Транквілізатори

діазепам

Торгова назва препарату: діазепам

Міжнародна непатентована назва: Діазепам (Diazepam)

Хімічна назва: 7-хлоро-метил-5-феніл-2,3-дигідро-1Н-1,4-бензодіазепін-2-он

Лікарська форма: таблетки

склад:

Таблетки: Кожна таблетка містить: 2 мг, 5 мг або 10 мг діазепаму, і допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, лактоза, кукурудзяний крохмаль, тальк, кремнію двоокис, магнію стеарат.


опис:

Таблетки 2 мг: Круглі двоопуклі таблетки світло-оранжевого кольору.
Таблетки 5 мг: Круглі двоопуклі таблетки світло-зеленого кольору.
Таблетки 10мг: Круглі двоопуклі таблетки білого кольору.


Фармакотерапевтична група: Анксиолитическое засіб.

Фармакологічна дія:

Анксиолитическое засіб (транквілізатор) бензодіазепінового ряду. Виявляє седативну, снодійну, протисудомну і центральне міорелаксуючу дію. Посилює гальмівний вплив ГАМК в ЦНС за рахунок підвищення чутливості ГАМК-рецепторів до медіатора в результаті стимуляції бензодіазепінових рецепторів, зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку, гальмує полісинаптичні спинальні рефлекси.

Анксіолітична дія виявляється в зменшенні емоційного напруження, послабленні тривоги, страху, беспокойства- седативний ефект - щодо симптоматики невротичного походження: тривоги, страху. На продуктивну симптоматику психотичного генезу (гострі маревні, галюцинаторні, афективні розлади) практично не впливає, рідко спостерігається зменшення афективної напруженості, маревних розладів.

Фармакокінетика

Абсорбція - висока. При пероральному прийомі всмоктується близько 75% препарату-час настання максимальної концентрації в плазмі крові - 60-90мін- рівноважна концентрація досягається при постійному прийомі через 1-2 тижні. Зв`язок з білками плазми - 98%. Метаболізується в печінці 98-99% в фармакологічно активні похідні - нордіазепам, гідроксідіазепам і оксазепам.

Діазепам і його метаболіти проникають через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єри, виявляються в грудному молоці в концентраціях, відповідних 1/10 частини концентрацій в плазмі крові. У вигляді глюкуронідів метаболіти виділяються з сечею (близько 70%). Із сечею в незміненому вигляді виділяється 1-2%. Виведення має двофазний характер: за первісною фазою швидкого і великого розподілу (Т 1/2 - Зч) слід тривала фаза (Т У * - 48 ч). Т1 / 2 може подовжуватися у новонароджених, пацієнтів похилого і старечого віку та у хворих з печінково-нирковою недостатністю.

показання:

Абстинентний алкогольний синдром: тривожність, нервове напруження, неспокій (і / або вегетативні еквіваленти цих порушень) - неврози, транзиторні реактивні стану-психоз і органічні захворювання центральної нервової системи (у складі комбінованої терапії як додатковий засіб) - бессонніца- спазм скелетних м`язів при місцевій травмі - спастичні стани, пов`язані з ураженням головного або спинного мозку (церебральний параліч, атетоз, правець) - міозит, бурсит, артрит, ревматичний пельвіспонділіт, прогресуючий хронічний по ліартріт- артроз, що супроводжується напругою скелетних м`язів-вертебральний синдром, стенокардія, артеріальна гіпертензія (у складі комплексної терапії) - психосоматичні розлади в акушерстві та гінекології: клімактеричні і менструальні розлади, токсикоз беременних- екзема і ін, захворювання, що супроводжуються сверблячкою, дратівливістю.

Спосіб застосування та дози:

Встановлюють індивідуально, залежно від стану хворого, клінічної картини захворювання, чутливості до препарату, віку. Дітям таблетки призначаються з 1 року. Пацієнтам літнього і старечого віку лікування слід починати з половини звичайної дози для дорослих, поступово підвищуючи її в залежності від досягнутого ефекту і переносимості.

Психіатрія:

при неврозах, істеричних або іпохондричних реакціях, станах дисфорії різного генезу, фобіях, алкогольному абстинентному синдромі - по 5-10 мг 2-3 рази на добу. При необхідності доза може бути збільшена до 60 мг / сут.

Літнім, ослабленим хворим, а також пацієнтам із загальним атеросклерозом на початку лікування -всередину, по 2 мг 2 рази на добу, при необхідності збільшують до отримання оптимального ефекту. Працюючим хворим рекомендується приймати по 2,5 мг 1-2 рази на добу або 5 мг (основну дозу) ввечері.

Неврологія:

спастичні стани центрального походження при дегенеративних неврологічних захворюваннях -всередину, по 5-10 мг 2-3 рази на добу, вертебральний синдром - по 10 мг 4 рази на добу-як додатковий засіб в фізіотерапії ревматичного пельвіспонділіта, прогресуючого хронічного поліартриту, артрозу - по 5 мг 1-4 рази на добу.

У складі комплексної терапії інфаркту міокарда: всередину по 5-10 мг 1-3 рази на добу-при спастичних станах ревматичного походження, вертебральном синдромі - всередину, по 5 мг 1 4 рази на добу.

Акушерство та гінекологія: психосоматичні розлади, клімактеричні і менструальні розлади, токсикоз вагітних - по 2-5 мг 2-3 рази на добу.

прееклампсія - по 5-10 мг всередину 3 рази на добу.

Педіатрія: психосоматичні та реактивні розлади, спастичні стани центрального походження - призначають з поступовим збільшенням дози (починаючи з низьких доз і повільно збільшуючи їх до оптимальної дози, яка добре переноситься хворими), добова доза може бути розділена на 2-3 прийоми, причому основна, найбільша доза - приймається ввечері. Діти 1-6 років - 1-6 мг, 6-14 років - 6-10 мг.

Побічна дія:

Млявість, сонливість, м`язова слабость- притуплення емоцій, зниження уваги, атаксія- сплутаність свідомості, депресія, порушення зору, диплопія, дизартрія, головний біль, тремор, головокруженіе- гостре психомоторне збудження, тривожність, порушення сну, галюцинації (парадоксальні реакції), запори , нудота, сухість у роті, гіперсалівація- підвищення активності "печінкових" трансаміназ і лужної фосфотаза, жовтяниця, лікарська завісімость- підвищення або зниження лібідо, нетримання сечі, шкірні висипання.

Протипоказання:

Індивідуальна непереносимість препарату, міастенія- суїцидальна наклонность- алкогольна залежність (в анамнезі, окрім гострої абстиненції), наркотична завісімость- гіперкапнія- період лактації, гострий напад глаукоми, церебральні і спинальні атаксії, гепатит, нічне апное, вагітність (I і III триместр).

Особливі вказівки:

Препарат необхідно відмінити при розвитку перадоксальних реакцій (гостре психомоторне збудження, тривожність, порушення сну, галюцинації). Слід уникати вживання етанолу, утримуватися від занять видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидких фізичних і психічних реакцій.

Ризик формування лікарської залежності зростає при використанні великих доз, значної тривалості лікування, у пацієнтів, які раніше зловживали етанолом або лікарськими препаратами.

У разі розвитку залежності різка відміна препарату супроводжується синдромом відміни (головні і м`язові болі, тривожність, напруженість, неспокій, сплутаність свідомості, раздражітельность- в важких випадках - дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, парестезії в кінцівках, світлова та тактильна гіперчувствітельность- галюцинації та епілептичні припадки ) .Взаімодействіе з іншими лікарськими засобами.

Підсилює гальмівну дію на центральну нервову систему седативних та антипсихотичних засобів, анксіолітиків, антидепресантів, центральних анальгетиків, засобів для наркозу, міорелаксантів. Інгібітори мікросомального окислення подовжують Т1 / 2 і підсилюють дію.

Передозування:

Парадоксальне збудження ЦНС-кома, арефлексія, пригнічення серцевої і дихальної діяльності, апное. Перша допомога полягає в промиванні шлунка, прийомі активованого вугілля. При необхідності - симптоматична терапія в умовах стаціонару. Як специфічний антидот використовують антагоніст бензодіазепінів - флумазенил. Гемодіаліз малоефективний.

Форма випуску:

Таблетки: 10 таблеток в блістері, 3 блістери разом з інструкцією в пачці картонній.


Умови зберігання:

Зберігати при температурі 15-25 С в захищеному від світла та вологи місці, недоступному для дітей.


Термін придатності:

5 років.


Умови та термін зберігання:

За рецептом лікаря.

Седуксен (Діазепам)

Склад і форма випуску:

• Таблетки: в упаковці 20 шт. (В 1 таб. 5 мг)
• Розчин для ін`єкцій: 2 мл в ампулі по 5 шт. в упаковці. (В 1 мл - 5 мг)

Допоміжні речовини: лідокаїну гідрохлорид (4 мг в 1 ампулі).


Фармакологічна дія:

Транквілізатор з групи похідних бензодіазепіну. Виявляє анксіолітичну, седативну, міорелаксуючу, протисудомну дію, впливає на нейровегетативні функції, знижує нічну секрецію шлункового соку.

показання:

• неврози всіх видів, а також неврозо- і психопатоподібні стани з тривожним синдромом при ендогенних захворюваннях, органічне ураження головного мозку (в т.ч. церебральному атеросклерозі) -
• психічні захворювання, що супроводжуються руховим занепокоєнням, збудженням, різкою тревогой-
• нервове напруження, тривога при психосоматичних захворюваннях-ендогенні психози (як допоміжний засіб) -
• епілептичний статус, виражені, часто повторювані припадки (парентеральневведення) -
• епілепсія (як допоміжний засіб, в т.ч. при психічних еквівалентах) -
• стан занепокоєння, що супроводжує захворювання внутрішніх органів-
• невротичні розлади в педіатричній практиці (тривога, головний біль, порушення сну, енурез, реакція впертості, тик, шкідливі звички) -
• спазми, ригідність м`язів, контрактури-
• захворювання, що супроводжуються підвищеним м`язовим тонусом, спастичністю або гіперкінезамі-
• еклампсія-
• правець і всі види судомних состояній-
• премедикація перед хірургічними операціямі-
• вступний наркоз-
• починаються передчасні пологи і загроза передчасних пологів внаслідок м`язового спазму (тільки в кінці III триместру вагітності).

Фармакокінетика:

Всмоктування.
Діазепам добре всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі відзначається через 90 хв.

Розподіл.
Зв`язується з білками плазми на 98%.
Проникає через плаценту, в спинномозкову рідина-виділяється з грудним молоком.

Метаболізм.
Метаболізується в печінці.

Виведення.
70% діазепаму виводиться нирками.

Режим дозування:

Встановлюють в залежності від стану хворого, клінічної картини захворювання і індивідуальних особливостей.

При епілептичному статусі, часто повторюваних нападах терапію починають з в / в введення седуксену дорослим в дозі 10-30 мг, дітям - 2-10 мг. В / в ін`єкцію можна повторити спочатку через 1 / 2-1 год, потім через 4 ч. Добова доза може досягати 80-100 мг. Після припинення нападів або зменшення їх частоти переходять на в / м введення препарату кожні 4-6 год (дорослим в дозі 10 мг, дітям - 5 мг) протягом декількох днів. У разі швидкого припинення нападів профілактичну дозу препарату 10 мг вводять в / м, безпосередньо після в / в ін`єкції.

При психомоторному збудженні, тривозі дорослим призначають 10-20 мг седуксену в / м, при виражених симптомах - в / в (у виняткових випадках разова доза може досягати 30 мг), потім - по 10 мг 3-4 рази на добу.

При невротичних станах, психосоматичних захворюваннях для усунення почуття напруженості, тривоги вводять 5-10 мг в / м, в більш важких випадках - в / в.

Для лікування алкогольного делірію Седуксен вводять в / м по 10 мг 3-4 рази на добу, при необхідності першу дозу вводять в / в.

При еклампсії в / в струменево вводять 20 мг седуксену або розводять 50 мг препарату 5% розчином глюкози для інфузій і вводять отриманий розчин в / в крапельно.

Для премедикації за 30 хв до хірургічного втручання в / м вводять 10 мг седуксену.

При загрозливих передчасних пологах початкова доза становить 10 мг і вводиться в / в, потім препарат вводять в дозі 10 або 20 мг в / м протягом 3 днів. Для підтримуючої терапії Седуксен призначають всередину по 5 мг (1 таб.) 3 рази на добу, в поєднанні з гестагеном.

При спазмі і ригідності м`язів призначають по 10 мг 1-2 рази на добу.

Пацієнтам похилого віку і ослабленим хворим препарат вводять в більш низьких дозах, що становлять 1/2 або 2/3 від середньої.

У дітей дозу для парентерального введення визначають індивідуально в залежності від стану, маси тіла, віку. Для дітей у віці 6-12 міс середні дози складають 0,3-0,5 мл (1,5-2,5 мг) - 1-6 років - 0,5-1 мл (2,5-5 мг) - 7-13 років - 1-2 мл (5-10 мг).

Всередину дорослим призначають Седуксен в середній добовій дозі 5-15 мг (1-3 таб.).

Літнім або ослабленим хворим рекомендується знизити середню добову дозу до 2,5-7,5 мг (0,5-1,5 таб.). Добову дозу слід розділяти на 2-3 прийоми, при цьому доцільно 2/3 добової дози приймати ввечері, а 1/3 - протягом дня.

Середня добова доза для прийому всередину у дітей у віці 6 міс-2 років становить 1,25-5 мг (по 1/4 таб. 1-4 рази на добу.) - 2-6 років - 2,5-7,5 мг (по 1/2 таб. 1-3 рази на добу) - 7-14 років - 5-15 мг (1-3 таб.).

Побічна дія:

З боку центральної нервової системи: на початку лікування можливі підвищена стомлюваність, сонливість, зникаючі спонтанно або при зниженні дози препарату-рідко - атаксія- в окремих випадках - парадоксальна реакції (збудження, відчуття тривоги, порушення сну).

Протипоказання:

• міастенія-
• гострий напад глаукоми, закритокутова глаукома-
• I триместр вагітності-вік до 6 місяців.

Вагітність і лактація:

Препарат протипоказаний до застосування в I триместрі вагітності. З обережністю призначають Седуксен жінкам в період лактації (грудного вигодовування).

Особливі вказівки:

У разі тривалого застосування седуксен можливе формування лікарської залежності. Не слід різко припиняти лікування через ризик розвитку синдрому відміни.

При швидкому парентеральному введенні препарату можливі зниження артеріального тиску, порушення дихання.

На тлі застосування седуксен категорично забороняється вживання алкоголю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами:

На початку застосування препарату не рекомендується займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій- надалі ці обмеження визначаються індивідуально.

Передозування:

Симптоми: сонливість, сплутаність свідомості, кома, пригнічення рефлексів.

Лікування: промивання шлунка, штучна вентиляція легенів, заходи, спрямовані на підвищення артеріального тиску.

Лікарська взаємодія:

Через потенцирования ефектів Седуксен слід застосовувати з обережністю, сооответственно зменшивши дози, одночасно з трициклічними антидепресантами, міорелаксантами, іншими препаратами, які мають гальмівну дію на центральну нервову систему.

Фармацевтична взаємодія:

Розчин седуксен несумісний в одному шприці з будь-якими іншими препаратами.

Умови та термін зберігання:

Препарат слід зберігати в захищеному від світла місці. Розчин для ін`єкцій слід зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 2 до 5 ° С. Список Б. Термін зберігання - 5 років.