Кавінтон форте

кавінтон форте - Cavinton forte

Загальна характеристика:

Міжнародна назва: винпоцетин;

Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, плоскі таблетки білого або почтібелого кольору з фаскою, з написом "10 mg" на одному боці та рискою на інший-діаметр таблеток приблизно 8,0 мм.

Склад. 1 таблетка Кавинтон форте містить вінпоцетину 10 мг;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, магніястеарат, тальк, лактоза, крохмаль кукурудзяний.

Форма випуску. Таблетки.

Відео: Кавинтон ефективність не доведена

Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТС N06BX18.

дія ліків. Фармакодинаміка. Вінпоцетин володіє комплексниммеханізмом лікувальної дії, сприятливо впливаючи на церебральний метаболізм імозговой кровотік, а також на реологічні властивості крові.

Нейропротективное дію: вінпоцетин гальмує розвиток цітотоксіческіхреакцій. Є селективним блокатором Са²⁺/ Калмодуліном завісімостейфосфодіестерази (ФДЕ) циклічної гуанидин-монофосфорної кислоти (цГМФ). Блокадаензіма ФДЕ і підвищення рівнів AMФ і цГМФ головного мозку забезпечують улучшеніецеребрального кровообігу і зниження агрегації тромбоцитів.

Нейропротективное дію вінпоцетину підвищено з блокадою вольтажзавісімихканальцев Na⁺ і Са²⁺ і захистом нейронів отнеадекватного в умовах гіпоксії надходження Na⁺ і викликаного імпоступленія зайвого Са²⁺ до клітки. Взаємодія вінпоцетину з рецепторами глютамату захищає нервові клітини від цитотоксичної дії глютаматаі N-метил-D-аспартату, а также -аміно-3-гідрокси-5-метил-4-ізоксазол-пропіонової кислоти.

Вінпоцетин підсилює нейропротекторну дію аденозину, блокуючи егоутілізацію. Володіє прямим антіоксідатівним дією, перешкоджаючи утворенню реактівнихсубстанцій.

Підсилює метаболічні процеси в головному мозку, збільшуючи потребленіеглюкози і кисню тканиною головного мозку. Підвищує здатність нейроновпереносіть гіпоксію- покращує кінетику глюкози в церебральних структурах-переводить процес розкладання глюкози на енергетично більш щадний, аеробнийпуть.

Збільшує концентрацію АТФ і порівняння АТФ / АМФ в тканинах головногомозга- підсилює обмінні процеси норадреналіну та серотоніну головного мозку-стимулює шлях норадренергической системи.

Судинна дія (поліпшення мікроциркуляції). Вінпоцетин блокує агрегаціютромбоцітов- знижує підвищену в`язкість крові-збільшує здатність ерітроцітовк деформації і знижує чутливість еритроцитів до Про₂, способствуяотдаче кисню тканінам- блокує утилізацію еритроцитами аденозину.

Вибіркове посилення кровообігу головного мозку: збільшує церебральнуюфракцію хвилинного обсягу крові-знижує резистентність судин головного мозгабез істотної зміни показників системного кровообігу (тиск, хвилинний об`єм, частота пульсу, загальна периферична резистентність) - не тільки не має ефекту "обкрадання", але і підсилює кровопостачання, в першу чергу в уражених, ішеміческіхучастках з низькою перфузією (зворотний ефект "обкрадання").

Фармакокінетика. Всмоктування: швидко всмоктується і черезчас після прийому всередину його концентрація в крові досягає максімума.Всасиваніе відбувається головним чином в проксимальних відділах піщевоготракта. При проходженні через стінку кишки не піддається метаболізму.

Розподіл. Максимальна концентрація в тканинах відзначається через 2-4час після прийому всередину. Концентрація в тканинах головного мозку неперевищує таку в крові. В організмі людини 66% вінпоцетину вступає в зв`язок з білками, біодоступність при прийомі всередину - 7%, об`єм розподілу 246,7 ± 88,5л, що вказує на хороший розподіл в тканинах. Кліренс, дорівнює 66,7 л / годину, перевищує плазмовий об`єм печінки (50 л / год) і свідчить про внепеченочнийметаболізм винпоцетина.

Біотрансформація. Головний метаболіт вінпоцетину, апо-вінкаміноваякіслота (АВК), утворюється в організмі людини в кількості 25-30% в процессеметаболізма внаслідок первинного проходження вінпоцетину через печень.Сравнітельно з внутрішньовенним введенням після прийому препарату внутрьвелічіна AUC АВК більша в два рази. Інші метаболіти вінпоцетину: гідрокси-вінпоцетин, гідрокси-АВК, гліцинат дигідрокси-апо-вінкаміновой кіслотиа також сульфатних і глюкуронідного кон`югати. У досліджених ссавців і человекаколічество винпоцетина, Виведення в незмінній формі, становить несколькопроцентов.

Захворювання печінки і нирок не впливають на метаболізм вінпоцетину.

Виведення. При повторних прийомах усередину 5 і 10 мг доз препаратакінетіка носить лінійний характер, плазмові концентрації в стадії насищеніяотвечают 1,2 ± 0,27 нг / мл і 2,1 ± 0,33 нг / мл. Час напіввиведення для человека4,83 ± 1,29 год. Виводиться з сечею і каловими масами в співвідношенні 3: 2.Виведеніе АВК здійснюється шляхом гломерулярної фільтрації. Час полувиведеніязавісіт від дози вінпоцетину і режиму дозування.

Похилий вік. За даними клінічних досліджень істотних відмінностей в кінетиці препарату при тестуванні у пацієнтів похилого віку і молодихпаціентов немає, препарат не кумулюється. Хворим із захворюваннями печінки іпочек Кавинтон форте призначають у звичайній дозі, відсутність кумуляції дає возможностьпроводіть тривалі курси лікування.

Показання для використання. Неврологія: різні форми порушення кровообращеніяголовного мозку: стан після мозкового інсульту, судинна деменція, вертебробазилярна недостатність, атеросклероз судин головного мозку, посттравматична і гіпертонічна енцефалопатія для усунення неврологічних і психічних симптомів порушення мозкового кровообігу.

Офтальмологія: хронічні судинні захворювання судинної оболонки і сітківки ока.

Отологія: зниження слуху перцептивного характеру, хвороба Меньєра, дзвін у вухах.

Спосіб використання і дози. Приймати всередину після прийому їжі по5-10 мг Кавинтон форте 3 рази на добу, добова доза становить 15-30 мг.

Клінічне поліпшення виникає як правило через 1-2 тижні від началалеченія. Тривалість курсу лікування 2-3 місяці або довше.

При захворюваннях печінки і / або нирок приймають вищевказані дози.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: (0,1%) депресія ST, подовження інтервалаQT, тахікардія, екстрасистолія, однак наявність причинного зв`язку междупобочнимі діями і лікуванням Кавінтон не доведена, оскільки в пріроднойпопуляціі ці симптоми спостерігаються з такою ж частотою;

(0,8%): зміна кров`яного тиску (частіше зниження), почервоніння шкіри.

З боку центральної нервової системи: (0,9%) порушення сну (безсоння, підвищена сонливість), запаморочення, головний біль, загальна слабкість (симптоми можуть бути проявленіяміосновного захворювання).

З боку системи травлення: (0,6%) нудота, печія, сухість у роті.

З боку іммунонй системи: (0,2%) алергічні реакції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентовпрепарата, вагітність, період лактації. Дитячий вік (через недостаточностьопита клінічного використання).

Передозування. Симптоми передозування не відомі. За даннимлітератури доза 60 мг / сут є безпечною. Одноразовий прийом 360 мг вінпоцетінане супроводжувався розвитком ні кардіоваскулярних, ні інших побічних ефектів.

Особливості використання. Наявність синдрому пролонгованого інтервалу QT і прийом препаратів, які викликають подовження QT, вимагають проведеніеперіодіческого контролю ЕКГ.

У разі непереносимості лактози необхідно взяти до уваги, що однатаблетка КАВІНТОНУ форте - 83 мг.

З обережністю застосовують препарат при аритміях важкого перебігу.

Використання препарату в період вагітності і в період лактацііпротівопоказано.

Вагітність. Вінпоцетин проникає через плацентарний бар`єр, при етомконцентрація препарату в плаценті і в крові плоду нижче, ніж в крові беременной.Тератогенное дія препарату не виявлено. У доклінічних дослідженнях з большімідозамі препарату в деяких випадках з`являлася кровотеча з плаценти і спонтанноепрериваніе вагітності, можливо, в результаті посилення плацентарногокровоснабженія.

Годування груддю. Вінпоцетин проникає в грудне молоко. В до клініческіхісследованіях із застосуванням радіоактивного ізотопу радіоактивність грудногомолока в 10 разів перевищувала такий показник в крові дорослої тварини.

Відео: Кавинтон при остеохондрозі

Використання винпоцетина в період лактації протипоказано черезвиделеніе винпоцетина в грудне молоко і відсутність достатнього колічестваклініческіх спостережень про безпеку застосування препарату у грудних дітей. Послепріема однієї дози вінпоцетину протягом години в грудне молоко проникає 0,25% прийнятої дози препарату.

Подібно іншим препаратам, які викликають побічні явища зі стороницентральной нервової системи, необхідно проявляти обережність при вожденііавтомобіля і роботі з іншими робочими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання вінпоцетину з -блокаторами (хлоранололом, Піндолол), Клопамід, глібенкламідом, дигоксином, аценокумарол або гідрохлортіазидом у клінічних дослідженнях несупроводжуваному будь-яким взаємодією між ними.

Одночасне використання вінпоцетину і -метілдопи іноді прічінялонекоторое посилення гіпотензивного ефекту, тому при такому лікуванні необходімрегулярний контроль тиску крові.

Відео: Гліцин, Розвиток мозку!

Незважаючи на відсутність даних клінічних досліджень, що подтверждаютвозможность взаємодій, рекомендується проявляти обережність при одновременномназначеніі винпоцетина з препаратами, які впливають на центральну нервовусистему, антиаритмічними та антикоагулянтними засобами.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 30 ° С, в захищеному від світла місці.

Термін придатності - 5 років.