Класифікації та механізм дії серцевих глікозидів

серцеві глікозиди являють собою специфічні хімічні препарати, які можуть бути рослинного або синтетичного (напівсинтетичного) походження. Вони мають характерний впливом на міокард і позитивним чином впливають на роботу серця. До рослин, що містять серцеві глікозиди, відносять конвалія, строфант, горицвіт, наперстянка, олеандр і деякі інші.

Механізм дії

Під час гідролізу відбувається розпад речовини на цукру, звані Глікон, а також аглікони, тобто не містять цукру. Механізм безпосередньо пов`язаний з Аглікон. Відомо, що залишки цукрів, що утворюються при руйнуванні первинної речовини, не володіють впливом на серце, однак вони визначають розчинність серцевихглікозидів і їх зв`язує здатність з білками плазми. В результаті саме Глікон відповідають за проникність клітинних мембран для глікозидів, що впливає на механізм дії препарату і його токсичність.
Фармакологія серцевихглікозидів полягає в тому, що після перорального прийому вони потрапляють в шлунково-кишкових тракт, а потім в кров. Після цього препарати фіксуються в тканинах, зокрема в клітинах міокарда. На фармакологію конкретного серцевого глікозиду впливає міцність зв`язування з білками-переносниками плазми крові. Це властивість визначає:

В даному випадку діє правило: чим міцніше зв`язок з білками крові, тим більше тривалість дії і більш виражений кумулятивний ефект.

Механізм дії серцевих глікозидів визначається впливом на всі провідні функції серцевого м`яза. При цьому відзначається скорочення періоду скорочення шлуночків і подовження періоду відпочинку. В результаті цієї дії систола стає більш вираженою, а частота скорочень знижується. Також підвищується тонус блукаючого нерва, що є додатковим фактором уповільнення ритму серця. Подібним дією володіють серцеві глікозиди і на провідну систему серця.
В основі механізму дії лежить вплив на іонні канали, розташовані в мембрані поперечносмугастих м`язових клітин міокарда. При цьому фармакологія ефекту багато в чому залежить від дози препарату і його концентрації в крові і тканини.
Всі ефекти, що надаються серцевимиглікозидами на серцевий м`яз, можна розділити на:

Серцеві глікозиди призводять до уражень серцебиття і підвищення сили скорочення.

Класифікація

Не існує єдиної класифікації серцевихглікозидів. В основі однієї з них лежить чистота активної речовини в конкретному препараті. Для лікування пацієнтів використовують як серцеві глікозиди, що містять тільки один активний компонент (дігоксин, строфантин, дигітоксин і деякі інші), так і рослинні препарати, що мають у своєму складі суміш діючих речовин.
Інша класифікація заснована на тривалості дії серцевих глікозидів:

препарати

Список серцевихглікозидів, що використовуються в лікуванні пацієнтів, досить великий:

дігоксин

Перше місце списку по праву належить дигоксину. Саме цей серцевий глікозид, що отримується з листя шерстистої наперстянки, призначається найчастіше. Це пов`язано з тим, що діє він досить довго, при цьому, не володіючи серйозними побічними ефектами.

• Іншим представником серцевихглікозидів є строфантин. Він відноситься до швидкодіючим препаратів і практично не накопичується в організмі. Його повне виведення спостерігається вже через добу, а максимальна дія настає через 15 хвилин після внутрішньовенного введення.
• Дигитоксин також включений в список, проте застосовується він досить рідко. Це пов`язано з його високим кумулятивним ефектом, тому дозу препарату підібрати дуже важко. Інтоксикація серцевими глікозидами при цьому зустрічається значно частіше.

Крім того, призначають лікування серцевими глікозидами, які містяться безпосередньо в рослинах. Для цього можна використовувати аптечні настоянки або готувати їх самостійно.

В цьому випадку потрібно бути дуже акуратним при розрахунку дози препарату, так як при прийомі рослинних серцевихглікозидів досить легко викликати інтоксикацію.

показання

Застосування серцевих глікозидів при серцевій недостатності буває виправдано в декількох випадках:

Лікування, як правило, починають з максимальних доз, тобто у них є фаза насичення. Цей період триватиме до тих пір, поки не відбудеться зменшення вираженості симптомів недостатності. Після цього терапію серцевими глікозидами продовжують в зменшуються дозах, що необхідно для профілактики отруєння. При появі ознак інтоксикації серцевими глікозидами проводять замісну терапію препаратами магнію і калію.
Іншими показаннями для лікування серцевими глікозидами є:

При призначенні серцевих глікозидів слід звертати увагу на наявність будь-яких протипоказань, тому що дія їх може бути потенційно небезпечним.

Протипоказання

Протипоказання для призначення серцевих глікозидів можуть бути абсолютними. У цих випадках використовувати препарати ні в якому разі не можна:

Відносними протипоказаннями є:

Не варто призначати при:

У зв`язку з великою кількістю протипоказань, серцеві глікозиди відносять до потенційно небезпечних препаратів, і призначати їх може тільки лікар.

Передозування

Отруєння серцевими глікозидами може виникати при одноразовому прийомі великої дози ліки, або на тлі постійного прийому препарату. Передозування має ряд характерних ознак:

Поява ознак передозування серцевими глікозидами є абсолютним протипоказанням до продовження лікування.

Побічні ефекти

Список побічних ефектів включає наступні стани, які виникають при прийомі серцевих глікозидів:

Серцеві глікозиди є незамінними препаратами при лікуванні серцевої недостатності на тлі миготливої аритмії. Але призначення їх вимагає обережності.