Оліор

Оліор (Olior)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: глімепірід- 3-етил-2,5-дигідро-4-метил-N- [2- [4 - [[[[(4-метилциклогексил) аміно] карбоніл] аміно] сульфаніл] феніл] етил] -2-оксо- 1H-пірол-1-карбоксамід;

Основні фізико-хімічні характеристики: Овальної форми двоопуклі таблетки без оболонки, з рискою з одного боку-таблетки по 2 мг - зеленого кольору, таблетки по 3 мг - жовтого кольору, таблетки по 4 мг - блакитного кольору;

Склад.

1 таблетка Оліор 2 мг містить 2 мг глімепіриду;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, крохмаль (паста), барвник тартразин, барвник яскраво-блакитний, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, магнію стеарат, тальк очищений, кремній колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, крохмаль висушений;

1 таблетка Оліор 3 мг містить 3 мг глімепіриду;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, крохмаль (паста), барвник тартразин, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, магнію стеарат, тальк очищений, кремній колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, крохмаль висушений;

1 таблетка Оліор 4 мг містить 4 мг глімепіриду;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, крохмаль (паста), барвник яскраво-блакитний, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, магнію стеарат, тальк очищений, кремній колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, крохмаль висушений.

Форма випуску. таблетки.

Фармакотерапевтична група. Пероральні протидіабетичні засоби. Сульфаніламіди, похідні сечовини. Код АТС А10В В12.

дія ліків. Фармакодинаміка. Глімепірид являє собою пероральний гіпоглікемічний препарат - похідне сульфанілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну, підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.

Фармакокінетика. глимепирид має абсолютну біодоступність. Прийом їжі не впливає на всмоктування. Максимальні концентрації препарату в сироватці крові (Cmax) досягаються приблизно через 2,5 години. Після прийому препарату внутрішньо багаторазово в добовій дозі 4 мг встановлюється концентрація 309 нг / мл. Існує лінійне порівняння між дозою і Cmax, а також між дозою та AUC (площа під кривою «концентрація - час»). Для глімепіриду характерні дуже низький об`єм розподілу (близько 8,8 л), що приблизно дорівнює об`єму розподілу альбуміну, високий ступінь зв`язування з білками плазми

(Більше 99%) і низький кліренс (близько 48 мл / хв). Період напіввиведення становить 5 - 8 годин. Після прийому високих доз період напіввиведення збільшується.

Після одноразового прийому всередину глімепіриду, міченого радіоактивним ізотопом, 58% радіоактивної речовини виявилося в сечі і 35% - в калі. Незмінні речовини в сечі не виявлялися. Два метаболіти, які утворюються при біотрансформації в печінці, виявляються в сечі і калі. У пацієнтів з порушеннями функцій нирок (з низьким кліренсом креатиніну) фармакокінетичні параметри аналогічні. Спостерігалася лише тенденція до збільшення кліренсу глімепіриду та зниження його середніх концентрацій в сироватці крові. Таким чином, в даній категорії пацієнтів немає додаткового ризику накопичення препарату. В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепірид виводиться з грудним молоком.

Показання для використання. інсулінонезалежний цукровий діабет II типу, якщо рівень цукру в крові не можна адекватно підтримувати лише дієтою, фізичними вправами та зниженням маси тіла.

Спосіб використання і дози. дози глімепіриду визначаються бажаним рівнем цукру в крові. Глімепірид слід приймати в призначених дозах і в певний час. Помилки в застосуванні препарату, наприклад пропуск прийому дози через забудькуватість, ніколи не можна виправляти шляхом подальшого прийому більш високої дози. Доктор і хворий повинні заздалегідь обговорити заходи, до яких слід вдаватися в разі таких помилок або ситуації, коли прийом чергової дози препарату у встановлений час є неможливим. Хворий повинен негайно інформувати лікаря про прийом занадто високої дози препарату. Початкову і підтримуючу дози визначає лікар на основі результатів рівнів цукру в крові і сечі.

Регулярне спостереження за вмістом цукру в крові і сечі допомагає також виявленню первинної або вторинної резистентності до препарату.

Початкова доза та підбір дози. Починають лікування звичайно з призначення дорослим 1 мг (1/2 таблетки Оліора по 2 мг) глімепіриду 1 раз на добу. При необхідності добова доза може бути підвищена. Будь-яке підвищення дози можна проводити під контролем рівня цукру в крові, поступово (наприклад з інтервалами 1-2 тижні) і за такою схемою: 1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг і (у виняткових випадках) - 8 мг .

Діапазон добових доз для хворих з добре компенсованим на цукровий діабет. Діапазон добових доз для хворих з добре компенсованим цукровим діабетом звичайно становить від 1 мг до 4 мг глімепіриду. Тільки в окремих хворих задовільний ефект досягається застосуванням добових доз понад 6 мг.

Розподіл добової дози. Час і розподіл прийому добової дози визначає лікар, з урахуванням способу життя хворого. Як правило, буває достатнім приймати добову дозу один раз на добу. Це слід робити безпосередньо перед ситним сніданком або, якщо добова доза не була прийнята, безпосередньо перед першим прийомом Ситне їжі. Дуже важливо не пропускати прийом їжі після використання глімепіриду.

Вторинна корекція дози. У разі компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну. У зв`язку з цим в процесі лікування може знизитися потреба в глімепіриді. Щоб уникнути розвитку гіпоглікемії рекомендується короткочасно зменшити дозу або скасувати глимепирид. Корекція дози повинна проводитися також при зміні маси тіла хворого, зміні його способу життя або при виникненні інших факторів, які сприяють підвищенню схильності до розвитку гіпо- або гіперглікемії (див. Розділ "Особливості використання").

Тривалість лікування. Як правило, лікування глімепірідом є довготривалим.

Переведення хворого з іншого перорального протидіабетичного препарату на глімепірид. Не існує точного порівняння між дозами глімепіриду та інших пероральних цукрознижуючих препаратів. При заміни інших препаратів на глімепірид початкова добова доза останнього повинна становити 1 мг (навіть в цьому випадку, коли хворого переводять на Глімепірид з максимальної дози іншого перорального сахароснижающего препарату). Будь-яке підвищення дози глімепіриду слід проводити відповідно до рекомендацій, які наведені вище (див. "Початкова доза та підбір дози"). Необхідно брати до уваги ступінь ефекту та тривалість використання попереднього сахароснижающего кошти. Може виникнути необхідність тимчасово припинити лікування з метою уникнення адитивного ефекту, що підвищує ризик розвитку гіпоглікемії.

Глімепірид таблетки приймають не розжовуючи, з достатньою кількістю (приблизно 0,5 склянки) рідини.

Побічна дія. виходячи з досвіду використання глімепіриду та інших похідних сульфанілсечовини, необхідно враховувати можливість виникнення певних побічних дій препарату.

Гіпоглікемія. Можливі симптоми гіпоглікемії: головний біль, «вовчий» апетит, нудота, блювота, апатія, сонливість, порушення сну, тривожність, агресивність, порушення концентрації уваги, зниження уваги і реакції, депресія, сплутаність свідомості, порушення мови, афазія, порушення зору, тремор , парези, порушення чутливості, запаморочення, безпорадність, втрата самоконтролю, делірій, судоми центрального генезу, сонливість і втрата свідомості аж до коми, поверхневе дихання та брадикардія. Крім того, можуть мати місце адренергічні реакції: пітливість, відчуття тривоги, тахікардія, артеріальна гіпертензія, відчуття серцебиття, напад стенокардії та аритмії серця.

Клінічна картина тяжкого нападу гіпоглікемії може нагадувати інсульт. Всі перераховані симптоми майже завжди зникають після нормалізації глікемічного стану.

Очі. Під час лікування (особливо на його початку) можуть спостерігатися транзиторні порушення зору, зумовлені зміною рівня цукру в крові.

Травний тракт. Іноді можуть спостерігатися такі шлунково-кишкові реакції, як нудота, блювота, відчуття тиску або переповнення в епігастрії, біль в животі і діарея- в окремих випадках можливе підвищення активності ферментів печінки та порушення функції печінки (холестаз і жовтяниця), а також гепатит, який може призводити до печінкової недостатності.

Кров. Можуть спостерігатися тяжкі порушення картини крові. Рідко можлива тромбоцитопенія і, у виняткових випадках, лейкоцитопенія, гемолітична анемія або еритроцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз і панцитопенія (внаслідок мієлосупресії).

Інші побічні явища. Іноді можуть мати місце алергічні або псевдоалергічні реакції, наприклад свербіж, кропив`янка або висипання. Такі реакції бувають, як правило, помірними, але можуть прогресувати, супроводжуючись диспное та падінням артеріального тиску аж до шоку. При виникненні кропив`янки слід негайно звернутися до лікаря.

У виняткових випадках можуть спостерігатися такі побічні ефекти: алергічний васкуліт, гіперчутливість шкіри до дії світла і зниження рівня натрію в сироватці крові.

Протипоказання. Глімепірид не призначено для лікування інсулінозалежного цукрового діабету I типу, діабетичного кетоацидозу, дібетіческой прекоми і коми. Глімепірид не можна призначати хворим з гіперчутливістю до глімепіриду або до будь-якого допоміжного інгредієнта, що входить до складу препарату, до похідних сульфанілсечовини або інших сульфаніламідних препаратів (ризик розвитку реакцій гіперчутливості).

Поки що немає досвіду використання глімепіриду для лікування хворих з тяжкими порушеннями функції печінки і хворих, які перебувають на гемодіалізі. Хворим з порушеннями функції печінки або нирок може бути показано переведення на інсулін, принаймні до досягнення оптимальної компенсації порушень обміну речовин.

Використання в період вагітності і в період лактації.

Хворі жінки повинні інформувати свого лікаря про заплановану вагітність.

Для уникнення шкідливого впливу на дитину глимепирид не слід призначати вагітним: хвора повинна бути переведена на інсулін.

Отримання глімепіриду разом із грудним молоком матері-годувальниці може бути шкідливим для дитини. Хвора повинна застосовувати інсулін або повністю відмовитися від годування грудьми.

Передозування. Симптоми: гіпоглікемія, що супроводжується головним болем, "Вовча" апетитом, нудотою, блюванням, апатією, сонливістю, порушенням сну, тривожністю, агресивністю, порушенням концентрації уваги, зниженням уваги і реакції, депресією, сплутаністю свідомості, порушенням мови, афазією, порушенням зору , тремором, парезами, порушенням чутливості, запамороченням, безпорадністю, втратою самоконтролю, делірієм, судомами центрального генезу, сонливістю і втратою свідомості аж до коми, поверхневим диханням і брадикардією . Крім того, можуть мати місце адренергічні реакції: потіння, відчуття тривоги, тахікардія, відчуття серцебиття, напад стенокардії та серцеві аритмії.

Лікування: корекція дієти-призначають глюкозу всередині або внутрішньовенно. У важких випадках пацієнта госпіталізуют і призначають інфузійну терапію 50% розчином глюкози, з послідовним зниженням її концентрації з метою підтримки рівня глюкози крові на рівні 100 мг / дл.

Особливості використання. Правильна дієта, регулярні і достатні фізичні вправи та, при необхідності, зниження маси тіла мають таке ж важливе значення для досягнення оптимального контролю рівня цукру в крові, як і регулярний прийом глімепіриду. Клінічними симптомами недостатнього зниження рівня цукру в крові (гіперглікемія) є збільшення частоти сечовиділення, сильна спрага, сухість у роті і суха шкіра.

На початку лікування хворого слід поінформувати про дію глімепіриду і ризик, пов`язаний з його застосуванням, а також про його ефекти у комбінації з дієтою та фізичними вправами. При цьому повинна бути підкреслена важливість адекватного співпраці хворого з лікарем.

У перші тижні лікування у хворого може підвищитися ризик розвитку гіпоглікемії, що потребує особливо строго нагляду за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать

небажання або (особливо в літньому віці) недостатня здатність хворого співпрацювати з доктором;

недоїдання, нерегулярне харчування, пропуск прийомів їжі;

дисбаланс між фізичними навантаженнями і споживанням вуглеводів;

зміни в дієті;

вживання алкоголю, особливо в поєднанні з пропуском прийому їжі;

порушення функції нирок;

тяжке порушення функції печінки;

передозування глімепіриду;

певні декомпенсовані захворювання ендокринної системи, які впливають на вуглеводний обмін (наприклад порушення функції щитовидної залози і аденогіпофізарна або адренокортікальная недостатність);

одночасне використання деяких інших лікарських засобів (див. розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").

Доктор повинен бути інформування про зазначені вище фактори та про епізоди гіпоглікемії, оскільки вони потребують особливо строго нагляду за хворим. При наявності факторів, які підвищують ризик розвитку гіпоглікемії, слід скорегувати дозу глімепіриду або всю схему лікування. Це необхідно зробити також у випадку інтеркурентних захворювання або зміни способу життя пацієнта. Симптоми гіпоглікемії, що отображають адренергічної зворотної, можуть бути згладженими або повністю відсутніми в тих випадках, коли гіпоглікемія розвивається поступово у літніх хворих, у хворих на вегетативну невропатію або в тих, хто одночасно отримує лікування блокаторами b-адренорецепторів, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими засобами. Майже завжди гіпоглікемія може бути швидко куповані негайним прийомом вуглеводів (глюкози або цукру, наприклад у вигляді шматочка цукру, підсолодженого цукром фруктового соку або чаю). У зв`язку з цим хворий повинен завжди мати при собі не менше 20 грамів глюкози. Штучні солодкі речовини неефективні в лікуванні гіпоглікемії. З досвіду використання інших препаратів сульфанілсечовини відомо, що, незважаючи на початковий успіх вжитих лікувальних заходів, можливі рецидиви гіпоглікемії. У зв`язку з цим необхідно безперервне та ретельне спостереження за хворим. Тяжка гіпоглікемія вимагає негайного лікування під наглядом лікаря, а за певних обставин і госпіталізації хворого. Якщо хворого на цукровий діабет лікують різні лікарі (наприклад в період перебування в лікувальному закладі після нещасного випадку, при нездужанні у вихідні дні), він повинен обов`язково довести до відома їх про своє захворювання і про попереднє лікування.

У стресових ситуаціях (наприклад при травмі, хірургічному втручанні, інфекційному захворюванні з високою температурою) рівень цукру в крові може бути порушений і може виникнути необхідність в короткочасному перекладі хворого на інсулін.

Коли спостерігається недостатній ефект від максимальної дози глімепіриду, посилити клінічний ефект можливо шляхом призначення комбінованої терапії: глімепірид + інсулін або глимепирид + протидіабетичні лікарські засоби, які містять метформін.

Використання в комбінації з інсуліном. У цьому випадку вже призначена доза глімепіриду залишається незмінною. Лікування інсуліном починається з мінімальної рекомендованої дози і підвищується поступово, залежно від рівня цукру в крові. Комбіновану терапію слід починати під суворим контролем лікаря.

Використання в комбінації з метформіном. Якщо лікування тільки глімепірідом або тільки протидіабетичними препаратами, які містять метформін, не приводити до бажаного ефекту, може бути призначена комбінована терапія. В цьому випадку призначена доза препарату, що вже застосовується, лишається незмінною. Призначення додаткового препарату починається з мінімальної рекомендованої дози і підвищується поступово, залежно від рівня цукру в крові.

Під час лікування глімепіридом необхідний регулярний контроль рівня цукру в крові і сечі, а також концентрації гліколізованого гемоглобіну.

На початку лікування, при переході з одного лікарського засобу на інший або при нерегулярному прийомі глімепіриду може мати місце зумовлене гіпо- або гіперглікемією зниження уваги і реактивної здатності хворого. Це може негативно позначітіся, наприклад, на здатності керувати автомобілем або обслуговувати різні машини та механізми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У хворих, які отримують деякі інші лікарські засоби, або у тих, що призупинили їх прийом перед початком лікування глімепірідом, може бути змінений рівень цукру в крові. Виходячи з досвіду використання глімепіриду та інших похідних сульфанілсечовини, можна очікувати такої взаємодій глімепіриду з іншими лікарськими засобами.

Посилення сахароснижающего ефекту і пов`язаний з ним можливий розвиток гіпоглікемії може спостерігатися при одночасному застосуванні одного з таких лікарських засобів: інсулін або пероральні протидіабетичні препарати, інгібітори АПФ, алопуринол, анаболічні стероїди і чоловічі статеві гормони, хлорамфенікол, похідні кумарину, циклофосфамід, дизопірамід, фенфлурамін, фенірамідолом, фібрати, флуоксетин, гуанетидин, ізофосфамідом, інгібітори МАО, міконазол, парааминосалициловая кислота, пентоксифілін (при парентеральному вве ження в високих дозах), фенілбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробеніецід, хінолони, саліцилати, сульфінпіразон, сульфаніламіди, тетрацикліни, тритоквалін, трофосфаміди.

Ослаблення сахароснижающего ефекту і пов`язане з ним підвищення рівня цукру в крові може спостерігатися при одночасному застосуванні одного з таких лікарських засобів: ацетазоламід, барбітурати, кортикостероїди, діазоксид, діуретики, епінефрин (адреналін) та інші симпатоміметичні засоби, глюкагон, проносні засоби (після тривалого використання ), нікотинова кислота (у високих дозах), естрогени та прогестогени, фенотіазини, фенітоїн, рифампіцин, гормони щитовидної залози.

блокатори Н₂-рецепторів, клонідин і резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати цукрознижувальний ефект глімепіриду. Блокатори b-адренорецепторів знижують толерантність до глюкози. У хворих на цукровий діабет це може призводити до погіршення компенсації порушень обміну речовин. Крім того, блокатори b-блокатори можуть посилювати тенденцію розвитку гіпоглікемії (внаслідок порушення контррегуляції). Під впливом таких засобів, як блокатори b-блокатори, клонідин, гуанетидин і резерпін, можливо послаблення або відсутність ознак адренергічної регуляції гіпоглікемії.

Разове або хронічне вживання алкоголю може непередбачуваним чином посилювати або послаблювати цукрознижуючу дію глімепіриду. Може спостерігатися посилення або послаблення ефекту похідних кумарину.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С, в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.