Порівняльна характеристика аналептиков, психостимуляторів і антидепресантів

1. Механізм дії
2. Вплив на ЦНС
3. Вплив на серцево-судинну систему
4. Вплив на шлунково-кишкового тракту і видільну систему
5. Вплив на дихальну систему
6. Побічні ефекти і розвиток залежності

Механізм дії

Аналептики є стимуляторами центральної нервової системи загального действія.Оні або значно посилюють міжнейронних процес збудження, полегшуючи синаптичну передачунервних імпульсів, або пригнічують гальмівні механізми. Діють аналептікіпрактіческі на всіх рівнях центральної нервової системи. У токсичних дозаханалептікі практично завжди викликають судоми, тому їх іноді називають судорожними отрутами.

Аналептики полегшують міжнейронну передачу нервових імпульсів, вкорочують ціклвосстановленія потенціалів, створюючи передумови для іррадіації збудження і пролонгування следовихреакцій. Разом з тим є аналептики, наприклад Пікротоксин, значно пригнічують пресинаптическое гальмування, медіатором якого, очевидно, є гамма-аміномасляна кислота (ГАМК). Стріхнінже послаблює постсинаптичні гальмування, найімовірнішим медіатором якого являетсягліцін. На гальмівний ефект ГАМК стрихнін не впливає. Можна вважати, що Пікротоксин блокує пресинаптичні ГАМК-рецептори, а стрихнін - постсинаптичні гліціновие рецептори.

Психостимулятори підвищують настрій, здатність до сприйняття зовнішніх подразнень, псіхомоторнуюактівность. Вони зменшують почуття втоми, підвищують фізичну і розумову працездатність (особливо при стомленні), тимчасово знижують потребу в сні. Механізм возбуждающегодействія, наприклад фенамина, пояснюється його здатністю звільняти з пресинаптичних окончанійнорадреналін і дофамін. Виділівшіеся катехоламіни стимулюють відповідні рецептори, імеющіесяв центральній нервовій системі. Крім того фенамін, мабуть, несколькоуменьшает зворотне захоплення норадреналіну і дофаміну. Феномин надає опосредованноестімулірующее вплив на альфа- і бета-адренорецептори. У пірідола і Меріда відсутні періферіческіеадреноміметіческіе ефекти.

Механізм стимулюючої дії сиднокарба пов`язаний з авктіваціей норадренергической системи.
У кофеїну ж поєднуються психостимулирующие і аналептические властивості. Вважається, що кофеїн являетсяатагоністом з аденозином.
Антидепресантами називають речовини, що застосовуються при депресіях і субдепресія. Механізм дії, наприклад имизина, пов`язують зі здатністю пригнічувати зворотний нейрональний захватнорадреналіна. Це призводить до того, що в області рецепторів накопичуються великі концентраціімедіатора і адренергічні впливу посилюються. На активність моноаміноксидази (МАО) мімзінне впливає. Висловлюється також думка про суттєве значення активації імізіномсеротонінергіческіх процесів. Имизин підвищує вміст у рецепторів активного серотоніну, що може бути пов`язано з порушенням його нейронального і екстранейронального захоплення. Усіленіетормозящего впливу серотоніну на лімбічну систему може бути одніміз важливих механізмів антидепресивної дії имизина. Не виключено також, що в псіхотропномдействіі имизина певну роль грає його центральне м-холіноблокуючу дію.

До азафена відсутні м-холіноблокуючі властивості. Механізм антидепресивної дії піразідолаоб`ясняется його здатністю пригнічувати зворотний нейрональний захоплення норадреналіну і незначітельнимінгібірующім впливом на МАО.

Друга група антидепресантів - інгібітори МАО - в даний час майже не іспользуютсяв медичній практиці через свою високу токсичність.

Вплив на ЦНС

Аналептики мають стимулюючу дію практично на всі відділи ЦНС. На центрипродолговатого мозку - коразол, бемегрид, кордіамін. На спинний мозок - стріхнін.На кору головного мозку - кофеїн (володіє аналептичну властивостями). Увеліченіедози аналептиков призводить до генералізації процесів збудження, які супроводжуються повишеніемрефлекторной збудливості. У токсичних дозах аналептики викликають судоми.

Психостимулятори. Фенамін володіє стимулюючим впливом на висхідну активує ретікулярнуюформацію стовбура головного мозку. Не виключено прямий вплив на нейроникори головного мозку. Крім того, фенамін стимулює отдельниеобразованія лімбічної системи і пригнічує неостріатум. У малих дозах фенаміноказивает сприятливий вплив на вироблення і здійснення умовних рефлексів, в большіхдозах - пригнічує їх.

Сиднокарб не викликає ейфорії і рухового збудження на відміну від фенаміну. У кофеінавиражено пряму стимулюючу дію на кору головного мозку, усіліваетспіномозговие рефлекси.
Антидепресанти. Имизин має яскраво вираженими антидепресивними властивостями, коториесочетаются зі слабким седативним ефектом. Разом з тим в деяких ситуаціях виявляетсяі психостимулюючий компонент (іноді відзначається деяка збудженість, ейфорічность, можетбить безсоння).

У амитриптилина поряд з високою антидепресивний активністю є виражені псіхоседатівниесвойства. Стимулююча дія у нього відсутня.

Вплив на серцево-судинну систему

Аналептики збуджують судиноруховий центр. Їх введення призводить до збільшення общегоперіферіческого опору судин і підвищення артеріального тиску. Прямого вліяніяна серце аналептики, за винятком камфори і кофеїну, не роблять. Камфора, по імеющімсяексперіментальним даними, діє на серце стимулюючим чином, посилюючи еффективозбужденія адренергической іннервації. Кордіамін і камфору використовують при серцево-судинної недостатності, хоча їх ефективність при цій патології визнається не всіма.

Психостимулятори. Фенамін надає опосередковане стимулюючий вплив на альфа-і бета-адренорецептори.Адреноміметіческіе властивості проявляються в підвищенні артеріального тиску. У цьому отношенііфенамін поступається адреналіну за силою в 100-150 разів.

Вплив кофеїну складається з периферичних і центральних ефектів. Так кофеїн оказиваетпрямое стимулюючий вплив на міокард. Однак одночасно збуджуються центриблуждающіх нервів, тому кінцевий ефект буде залежати від преобладаніятого чи іншого впливу. Зазвичай зміни в діяльності серця (якщовони взагалі виникають) невеликі. У великих дозах кофеїн викликає тахікардію (т. Е. Переважає його периферичну дію) і іноді - аритмії серцевих скорочень.

Стимулюючи судиноруховий центр, кофеїн підвищує тонус судин, а при непосредственномвліяніі на гладкі м`язи судин знижує їх тонус. Кофеїн оказиваетнеоднозначное вплив на різні судинні області. Так, наприклад, коронарниесосуди найчастіше розширюються (особливо, якщо серцевий вибросувелічен). Разом з тим мозкові судини кілька тонизируются. Останнє, мабуть, пояснює сприятливий вплив кофеїну при мігрені.

Решта психостимулятори практично не впливають на СС систему.
Антидепресанти. Имизин в терапевтичних дозах може знижувати артеріальний давленіе.Іногда на тлі його дії розвивається ортостатичний колапс. При передозуванні визиваеттахікардію, аритмії.
Інгібітори МАО при стенокардії зменшують больові відчуття.

Вплив на шлунково-кишкового тракту і видільну систему

Аналептики. На шлунково-кишкового тракту і МПС НЕ вліяют.Псіхостімулятори. При застосуванні фенамина спостерігається зниження апетиту (вплив на піщевойцентр гіпоталамуса), але застосовувати його тільки в даному діапазоні дії недоцільно, т. к. він викликає збудження, підвищує артеріальний тиск і є потенціальноопасним препаратом щодо розвитку лікарської залежності.

Кофеїн розширює судини нирок і збільшує фільтрацію в ниркових клубочках.Однім з побічних ефектів при застосуванні кофеїну є нудота, блювота.
Антидепресанти. При вживанні имизина спостерігаються сухість в ротовій порожнині, запор, затримка діурезу. Такий вплив имизина - побічна і пов`язане з його атропіноподобнимісвойствамі.

Вплив на дихальну систему

Аналептики. Аналептики підвищують збудливість центру дихання. Відповідно увелічіваетсячувствітельность його до гуморальним подразників (СО2) і нервовим стимулам. Ряд препаратів (бемегрид, камфора) надає тільки пряму стимулюючу дію на центр диханія.У деяких аналептиков центральну дію доповнюється рефлекторним (з хеморецепторів сінокаротіднойзони). До таких речовин відноситься кордіамін (а також вуглекислота). Денерваціякаротідних клубочків зменшує його активуючий вплив на дихання. Порушення аналептікамідихательного центру призводить до підвищення частоти і амплітуди дихання.

Психостимулятори. Фенамін надає пряму стимулюючу дію на центр дихання, що проявляється головним чином на тлі його гноблення. В даному випадку фенамінвиступает в ролі аналептика.
Кофеїн надає пряму стимулюючу дію на дихальний центр. Вознікаетучащеніе і поглиблення дихання, що особливо виразно виявляється при пригніченні центрадиханія.
Антидепресанти. На дихальну систему не впливають.

Побічні ефекти і розвиток залежності

Аналептики. У високих дозах викликають клоніко-тонічні судоми або просто судорогі.Діапазон між дозами аналептиков, необхідних для стимуляції дихальної і сосудодвігательногоцентров, і дозами, в яких вони викликають судоми, незначний.

Психостимулятори. При тривалому застосуванні фенамін кумулює, до нього розвивається звикання в ряді випадків - лікарська залежність (психічна і фізична). Викликає збудження, підвищує артеріальний тиск. При передозуванні відзначаються збудження, неспокій, безсоння, тахікардія, іноді порушення ритму серцевих скорочень.

При тривалому застосуванні кофеїну розвивається маловиражене звикання. Можливо вознікновеніепсіхіческой залежності (теїзм). Побічні ефекти проявляються у вигляді нудоти, блювоти, занепокоєння, безсоння, тахікардії, серцевих аритмій.

Антидепресанти. Побічна дія имизина найчастіше пов`язано з атропіноподобнимісвойствамі (сухість в порожнині рота, порушення акомодації, тахікардія, запор, затримка діурезу). Спостерігаються порушення з боку серцево-судинної системи. Імізінв терапевтичних дозах може знижувати артеріальний тиск. Іноді на тлі дії розвивається ортостатичний колапс. При передозуванні викликає тахікардію, арітміі.Возможни небажані відхилення і з боку психічної діяльності. Це або чрезмернийседатівний ефект, або, навпаки, збудження, галюцинації, безсоння. При пріемеімізіна можуть бути головний біль, тремор, алергічні кожниереакціі, жовтяниця, рідко - лейкопенія і агранулоцитоз.