ін`екцій- 0,75 г препарату - не менше, ніж у 9 мл води для ін`екцій- 1,5 г препарату - не менше, ніж у 15 мл води для ін`єкцій. Приготований розчин може зафарбовувати в колір від блідо-жовтого до світло-бурштинового. Різна інтенсивність забарвлення не впливає на терапевтичну ефективність і безпеку препарату. Вводять повільно - протягом 3 - 5 хвилин.

Для внутрішньовенних короткочасних вливань (до 30 хвилин) 1,5 г препарату розчиняють в 50

мл розчинника, який може бути фізіологічним (0,9%) розчином натрію хлориду, водою для ін`єкцій або 5% розчином глюкози.

Дорослим призначають по 0,75 г (при інфекціях, які викликані грампозитивними мікроорганізмами) і по 1,5 г (при інфекціях, які викликані грамнегативними мікроорганізмами) 3 рази на добу внутрішньом`язово або внутрішньовенно. При необхідності інтервал між введеннями можна скоротити до 6 годин. Добова доза Цефуроксиму-БХФЗ становить в середньому 3,0 - 6,0 м

При гонореї препарат вводять в дозі 1,5 г одноразово або розділену на дві ін`єкції в обидва сідничні м`язи.

Дітям до 14 років і немовлятам старше 2 місяців призначають препарат внутрішньом`язово або внутрішньовенно в дозі 30-100 мг / кг маси тіла на добу, яка розділена на 3-4 введення. Для більшості інфекційних хвороб ефективна доза становить 60 мг / кг. Новонародженим і немовлятам молодше 2 місяців призначають у дозі 30-100 мг / кг / добу, розділеної на 2 - 3 ін`єкції, але при цьому необхідно мати на увазі, що Т_1/2 цефуроксима в перші тижні життя дитини може бути в 3 - 5 разів більше тривалої, ніж у дорослих.

Препарат використовують як засіб монотерапії при менінгіти, якщо він викликаний чутливими штамами: дорослим призначають 3,0 г внутрішньовенно кожні 8 годин-немовлятам після 2 місяців та дітям до 14 років призначають 200 - 240 мг / кг / добу внутрішньовенно, розділених на 3-4 введення. При досягненні терапевтичного ефекту після 3 днів дозу можна знизити до 100 мг / кг маси на добу. Для новонароджених і немовлят до 2 місяців добова доза не повинна перевищувати 100 мг / кг / добу внутрішньовенно, яку необхідно розділити на 3 або 4 введення. При досягненні терапевтичного ефекту дозу знижують до 50 мг / кг маси на добу внутрішньовенно.

Для профілактики післяопераційних ускладнень доза становить 1,5 г внутрішньовенно на стадії індукції в наркоз при проведенні абдомінальних, тазових та ортопедичні операцій. Можливо введення додаткової ін`єкції в дозі 0,75 г внутрішньом`язово через 8 і 16 годин.

При операціях на серці, легенях, стравоході і судинах одноразова доза становить 1,5 г внутрішньовенно, яка вводиться на стадії індукції в наркоз- потім вводять 0,75 г Цефуроксиму-БХФЗ внутрішньом`язово 3 рази на добу протягом наступних 24 - 48 годин.

Хворим з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 10 - 20 мл / хв) рекомендують вводити препарат по 0,75 г 2 рази на добу-в більш важких випадках (при кліренсі креатиніну менше 10 мл / хв) - 0,75 г 1 раз в добу.

Тривалість лікування Цефуроксимом-БХФЗ залежить від характеру і заходи проявів патологічного процесу і визначається, крім цього, даними бактеріологічного тестування. Звичайна тривалість лікування коливається в межах від 5 до 10 днів (в середньому 7). При більшості інфекційних хвороб лікування триває, як мінімум, ще 24 години після зникнення симптомів захворювання і підтвердження ефекту лікування результатами бактеріологічного аналізу.

Побічна дія. при застосуванні препарату побічна дія виникає відносно рідко, помірно виражена і носити зворотний характер. Прийом препарату може викликати такі побічні реакції:

з боку шлунково-кишкового тракту: Діарея, нудота, блювання, кандидоз ротової порожнини, рідко - псевдомембранозний коліт, стоматит, глосит, анорексія, підвищення активності трансаміназ крові, білірубіну, холестаз, дисбіоз кишечника;

з боку системи кровотворення: анемія, еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемоліз еритроцитів, гіпопротромбінемія;

алергічні реакції: Висипання, свербіж, кропив`янка, пронос, у поодиноких випадках - анафілактичний шок;

місцеві реакції: Біль або інфільтрат в місці введенія- після внутрішньовенного введення в деяких випадках - флебіт;

інші: іноді спостерігається тимчасове підвищення рівня печінкових ензимів, особливо у пацієнтів з патологією печінки, але даних про прямий шкідливий вплив препарату на функціональний стан печінки немає. Головний біль, сонливість, дизурія, інтерстиціальний нефрит.

Протипоказання. гіперчутливість до антибіотиків групи цефалоспоринів, хвороби, які супроводжуються кровотечею з ЖКТ- захворювання травного каналу в анамнезі, особливо неспецифічний виразковий коліт або ентеріт- I триместр вагітності, лактація.

Передозування. необгрунтовано великі дози препарату можуть викликати збудження ЦНС, які проявляються у вигляді судом. Специфічного антидоту немає. Рівень Цефуроксиму-БХФЗ у плазмі крові може бути знижений застосуванням гемодіалізу або перитонеального діалізу.

Особливості використання. внутреннемишечние ін`єкції у верхній зовнішній квадрант великого сідничного м`яза повинні бути глибокими. Перед введенням розчину препарату необхідно пересвідчитися в тому, що голка знаходиться поза судинно. Для попередження появи флебіту розчин Цефуроксиму-БХФЗ необхідно вводити внутрішньовенно повільно протягом 2 - 4 хвилин. При печінковій і нирковій недостатності дозу препарату зменшують. Для хворих з нирковою патологією (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) добова доза антибіотика не повинна перевищувати 0,75 г. У разі хворих з нирковою та печінковою недостатністю, а також коли лікування проводиться з гемодіалізом, необхідно проводити корекцію дози Цефуроксиму-БХФЗ та моніторинг його концентрації в плазмі крові. При тривалому застосуванні препарату необхідно проведення бактеріологічних досліджень для з`ясування появи дисбактеріозу. З обережністю призначають дітям і дорослим, схильним до алергічних реакцій. Пацієнтам похилого віку і виснаженим хворим доцільно одночасне призначення препаратів вітаміну К. Слід враховувати, що у новонароджених виведення препарату в 3 - 5 разів нижче, ніж у дорослих. Як і при застосуванні інших антибіотиків, довготривале, неконтрольоване використання Цефуроксиму-БХФЗ може сприяти розвитку стійких до препарату мікроорганізмів. Експериментальних даних про ембріотоксичну та тератогенну дії препарату немає, проте він не повинен застосовуватися в перші місяці вагітності. Цефуроксим-БХФЗ виводиться з грудним молоком, тому при застосуванні препарату слід припинити годування дитини. Доцільно контролювати (при тривалому застосуванні) клітинний склад периферичної крові, функцію нирок і печінки.

Можлива поява позитивної реакції на цукор в сечі.

З обережністю призначають водіям транспортних засобів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами: 1,5 г Цефуроксиму-БХФЗ, розчиненого в 15 мл води для ін`єкцій, може застосовуватися разом з метронидазолом (500 мг / 100 мл), причому обидва препарати зберігають свою активність протягом 24 годин при температурі не вище 25 ° С.

Препарат сумісний з стерильним 1% розчином лідокаїну гідрохлориду та з більшістю інших загальновживаних розчинників, які використовуються для приготування розчинів для парентерального введення. Препарат зберігає фармакологічні властивості протягом 24 годин при кімнатній температурі в таких розчинниках:

0,9% розчин натрію хлориду для ін`єкцій;

5% розчин глюкози (декстрози) для ін`єкцій;

10% розчин інвертованой глюкози у воді для ін`єкцій;

Цефуроксим-БХФЗ не повинен змішуватись в одному шприці з аміноглікозидними антибіотиками. Розчин бікарбонату натрію для ін`єкцій в концентрації 2,74% суттєво впливає на забарвлення препарату після розчинення, тому його не рекомендують використовувати як розчинник.

При одночасному застосуванні з потенційно нефротоксичними антибіотиками (аміноглікозиди) і сильнодіючими діуретиками (фуросемід), полімексідом підвищується ризик ураження нирок-при одночасному застосуванні з еритроміцином можливо зниження активності обох антібіотіков- при з`єднанні з фенілбутазоном та пробеноциду знижується кліренс Цефуроксиму-БХФЗ та підвищується його концентрація в крові, при застосуванні з НПЗС - підвищується ризик кровотеч.

при застосуванні Цефуроксиму-БХФЗ можливо гальмування кишкової мікрофлори, що призводить до зниження синтезу вітаміну К та інших філохінон. При одночасному застосуванні препаратів, які знижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні засоби, саліцилати), збільшується ризик появи кровотечі. При спільному використанні з антикоагулянтами відмічено посилення антикоагулянтної дії. При одночасному застосуванні з потенційно нефротоксичними препаратами (аміноглікозиди, поліміксин В) і потужними діуретиками (етакринова кислота, фуросемід) збільшується ризик розвитку ниркової недостатності. Одночасне використання препарату з пробеноциду і фенілбутазоном уповільнює виведення Цефуроксиму-БХФЗ з організму хворого і збільшує його концентрацію в плазмі крові. Комбіноване застосування препарату з еритроміцином знижує ефективність обох антибіотиків. Розчин препарату не слід змішувати або вводити в одному шприці або крапельниці з аміноглікозидами у зв`язку з фармацевтичною несумісністю.

Термін придатності. 2 роки. Не слід використовувати препарат після закінчення терміну придатності. Приготований розчин або суспензія Цефуроксиму-БХФЗ зберігає активність протягом 48 годин за умови зберігання його в холодильнику (при температурі 2 - 8 ° С) і протягом 24 годин при температурі не вище 25 ° С. Але загальним правилом повинно бути використання тільки свіжоприготовлених розчинів препарату!

Упаковка. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій по 0,25 г, або 0,75 г, або 1,5 г в флаконах №5 у пенале- по 1,5 г в флаконах №1 в пачці.

Умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 2 до 25 ° С.