Новий препарат форсіга (механізм дії, можливі згубні ефекти, аналоги і чи можна його використовувати для схуднення)

Зараз в аптеках пропонується купити досить широкий спектр різних гіпоглікемічних медикаментів включаючи не тільки рецептурні препарати, але і різні засоби відпускаються без рецепта лікаря: цукрознижувальні чаї, збори, трав`яні настойки, БАД-и, збагачені вітамінами і мінералами для діабетиків.

Але як би не були вони ефективні, нові препарати по первинним дослідженням показали набагато більш привабливий результат. До них відноситься вже знайома багатьом діабетикам «Форсіга» (Forxiga) - інгібітор натрій-глюкозного-котранспортера 2 типу (SGLT-2 або НГЛТ - 2).

Це так званий гліфлозін. Всього існує 3 взаємозамінних аналога НГЛТ - 2:

• Емпагліфлозін - патентована назва «Джардінс»
• Канагліфлозін - «Інвокана»
• Дапагліфлозін - торгова назва «Форсіга»

Отримали вони свою назву за рахунок діючої речовини, що сходив в їх склад, який має однойменну характерне закінчення.

Ці препарати отримали безліч неоднозначних відгуків як від провідних лікарів ендокринологів, що видають препарат безкоштовно, так і від хворих пацієнтів його приймають.

Давайте будемо розбиратися, чому так відбувається.

Зміст

• 1 Що таке Форсіга і який механізм його дії
• 1.1 Як діє препарат?
• 2 Побічні дії (можливу шкоду)
• 3 користь
• 4 Показання до застосування
• 5 Протипоказання
• 6 Інструкція по застосуванню та дози
• 7 Скільки коштує
• 8 Як і де купити

Що таке Форсіга і який механізм його дії

Дапагліфлозін - основна речовина, яке здатне збільшити утилізацію глюкози з організму.

Механізм його дії полягає в тому, щоб знизити поріг зворотного реабсорбції (всмоктування) глюкози в ниркових канальцях.

Всім відомо, що нирки - основні фільтруючі кров органи, які очищають її і виводять надлишок речовин з організму разом з утвореної сечею. Але в нашому організмі існують певні критерії, які дозволяють визначити ступінь «забруднення» крові, щоб довести її до потрібної якості, придатного для життєдіяльності всього організму. Тому, розумне тіло задало допустимий поріг концентрації речовин в крові.

Якщо образно виражатися, то кров, потрапляючи в нирки через судинну павутину, проходить кілька фільтруючих «шарів». Це схоже на сито, що має різну за величиною грати фільтра, крізь яку можуть просочитися певні за величиною і обсягом речовини. Якщо їх більше або вони не відповідають «по-розміром», то вони виведуться з організму.

В процесі фільтрації проводиться 2 види сечі: первинна і вторинна та, що безпосередньо виводиться з нашого організму.

Первинна сеча складається по суті з крові, позбавленої білка. Після первинного очищення кров проходить зворотний реабсорбцію, тобто відбувається її зворотне всмоктування. Так виробляється грубе очищення біологічної рідини. Первинної сечі виробляється набагато більше вторинної, і протягом доби поступово «накопичується» вторинна з уже відпрацьованими продуктами, отриманими в процесі метаболізму. Її то і виводять нирки.

За 24 години нирки обробляють 180 гр глюкози, але практично весь цей обсяг всмоктується назад в кров разом з іншими необхідними для метаболізму речовинами (до 90%).

При цукровому діабеті в сечі можуть виявити ацетон (кетонові тіла) і глюкозу, що буде свідчити про гипергликемической стані, коли в крові накопичується велика кількість глюкози і такий стан тримається досить довгий термін. Такий надлишок перевищує допустимий нирковий поріг (10 - 12 ммоль / л) і при виробництві первинної сечі частина цукрового надлишку буде утилізована. Але, нирки відіграють цю роль тільки в момент порушення балансу.

Вчені припустили, що раз нирки виконують таку важливу роль, то чому б не «налаштувати» їх так, щоб вони боролися з гіперглікемією і при більш низькій концентрації цукру в крові, а не тільки при його надмірній кількості. Головне було порушити зворотну реабсорбцію глюкози так, щоб вона у великому обсязі потрапляла у вторинну сечу і далі разом з надлишків інших речовин виводилася природним шляхом.

Як діє препарат?

Основну роль в цьому процесі відіграє підвищена активність білків-транспортерів, переважно належать до НГЛТ-2. Саме завдяки цим самим білків відбувається щось на зразок «захоплення» цукру, що дозволяє збільшити об`єм ниркового глюкозного транспорту, тому, зростає реабсорбція глюкози в нирках.

Інгібітори ж НГЛТ-2 дозволяють домогтися гарних результатів, коли глюкоза виводиться разом з сечею в обсязі близько 60 - 80гр в добу. Це призводить до того, що одночасно з цим зменшується енергетичний обсяг. Загальна втрата калорійності становить близько 300 Ккал / добу.

Далі цілком логічним стає той факт, що після вживання Форсігі пацієнти починають частіше ходити в туалет по малій нужді, так як одночасно з вищеописаної утилізацією глюкози збільшується і добовий осмотичнийдіурез на 350 мл. Таким чином, діабетики, які беруть дапагліфлозін, починають ходити в туалет частіше на 1 - 2 рази.

Важливим значенням також є той факт, що дія інгібітору НГЛТ-2 не залежить від рівня інсуліну в крові, тому, його активно практикують при цукровому діабеті 2 типу у тих пацієнтів, які змушені дотримуватися інсулінотерапії або приймають спільно з новим препаратом метформин.

Побічні дії (можливу шкоду)

Однак варто відзначити один важливий факт!

Його довготривалий ефект до кінця не вивчений. Якщо клінічні випробування метформінсодержащіх лікарських засобів проводилися протягом десятків років (мається чітка клінічна картина лікування діабетиків цими медикаментами), то такий багатої історії в клініці даного інгібітора і його аналогів, на жаль, поки що немає. Залишається неясним, як будуть почувати себе пацієнти через, скажімо, 10 - 15 років постійної терапії.

Тому, варто обережно ставиться до даної таблетованій терапії навіть, якщо Вам її порекомендував лікар.

До негативних ефектів від препарату можна віднести:

• підвищений добовий діурез (поліурія)
• глюкозурія (Наявність глюкози в сечі)
• дегідратація
• сухість в роті
• сильна спрага
• слабкість
• інфекції сечостатевої системи і, як наслідок, підвищення температури тіла (свербіж, почервоніння в паховій області і т.д.)
• пієлонефрит
• нічні судоми кінцівок (в зв`язку з нестачею рідини в організмі)
• можуть бути злоякісні неоплазії (непідтверджені дані)
• рак сечового міхура, простати (непідтверджені дані)
• запори
• підвищене потовиділення
• підвищення в крові креатиніну і сечовини
• діабетичний кетоацидоз
• больові відчуття в спині
• дисліпідемія

Варто розуміти, що Форсіга створює підвищене навантаження на нирки, які змушені працювати в посиленому режимі, виводячи набагато більший обсяг цукру, ніж при нормальній їх роботі. Це не може не позначитися на їх подальшій працездатності, бо з плином часу може знизитися швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) і продуктивність нирок падає.

Пам`ятайте, що нирки - самий уразливий орган при цукровому діабеті! Якщо у пацієнта вже є ниркові захворювання, то від прийому будь-яких гліфлозінов варто відмовитися. В іншому випадку, при запущеній діабетичної нефропатії єдиний порятунок діабетиків буде полягати в штучної очищенні нирок за допомогою гемодіалізу.

Чому часто виникають інфекції сечостатевої системи від прийому Форсігі?

На жаль, глюкозурія (наявність глюкози в сечі) вкрай негативно позначається на стані статевої системи. Це провокує зростання хвороботворних бактерій у вагінальній зоні жінок (не забувайте цукор має властивість бродити, в цьому середовищі добре і швидко розвиваються мікроорганізми). Саме з цієї причини частота подібних захворювань набагато вище серед жінок, ніж серед чоловіків. Свербіж, біль, неприємні відчуття в процесі сечовипускання відчувають багато пацієнтів, що приймають інгібітори натрій-глюкозного-котранспортера 2 типу.

Як схуднути на Форсіге?

Що стосується ефекту схуднення від Форсігі, то, так, він є! Але варто розуміти, що худнути на такому досить жорсткому препараті досить небезпечне заняття тим більше, що даний інгібітор не відпускається без рецепта.

Самі посудіть, речовина дапагліфлозін досить грубо впроваджується в роботу нирок, порушуючи їх звичний робочий режим. Все, що працює в іншому режимі відмінному від норми є для нашого організму одним з ланок дисбалансу, який вносить хаос у всю роботу тіла, бо кожен процес є взаємозалежний від інших процесів. Дає збої в одному місці - неминуче з часом почне давати збої в іншому ...

Ефект схуднення досягається за рахунок:

• зневоднення організму

Із сечею виводиться дуже багато рідини! Багато огрядні люди починають інтенсивно втрачати у вазі тільки тоді, коли відмовляються від копченої і сильно солоної їжі. Хлорид натрію затримує воду, якщо зменшити його споживання, то надлишок води утилізується. Таким чином, багато безсольові дієти дозволяють схуднути в перші кілька тижнів на 5 - 7 кг. Теж відбувається і при прийомі даного інгібітора.

• Зниження загальної калорійності

Якщо з організму виводиться багато незасвоєної глюкози, то це автоматично знижує загальний енергетичний обсяг. З Форсігой цей критерій не такий вже і великий. В добу калорійність зменшується на 300 - 350 Ккал, а й цього було достатньо, щоб домогтися зниження маси тіла. Щоб закріпити результати, лікарі настійно рекомендують по максимуму полегшити свій раціон не навантажуючи його вуглеводною їжею. За максимум виключаючи все солодке, зменшуючи кількість білого хліба та інших солодких, здобних хлібобулочних, кондитерських виробів, діабетик домагається досить хороших і стабільних результатів.

Фармацевти розробили інші препарати, які допомагають боротися з надмірною вагою. Про них ми вже говорили. Це орлістат і сибутрамін.

Ліки від ожиріння (орлістат, Сибутрамін і їх аналоги)

Варто окремо відзначити ще один момент.

Інгібітор не можна застосовувати при цукровому діабеті 1 типу, так як більша частина глюкози, яка потрапляє в кров після їжі, також буде виводиться разом з сечею, що в значній мірі підвищує ризик виникнення гіпоглікемічних станів, швидко переходять в коматозний. Щоб уникнути гіпоглікемічної коми краще не ризикувати і не застосовувати Форсігу інсулінозалежним пацієнтам.

Що стосується розвитку кетоацидозу на тлі прийому Форсігі, то це лише чутки, чітких доводять або спростовують даних поки що немає. Були лише поодинокі випадки, про причини розвитку кетоацидозу при яких можна міркувати досить довго. Пацієнти з таким негативним ефектом не знаходились цілодобово під наглядом, і можливі причини розвитку такого стану багато в чому залежать від харчування пацієнта, його фізичної активності, загального стану здоров`я, діабетичного стажу, наявних діабетичних ускладнень, а не тільки від прийому Форсігі. Все ж виключати цей факт повністю не можна.

користь

Цукрознижувальні ефекти Форсігі досягаються не залежно від стану підшлункової залози. Навіть якщо -клітини залози пошкоджені або є інсулінорезистентність, то даний інгібітор все одно зробить хороший гіпоглікемічний ефект, знизивши гликемию до максимально можливої норми в залежності від стану здоров`я пацієнта і рівня глюкози в крові на момент першого прийому препарату.

Також препарат не є «чутливим» до довготривалості захворювання, так як багато препаратів у діабетиків зі стажем, які прожили з цукровою хворобою більше 10 років, не можуть в значній мірі вплинути на цукор крові, чого не скажеш про дапагліфлозіне.

Нормоглікемія при прийомі і після завершення медикаментозного курсу зберігається на досить тривалий термін.

Однак цей ефект багато в чому залежить від збереження ниркових функцій. Якщо нирки працюють погано, то домогтися хороший результатів буде вкрай складно.

Також Форсіга допомагає нормалізувати артеріальний тиск, надаючи деякий послаблюючу дію. Можна припустити, що сукупність цих ефектів (зниження систолічного і діастолічного артеріального тиску) може сприяти зниженню серцево-судинного ризику (інфаркт міокарда, інсульт, нестабільна стенокардія, що фіксується на ЕКГ і т.д.). Але це лише припущення. Підтверджених даних в офіційній медицині - немає.

Незаперечним плюсом на користь даного медикаменту виступає і можливість легко комбінувати його з іншими цукрознижувальними препаратами, до яких діабетик уже звик і не хоче від них відмовлятися. Препарати SGLT-2 не конфліктують з ними і їх можна застосовувати спільно з тим же метформином (Глюкофажем) або інсуліном (при ЦД 2 типу). Однак до сих пір немає чітких даних про те, як буде почувати себе людина застосовуючи інгібітор в комбінації з агоністами рецепторів ДПП-1).

Таким чином, його можна комбінувати з:

• сульфанілсечовиною
• гліптінамі
• тіазолідиндіони
• інсуліном
• метформином

Однак застосовувати діуретики (Сечогінні засоби) вкрай небезпечно, бо підвищується виведення вологи з організму, що швидко призведе до зневоднення.

Від прийому малої дози гліфлозінов (близько 10 мг) також зменшується обсяг гликированного гемоглобіну (HbA1c). Причому, якщо пацієнт з цукровим діабетом2 типу вводить інсулін, то обсяг гормону для боротьби з «засахариванием» білка в крові значно знижується, так як ефект падіння обсягу HbA1c від Форсігі значно вище, ніж при інсулінотерапії.

Крім того, при комбінованої таким чином терапії загальна добова доза інсулінів також буде переглядатися лікарем спільно з пацієнтом на користь її зменшення або практично повної відмови від гормональних ін`єкцій.

Також нормалізується тощаковой гликемия, але може зростати рівень загального і поганого холестерину.

Показання до застосування

• прогресуючий цукровий діабет 2 типу
• монотерапія з гормональним лікуванням інсулінами (ЦД 2 типу)
• ожиріння на тлі діабету
• додаткове гіпоглікемічну засіб

Як самостійний лікарський засіб від цукрового діабету Форсігу і його аналоги використовувати не можна! Препарат рекомендують виключно як додатковий гіпоглікемічний медикамент.

Протипоказання

• алергічні реакції на речовини, що входять до складу препарату
• інсулінозалежний цукровий діабет
• діабетичний кетоацидоз
• ниркова недостатність зі зниженням клубочкової фільтрації lt; 60 мл / хв / 1,73 м2 (в тому числі хронічна форма захворювання)
• непереносимість лактози
• недостатність лактази і глюкозо-галактозна непереносимість
• вагітність
• період лактації (грудного вигодовування)
• дітям до 18 років
• при прийомі петльових діуретиків (наприклад, фуросемід)
• шлунково-кишкові захворювання
• при зниженні об`єму циркулюючої крові
• при зневодненні
• похилий вік (старше 75 років при першому прийомі препарату)
• з обережністю приймати при: інфекціях сечовидільної системи, підвищеному гематокрит, при хронічній серцевій недостатності

Інструкція по застосуванню та дози

Це пероральний препарат, який вживають не залежно від прийому їжі.

Випускається він у дозах по 5, 10 мг в коробках з таблетками по 28, 30, 56, 90 шт.

Лікарі рекомендують для лікування діабету застосовувати 10 мг / добу (приймають 1 таблетку 1 раз на добу, рясно запиваючи її водою!)

Якщо є серйозні проблеми з печінкою, то дозування зменшують в 1.5 - 2 рази (початкова доза 5 мг / добу).

З метою попередження гіпоглікемії рекомендується з обережністю застосовувати його при монотерапії інсуліном або препаратами сульфонілсечовини.

При монотерапії зметформіном: Форсіга - 10 мг / добу-метформін - не більше 500 мг.

Скільки коштує

На жаль, це не дешевий препарат, враховуючи той факт, що застосовувати його можна тільки як додатковий засіб до основної медикаментозної терапії.

Ціна Форсігі варіюється від 2400 до 2700 рублів за упаковку таблеток 30 шт. дозуванням 10 мг.

Як і де купити

Ви можете придбати даний інгібітор за допомогою нашої партнерської аптечної мережі від провідних аптек Росії:

10 мг / 30 шт	2 572 рубля Купити в аптеці Єврофарм
10 мг / 30 шт	2557 рублів Купити в Патека ІФК
100 мг / 30 шт	2640 рублів Купити в аптеці Єврофарм
10 мг / 30 шт	2930 рублів Купити в аптеці Єврофарм
25 мг / 30 шт	2799 рублів Купити в аптеці Єврофарм
10 мг / 30 шт	2787 рублів Купити в аптеці ІФК
25 мг / 30 шт	2631 рублів Купити в аптеці ІФК

Як Ви могли помітити дешевих аналогів поки що немає. Якщо вони з`являться (так звані дженерики), то швидше за все будуть названі за основним діючої речовини, що входить до складу вже запатентованих препаратів.

Ми будемо стежити за новинами фармакології і чекати більш бюджетні лікарські засоби.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!