Леторайп

Леторайп (Letoripe)

міжнародна та хімічна назви: Letrozole- 4,4 `- (1H-1,2,4-Триазол-1-ілметілен) дібензонітріл;

Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі таблетки, вкриті оболонкою, оранжевого кольору;

Склад. 1 таблетка містить летрозолу 2,5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, натрію крохмальгліколят, PVPK-30, натрію лаурилсульфат, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат, етилцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид, тальк, барвник жовтий.

Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антагоністи гормонів і аналогічні засоби. Інгібітори ферментів. Код АТС L02B G04.

дія ліків. Летрозол має протипухлинну дію.

Фармакодинаміка. Конкурентно зв`язується з простетической частиною - гемом цитохрому Р450, яка є субодиницею ароматази, що бере участь в трансформації андрогенів в естрон і естрадіол, інгібує біосинтез естрогенів у тканинах і усуває їх стимулювальний вплив на пухлинний ріст.

Фармакокінетика. Після прийому всередину повністю всмоктується, біодоступність підходить до 100%. У судинному руслі близько 60% зв`язується з білками (переважно з альбуміном), накопичується в еритроцитах. При середніх терапевтичних дозах рівноважна концентрація досягається через 2-6 тижнів. У печінці руйнується, утворюючи неактивні похідні. Період напіввиведення - близько 48 годин. Виводиться у вигляді продуктів біотрансформації переважно нирками, не накопичується. Індуковане, при довготривалому щоденному прийомі, зниження рівня естрогенів при поширеному раку молочної залози у жінок старше 50 років в середньому становить 85% від вихідного рівня. Як з достатнім, так і з невідомим вмістом рецепторів до естрогенів, застосування препарату приводити до повної або часткової регресії пухлини в 23% випадків, зниження кількості рецидивів і смертності. Летрозол вважається альтернативою тамоксифену (або тореміфену) у жінок в постменопаузі і застосовується при їх неефективності.

Показання до застосування. Леторайп застосовується як препарат першого ряду терапії поширених форм раку молочної залози у жінок в постменопаузі. Передопераційна терапія естроген-залежних локалізованість форм раку молочної залози у жінок в постменопаузі з подальшим проведенням органсберегающей операції в тих випадках, коли попередньо така операція не вважалася необхідною (після проведення оперативного втручання питання про подальше використання Леторайпа слід вирішувати з урахуванням загальноприйняті схем лікування).

Застосування і дози препарату. Рекомендована доза для дорослих (в тому числі для пацієнток похилого віку) становить 2,5 мг 1 раз на добу щодня. Лікування препаратом Леторайп триває до проявів ознак прогресування хвороби. Пацієнтки похилого віку та хворі з ураженням печінки або нирок (кліренс креатиніну більше 10 мл / хв) не потребують корекції дози препарату. Дітям Леторайп не призначають.

Побічна дія. Більшість побічних ефектів можуть бути обумовлені основним захворюванням і природними фізіологічними наслідками дефіциту естрогенів (наприклад припливи крові, стоншення волосся).

Можливі головний біль, нудота, периферичні набряки (6-7% випадків), рідше - припливи крові, стоншення і випадання волосся, блювання, диспепсія, збільшення маси тіла, міалгія, артралгія, анорексія, висипання на шкірі, менше, ніж у 2% хворих, - кров`янисті виділення з піхви, запор, запаморочення, пітливість, задишка, тромбофлебіт.

Протипоказання.

Гіперчутливість до компонентів препарату, доменопаузній період, значні порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв), вагітність, лактація. Діти до 16 років.

Передозування.

Відомостей про передозування немає. Чи не відомі також специфічні методи лікування - терапія повинна бути симптоматичною.

особливості використання.

Перед початком лікування Леторайпом бажаним є вивчення естрогенрецепторного статусу. Доцільність призначення пацієнткам без ураження лімфатичних вузлів визначається індивідуально: враховують ступінь злоякісності, розмір пухлини, наявність рецепторів естрогенів, вік.

Під час лікування не рекомендується водіння автомобілем і інші види діяльності, які пов`язані з підвищеною концентрацією і швидкістю реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Клінічного досвіду щодо застосування Леторайпа в комбінації з іншими протипухлинними засобами немає. Леторайп не впливає на концентрацію тамоксифеном в плазмі крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С в сухому, недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.