Антидепресанти

герфонал

Антидепресант - трициклічний антидепресант, виборчий інгібітор нейронального захоплення.

Синоніми: Триміпрамін, Сурмонтіл, Перфонал, Сапілент

Латинська назва:

Trimipramine

Торговельне найменування:

герфонал

Міжнародне найменування:

Триміпрамін (Trimipramine)

Групова приналежність:

антидепресант

Діючі речовини (МНН):

триміпрамін

Фармакологічна дія:

Антидепресивний засіб (трициклічний антидепресант). Надає також деяке знеболювальну (центрального генезу), H2-гистаміноблокирующєє і антисеротониновое дію, сприяє усуненню нічного нетримання сечі і знижує апетит. Володіє сильним периферичних і центральним антихолінергічною дією, обумовленим високим спорідненістю до м-холінорецепторам- сильним седативним ефектом, пов`язаним зі спорідненістю до H1-гістамінових рецепторів, і альфа-адреноблокирующим дією.

Володіє властивостями антиаритмічного ЛЗ підгрупи Ia, подібно хінідину в терапевтичних дозах уповільнює шлуночкову провідність (при передозуванні може викликати важку внутрішньошлуночкову блокаду). Механізм антидепресивної дії пов`язаний зі збільшенням концентрації норадреналіну в синапсах або серотоніну в ЦНС (зниження їх зворотного всмоктування).

Накопичення цих нейромедіаторів відбувається в результаті інгібування їх зворотного захоплення мембранами пресинаптичних нейронів. При тривалому застосуванні знижує функціональну активність бета-адрено- і серотонінових рецепторів головного мозку, нормалізує адренергічну і серотонінергічну передачу, відновлює рівновагу цих систем, що порушується при депресивних станах. При тривожно-депресивних станах зменшує тривогу, ажитацію і депресивні прояви.

Механізм противоязвенного дії обумовлений здатністю блокувати H2-гістамінові рецептори в парієтальних клітинах шлунка, а також надавати седативну і м-холіноблокуючу дію (при виразковій хворобі шлунка і 12-палої кишки послаблює біль, сприяє прискоренню загоєння виразки). Ефективність при нічному нетриманні сечі обумовлена, мабуть, антихолінергічну активність.

Виявляє центральну знеболювальну дію, яке, як вважають, може бути пов`язано зі змінами концентрації моноамінів в ЦНС, особливо серотоніну, і впливом на ендогенні опіоїдні системи. Механізм дії при нервової булімії неясний (може бути схожим з таким при депресії). Показаний виразний ефект препарату при булімії у хворих як без депресії, так і при її наявності, при цьому зниження булімії може відзначатися без супутнього ослаблення самої депресії. При проведенні загальної анестезії знижує артеріальний тиск і температуру тіла. Не пригнічує МАО. Початок антидепресивної дії - через 2-3 тижнів після початку застосування.

показання:

Депресії (різного генезу): тривожність, возбужденіе- ендогенна депресія: клімактерична депресія, инволюционная депресія, циклічна депресія, депресивний синдром при шизоїдні захворюваннях-виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки-хронічний больовий синдром (хронічні болі в онкологічних хворих, мігрень, ревматичні захворювання, атипові болі в ділянці обличчя, постгерпетична невралгія, посттравматична невропатія, діабетична або ін. периферична невропатія), головний біль, мігрень (профілактика).

Протипоказання:

Гіперчутливість, застосування спільно з інгібіторами МАО і за 2 тижні перед початком лікування, інфаркт міокарда (гострий і підгострий періоди), гостра алкогольна інтоксикація, гостра інтоксикація снодійними, наркотичними анальгетиками і ін. Психоактивними ЛЗ, закритокутова глаукома, тяжкі порушення провідності (блокада ніжок пучка Гіса, AV блокада II ст.), період лактації, дитячий вік (до 12 років).

C обережністю:

Хронічний алкоголізм, бронхіальна астма, маніакально-депресивний психоз, пригнічення кістковомозкового кровотворення, вагітність (особливо I триместр), захворювання серцево-судинної системи (стенокардія, аритмія, блокада серця, ХСН, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія), інсульт, феохромоцитома, нейробластома, порушення моторної функції шлунково-кишкового тракту (ризик виникнення паралітичної непрохідності), виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, внутриглазная гіпертензія, печінкова і / або ниркова недостатність, тиреотоксикоз, гіперплазія передміхурової Елезов, затримка сечі, шизофренія (можлива активація психозу), епілепсія, похилий вік.

Побічна дія:

Антихолінергічні ефекти:

нечіткість зорового сприйняття, парез акомодації, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску (тільки в очах з локальним анатомічним нахилом - вузьким кутом передньої камери), тахікардія, сухість у роті, сплутаність свідомості, делірій або галюцинації, запори, паралітична кишкова непрохідність, утруднення сечовипускання, зниження потовиділення.

З боку нервової системи:

сонливість, астенія, занепокоєння, дезорієнтація, галюцинації (особливо у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з хворобою Паркінсона), тривожність, збудження, рухове занепокоєння, маніакальний стан, гіпоманіакальний стан, агресивність, порушення пам`яті, деперсоналізація, посилення депресії, зниження здатності до концентрації уваги, безсоння, "кошмарні" сновидіння, позіхання, підвищена утомляемость- активація симптомів псіхоза- головний біль, міоклонус- дизартрія, тремор дрібних м`язів, особливо рук, кистей, го лови і мови, периферична невропатія (парестезії), міастенія, міоклонус- атаксія, екстрапірамідний синдром, посилення епілептичних пріпадков- зміни на ЕЕГ.

З боку серцево-судинної системи:

синусова тахікардія, серцебиття, запаморочення, ортостатична гіпотензія, колапс, клінічно незначущі зміни на ЕКГ (інтервалу ST або зубця Т) у пацієнтів, які не страждають захворюваннями серця-аритмія, лабільність артеріального тиску (зниження або підвищення артеріального тиску), порушення внутрішньошлуночкової провідності (розширення комплексу QRS , зміни інтервалу PQ, блокада ніжок пучка Гіса).

З боку травної системи:

нудота, рідко - гепатит (включаючи, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, і холестатична жовтяниця), холестаз, жовтяниця печія, блювання, біль у шлунку, збільшення апетиту і маси тіла або зниження апетиту, анорексія і зниження маси тіла, стоматит, зміна смаку, карієс зубів, діарея, потемніння язика.

З боку ендокринної системи:

збільшення в розмірах (набряк) тестикул, гінекомастія- збільшення розмірів молочних залоз, гіперпролактинемія, галакторея- зниження або підвищення лібідо, зниження потенції, гіпо- або гіперглікемія, гіпонатріємія (зниження вироблення вазопресину), синдром неадекватної секреції АДГ.

З боку органів кровотворення:

агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, пурпура, еозинофілія.

Алергічні реакції:

шкірний висип, свербіж, кропив`янка, фотосенсибілізація, набряк обличчя і мови.

Інші:

випадання волосся, шум у вухах, набряки, затримка сечі, часте сечовипускання, гіпопротеїнемія, гиперпирексия.

Симптоми відміни:

при раптовій відміні після тривалого лікування - нудота, блювота, діарея, головний біль, нездужання, порушення сну, незвичайні сновидіння, незвичайне возбужденіе- при поступове скасування після тривалого лікування - дратівливість, рухове занепокоєння, порушення сну, незвичайні сновидіння.

Передозування:

симптоми:

З боку центральної нервової системи:

сонливість, ступор, кома, атаксія, галюцинації, неспокій, психомоторне збудження, зниження здатності до концентрації уваги, сплутаність свідомості, гіперрефлексія, ригідність м`язів, хореоатетоз, епілептичні напади.

З боку серцево-судинної системи:

зниження артеріального тиску, тахікардія, аритмія, порушення провідності, характерні для інтоксикації трициклічнимиантидепресантами зміни ЕКГ (особливо QRS), шок в дуже рідкісних випадках - зупинка серця.

Інші:

пригнічення дихання, задишка, ціаноз, блювання, гіпертермія, мідріаз, підвищене потовиділення, олігурія або анурія. Симптоми розвиваються через 4 години після передозування, досягають максимуму через 24 год і тривають 4-6 сут.Прі підозрі на передозування, особливо у дітей, пацієнта слід госпіталізувати.

лікування:

при пероральному прийомі - промивання шлунка, призначення активованого вугілля-симптоматична і підтримуюча терапія-при важких антихолінергічних ефектах (зниженні АТ, аритмії, комі, міоклонічних епілептичних припадках) - введення інгібіторів холінестерази (застосування фізостигміну не рекомендується через підвищений ризик виникнення судом) - підтримання АТ і водно-електролітного балансу.

Показані контроль функцій ССС (включаючи ЕКГ) протягом 5 днів (рецидив може наступити через 48 год і пізніше), протисудомна терапія, штучна вентиляція легенів і ін. Реанімаційні меропріятія.Гемодіаліз і форсований діурез неефективні.

Спосіб застосування та дози:

Всередину, під час або відразу після їжі (для зменшення подразнення слизової оболонки шлунка). При депресивному синдромі початкова доза - 25-50 мг / сут, з подальшим збільшенням дози до 150-200 мг / добу (при легких і середніх формах депресій), до 200-400 мг / добу (при важких формах депресії). Після досягнення бажаного терапевтичного ефекту дозу знижують до підтримуючої - 75-15 мг / сут. При хронічному больовому синдромі початкова доза - 50 мг / добу, з поступовим підвищенням до 150 мг / сут. Добову дозу рекомендують розділити на кілька разових, ввечері приймати більш високу разову дозу.

У дітей, хворих похилого віку, пацієнтів з ослабленим загальним станом організму добова доза зменшується в 2 рази. Мінімальна тривалість лікування - 4-6 тижнів, з поступовим зниженням дози. Після настання ремісії, підтримуючу терапію продовжують протягом 3 міс у мінімальній дозі, необхідної для збереження ремісії.

Особливі вказівки:

Перед початком лікування необхідний контроль артеріального тиску (у пацієнтів зі зниженим або лабільним АТ воно може знижуватися ще більшою мірою) - в період лікування - контроль периферичної крові (в окремих випадках може розвиватись агранулоцитоз, у зв`язку з чим рекомендується стежити за картиною крові, особливо при підвищенні температури тіла, розвитку грипоподібних симптомів і ангіни), при тривалій терапії - контроль функцій ССС і печінки.

У літніх і пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи показаний контроль за ЧСС, АТ, ЕКГ. На ЕКГ можлива поява клінічно незначущих змін (згладжування зубця Т, депресія сегмента S-T, розширення комплексу QRS). Парентеральне застосування можливе лише в умовах стаціонару, під наглядом лікаря, з дотриманням постільного режиму в перші дні терапії. Необхідна обережність при різкому переході у вертикальне положення з положення "лежачи" або "сидячи" У період лікування слід виключити вживання етанолу.

При раптовому припиненні прийому після тривалого лікування можливий розвиток синдрому "відміни". Можна приймати не раніше 2 тижнів після відміни інгібіторів МАО, починаючи з малих доз. Дозозалежно знижує поріг судомної готовності (застосовується з особливою обережністю у пацієнтів з епілепсією, а також при наявності ін. Привертають до виникнення судомного синдрому факторів, наприклад при ушкодженнях головного мозку будь-якої етіології, одночасному використанні антипсихотичних ЛС (нейролептиків), в період відмови від етанолу або скасування ЛЗ, які мають протисудомні властивості, наприклад бензодіазепінів).

Вираженим депресій властивий ризик суїцидальних дій, який може зберігатися аж до досягнення істотної ремісії. У зв`язку з цим на початку лікування можуть бути показані комбінація з ЛЗ з групи бензодіазепінів або нейролептическими ЛЗ і постійний лікарський контроль (доручати довіреним особам зберігання і видачу ЛЗ).

У пацієнтів з циклічними афективними розладами в період депресивної фази на тлі терапії можуть розвиватися маніакальні або гіпоманіакальні стану (необхідне зниження дози або відміна препарату і призначення антипсихотичної ЛЗ) .Після купірування зазначених станів, якщо є показання, лікування в низьких дозах може бути відновлено.

Унаслідок можливих кардиотоксических ефектів потрібно дотримуватися обережності при лікуванні хворих на тиреотоксикоз або пацієнтів, які отримують препарати гормонів щитовидної залози. У поєднанні з електросудорожної терапією призначається тільки за умови ретельного медичного наблюденія.У схильних пацієнтів і пацієнтів похилого віку може провокувати розвиток лікарських психозів, переважно в нічний час (після відміни препарату проходять протягом декількох днів).

Може викликати паралітичну кишкову непрохідність, переважно у пацієнтів з хронічним запором, літнього віку або у пацієнтів, які змушені дотримуватися постільного режім.Перед проведенням загальної або місцевої анестезії слід попереджати анестезіолога про те, що пацієнт приймає тримипрамин.

Внаслідок антихолінергічної дії, можливо зниження сльозовиділення і відносне збільшення кількості слизу у складі слізної рідини, що може призвести до пошкодження епітелію рогівки у пацієнтів, що користуються контактними лінзами. При тривалому застосуванні спостерігається збільшення частоти виникнення карієсу зубів. Вивчення репродукції на тваринах виявило несприятливу дію на плід, а адекватних і строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведено. У вагітних жінок застосовувати препарат слід тільки в разі, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Проникає в грудне молоко і може викликати сонливість у грудних дітей. Щоб уникнути розвитку синдрому "відміни" у новонароджених (проявляється задишкою, сонливістю, кишковими коліками, підвищеною нервовою збудливістю, гіпотензією або гіпертензією, тремором або спастичними явищами) прийом триміпраміну поступово скасовується принаймні за 7 тижнів до очікуваних пологів.

Діти в порівнянні з дорослими більш чутливі до гострої передозуванні, яку слід вважати небезпечною і потенційно летальною для них. В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

взаємодія:

При спільному застосуванні етанолу і ЛС, що пригнічують ЦНС (в т.ч. ін. Антидепресантів, барбітуратів, бензодіазепінів і загальних анестетиків), можливо значне посилення пригнічуючої дії на ЦНС, пригнічення дихання і гіпотензивний ефект. Підвищує чутливість до напоїв, що містять етанол. Підвищує антихолінергічну дію амантадину і ін. ЛС з антихолінергічну активність (наприклад фенотіазинів, протипаркінсонічних ЛЗ, атропіну, біперидену, антигістамінних ЛЗ), що збільшує ризик виникнення побічних ефектів (з боку ЦНС, зору, кишечника і сечового міхура).

При спільному застосуванні з антигістамінними ЛЗ, клонідином - посилення пригнічуючої дії на ЦНС-з атропіном - збільшує ризик виникнення паралітичної кишкової непроходімості- з ЛЗ, що викликають екстрапірамідні реакції, - збільшення тяжкості і частоти екстрапірамідних ефектів. При одночасному застосуванні триміпраміну і непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину або індадіону) можливе підвищення антикоагулянтної активності останніх.

Триміпрамін може посилювати депресію, викликану ГКС. При спільному застосуванні з протисудомними ЛС можливе посилення пригнічуючої дії на ЦНС, зниження порога судомної активності (при використанні у високих дозах) і зниження ефективності останніх. ЛЗ для лікування тиреотоксикозу підвищують ризик розвитку агранулоцитозу. Знижує ефективність фенітоїну і альфа-адреноблокаторів.

Інгібітори мікросомального окислення (циметидин) подовжують T1 / 2, підвищують ризик розвитку токсичних ефектів триміпраміну (може знадобитися зниження дози на 20-30%), індуктори мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, нікотин і пероральні контрацептиви) знижують концентрацію в плазмі і зменшують ефективність триміпраміну.

Флуоксетин і флувоксамін збільшують концентрацію в плазмі триміпраміну (може знадобитися зниження дози триміпраміну на 50%). При спільному застосуванні з холиноблокаторами, фенотіазинами і бензодіазепінами - взаємне посилення седативного і центрального холіноблокуючого ефектів і підвищення ризику виникнення епілептичних припадків (зниження порога судомної активності) - фенотіазини , крім того, можуть підвищувати ризик виникнення нейролептичного злоякісного синдрому.

При одночасному застосуванні триміпраміну з клонідином, гуанетидином, бетанідином, резерпіном і метилдопою - зниження гіпотензивного ефекту последніх- з кокаїном - ризик розвитку аритмій серця. Естрогенвмісні протизаплідні ЛЗ і естрогени можуть підвищувати біодоступність тріміпраміна- антиаритмические ЛЗ (типу хінідину) - ризик розвитку порушень ритму (можливе уповільнення метаболізму триміпраміну). Спільне застосування з дисульфірамом та ін. Інгібіторами ацетальдегідрогенази провокує делірій.

Несумісний з інгібіторами МАО (можливе збільшення частоти періодів гіперпірексії, тяжкі судоми, гіпертонічні кризи і смерть пацієнта) .Пімозід і пробукол можуть посилювати аритмії серця, що проявляється в подовженні інтервалу Q-T на ЕКГ. Підсилює дію на ССС адреналіну, норадреналіну, ізопреналіну, ефедрину та фенілефрину (у т.ч. і тоді, коли ці ЛЗ входять до складу місцевих анестетиків) і підвищує ризик розвитку порушень серцевого ритму, тахікардії, тяжкої артеріальної гіпертензії.

Спільне застосування з альфа-адреностимуляторами для інтраназального введення або для застосування в офтальмології (при значному системному всмоктуванні) може посилюватися судинозвужувальну дію останніх. При спільному прийомі з гормонами щитовидної залози - взаємне посилення терапевтичного ефекту і токсичної дії (включають аритмії серця і стимулююча дія на ЦНС). М-холіноблокатори і антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики) підвищують ризик розвитку гиперпирексии (особливо при спекотній погоді).

Виробники:

герфонал

Виробник:

Країна: Німеччина
Арцнайміттельверк Дрезден ГмбХ (Німеччина) - AWD.pharma

Класифікація: N06AA06 триміпраміну

Діюча речовина: Триміпрамін * (Trimipramine *)

Форма випуску: уп. 20 шт.

Інші форми випуску: (1 шт.):

уп. 50 шт.



Увага, тільки СЬОГОДНІ!