Цимевен капсули

Цимевен капсули (Cymevene capsule)

міжнародна та хімічна назви: ganciclovir- (9- (1, 3-дигідрокси-2-пропоксіметіл) гуанін);

Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді непрозорі желатинові капсули № 1, які складаються з двох частинок, зеленого кольору, з кількістю білого або майже білого порошку, на ковпачку капсули надруковано «CY250» і дві сині лінії, які частково оточують корпус капсули;

склад 1 капсула містить 250 мг ганцикловіру;

Всмоктування.

Після перорального прийому капсул Цимевену натщесерце абсолютна біодоступність становить майже 5%, а після прийому під час їжі - в середньому, 6 - 9%. При пероральному прийомі препарату з їжею в дозі 3 г на добу (по 500 мг кожні 3 години, тобто 6 разів на добу, або по 1000 мг 3 рази на добу) всмоктування в однаковому стані було однаковим для обох режимів дозування, при цьому площа під кривою "концентрація;

годину "(AUC) за 24 години дорівнювали, відповідно, 15, 9 ± 4, 2 (середнє ± SD) і 15, 4 ± 4, 3 мкг х год / мл, а максимальні концентрації в сироватці (С_max) 1, 02 ± 0, 24 і 1, 18 ± 0, 36 мкг / мл.

Коли капсули Цимевену в дозі 1000 мг через кожні 8 год призначали 20 ВІЛ-інфікованим хворим під час їди, що містила 602 ккал (46, 5% - за рахунок жиру), то площа під кривою "концентрація-час" в однаковому стані збільшувалася на 20% (діапазон від 6% до 68%). Крім того, значно (від 1, 8 ± 0, 8 до 3 ± 0, 6 годин) збільшувався час досягнення максимальної концентрації в сироватці, яка також зростала (від 0, 85 ± 0, 25 до 0, 96 ± 0, 27 мкг / мл).

Розподіл.

Після прийому капсул Цимевену не спостерігалося ніякого кореляції між площею під кривою "концентрація-час" та величиною, обернено масі тіла (у діапазоні від 55 до 128 кг), тому підбирати дозу залежно від маси тіла не потрібно. Зв`язування з білками плазми при концентраціях ганцикловіру від 0, 5 до 51 мкг / мл становило 1 - 2%.

Метаболізм.

Після разового перорального прийому 1000 мг ¹⁴З-міченого ганцикловіру приблизно 86 ± 3% прийнятої дози виявлялося в калі і майже 5 ± 1% - в сечі. Не в сечі, ні в калі не було метаболітів, на частину яких припадало б більше 1 - 2% радіоактивності.

Виведення.

Відео: Цимевен, ліофілізат для Приготування розчин для інфузій по 500 мг у флаконах №1

Після внутрішнього використання в дозах до 4 г на добу кінетика виведення ганцикловіру має лінійний характер. Нирками екскретується незмінений препарат шляхом клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Після перорального прийому ганцикловіру рівноважна концентрація досягається в межах 24 годин, а нирковий кліренс становить 3, 1 ± 1, 2 мл / хв / кг. Період напіввиведення дорівнює 4, 8 ± 0, 9 години.

У доклінічних дослідженнях була виявлено мутагенну, тератогенну і канцерогенів дію препарату. Отже, його варто вважати потенційно тератогенним і канцерогенним для людини.

У хворих, які приймали ганцикловір, спостерігалися випадки нейтропенії, анемії і тромбоцитопенії. Не слід починати лікування Цимевеном, якщо абсолютна кількість нейтрофілів менше 500 клітин в 1 мкл або кількість тромбоцитів менше 25000 клітин у 1 мкл.

При порушенні функції нирок рекомендується змінювати дозування препарату в залежності від кліренсу креатиніну (див. "Спосіб застосування та дози").

Відео: Цимевен, ліофілізат для Приготування розчин для інфузій по 500 мг у флаконах №1

Вагітність і лактація

Безпека даного препарату при вагітності для людини не встановлена. Експерименти на тваринах свідчать про наявність репродуктивної токсичності препарату, що виражається в порушенні розвитку ембріона або плода, перебіг вагітності, пери- і постнатального розвитку.

У дослідженнях на тваринах виявлено тератогенность препарату. Вважається імовірною, що Цимевен виробляє тимчасове або постійне гальмування сперматогенезу. Дані, отримані на тваринах, свідчать про можливе порушення репродуктивної функції в самок.

При вагітності Цимевен можна використовувати тільки в тому випадку, якщо потенційний позитивний ефект виправдовує можливий ризик для плоду.

Під час лікування Цимевеном варто рекомендувати жінкам дітородного віку використовувати надійні методи контрацепції. Чоловікам рекомендується використовувати бар`єрний метод контрацепції в період лікування і не менше 90 днів після його закінчення.

Невідомо, чи потрапляє Цимевен в жіноче молоко. Препарат не слід призначати матерям, які годують. Мінімальний час після закінчення лікування, після якого можна починати годування грудьми, невідомий.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та роботи з машинами і механізмами

У хворих, які приймають Цимевен, можуть виникнути судомні напади, сонливість, запаморочення, атаксія і / або сплутаність свідомості. Подібні симптоми можуть вплинути на виконання видів діяльності, які вимагають підвищеної уваги, в тому числі здатність керувати транспортними засобами та роботи з машинами і механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Зв`язування Цимевену з білками плазми становить лише 1 - 2%, тому реакцій, пов`язаних із заміщенням білкового зв`язування, очікувати не слід.

Пробенецид: пробенецид може знижувати приблизно на 22% нирковий кліренс Цимевену і приблизно на 50% збільшувати його площу під кривою "концентрація-час" (АUC).

зидовудин: при призначенні одночасно з Цимевеном АUC зидовудину може збільшитися приблизно на 19%, а AUC Цимевену може знижуватися приблизно на 17%. Як зидовудин, так і Цимевен можуть викликати гранулоцитопенію (нейтропенія) і анемію, тому необхідно проводити контроль для визначення цих побічних реакцій.

Діданозін: оскільки Цимевен може збільшувати AUC диданозину (приблизно на 100%), варто ретельно спостерігати хворих на предмет виникнення симптомів токсичної дії диданозину.

При призначенні Цимевену за 2 години до диданозину відзначається зниження AUC Цимевену приблизно на 20%, однак якщо обидва препарати приймаються одночасно, фармакокінетика препарату не змінюється.

Имипенем-циластатин: у хворих, які отримували одночасно Цимевен і имипенем / циластатин, спостерігались генералізовані судоми. Одночасного призначення цих препаратів варто уникати.

Токсичність препарату може підвищуватися при сумісному призначенні з ліками, які мають мієлосупресивну дію або порушують функцію нирок.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30 ° С. Термін зберігання - 4 роки.